西藥藥劑頭孢米諾的研究結(jié)果分析

薛玉強(qiáng) 朱敘德

山東省泰安榮軍醫(yī)院藥劑科，山東泰安 271000

西藥藥劑頭孢米諾是一種頭霉菌素類(lèi)的藥物，相當(dāng)于第三代頭孢，由于頭孢米諾具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)以及適應(yīng)癥多等特點(diǎn)，在臨床上用來(lái)治療敏感菌所引起的呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統(tǒng)感染以及扁桃體炎、敗血癥等[1]，而且其不良反應(yīng)較少，在臨床上應(yīng)用較為廣泛，為了臨床上更合理的應(yīng)用，也為了避免不良反應(yīng)的發(fā)生，本文通過(guò)對(duì)西藥藥劑頭孢米諾的研究結(jié)果進(jìn)行總結(jié)分析，現(xiàn)報(bào)道如下。

1 頭孢米諾的基本概念

西藥藥劑頭孢米諾是頭霉素的一種衍生物，也被稱為頭孢米諾鈉、美士靈、氨羧甲氧頭孢菌素、CMNX、MT-141、Meicelin 等，其英文名是Cefminox[2]。頭孢米諾是由半合成法進(jìn)行制取的，藥理作用相當(dāng)于第三代的頭孢，而其不良反應(yīng)更少，在臨床上被廣泛應(yīng)用。頭孢米諾為白色或白色結(jié)晶性粉末，常用鈉鹽，這也是其常被稱為頭孢米諾鈉的原因。另外，頭孢米諾可以溶于水，在臨床使用更為方便。

2 頭孢米諾的藥理作用

頭孢米諾在其藥理作用中具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)和適應(yīng)證多等特點(diǎn)，發(fā)揮其藥理作用的主要原因在于頭孢米諾與青霉素結(jié)合蛋白具有較強(qiáng)的親和性，從而使得頭孢米諾能更緊密的與青霉素結(jié)合蛋白進(jìn)行結(jié)合，來(lái)有效的抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成；另外，頭孢米諾還能與細(xì)菌細(xì)胞壁上的肽多糖進(jìn)行結(jié)合，進(jìn)一步抑制了肽多糖與脂蛋白的結(jié)合，從而能促進(jìn)細(xì)菌溶解，起到強(qiáng)力殺菌的作用。另外，頭孢米諾對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性均都具有強(qiáng)大的殺菌活性，所以能在短時(shí)間內(nèi)起到強(qiáng)效的作用[3]。因此，頭孢米諾抗菌譜范圍廣，不僅對(duì)大腸桿菌、沙雷菌屬、變形桿菌等具有強(qiáng)大的殺菌活性，而且對(duì)肺炎克雷白桿菌、腸炎沙門(mén)菌、脆弱擬桿菌以及流感嗜血桿菌也同樣具有強(qiáng)大的殺菌活性，在臨床治療和應(yīng)用中具有重要的地位。另外，與其他同類(lèi)藥物相對(duì)比，頭孢米諾的藥理作用明顯的優(yōu)于其他藥物，而且對(duì)于各種細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶也比較穩(wěn)定[4]。但是在對(duì)厭氧球菌的活性方面，頭孢米諾的殺菌作用明顯低于頭孢西丁。因此，在臨床治療中不能盲目選擇藥物，要針對(duì)不同藥物的特點(diǎn)進(jìn)行合理的應(yīng)用，才能起到最大的治療效果。

3 頭孢米諾的藥動(dòng)學(xué)研究

通過(guò)對(duì)頭孢米諾藥物動(dòng)力學(xué)的研究發(fā)現(xiàn)，頭孢米諾單劑量肌注0.5g，在血漿中血藥濃度達(dá)到峰值的時(shí)間為1.2 h，此時(shí)的血藥濃度為54～3ng/mL；如果頭孢米諾單劑量進(jìn)行靜脈注射0.5 g 或1g，此時(shí)血漿中血藥濃度即可為最高峰值，此時(shí)的血藥濃度為50ng/mL 和100ng/mL。無(wú)論是肌肉注射還是靜脈注射，頭孢米諾在患者的體內(nèi)均可以達(dá)到有效濃度以上，中毒濃度以下，均可能起到有效的治療作用。頭孢米諾在人體內(nèi)分布廣泛，其中在人體的腹腔積液、卵巢、痰液、子宮內(nèi)膜、輸卵管、膽汁中均具有較高的濃度，還可以通過(guò)腦脊液向乳汁移行。由此可見(jiàn)，頭孢米諾可以針對(duì)以上人體分布區(qū)域的疾病，起到短期高效的治療。加上頭孢米諾的半衰期為2.2～2.7 h，在體內(nèi)幾乎不代謝，主要是通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管的分泌作用，并且90%以上通過(guò)溶解在尿液中進(jìn)行排除人體體外，可見(jiàn)頭孢米諾對(duì)人體的臟器沒(méi)有損傷，也藥物本身在人體不代謝，從而對(duì)人體不會(huì)產(chǎn)生毒副作用，在臨床應(yīng)用中的安全性較高。

4 頭孢米諾與其他藥物間的相互作用及其穩(wěn)定性

經(jīng)過(guò)研究發(fā)現(xiàn)，頭孢米諾在一定溫度，時(shí)間和環(huán)境下是相對(duì)穩(wěn)定的，而且按照臨床用量可以與蒸餾水、轉(zhuǎn)化糖注射液、5 %轉(zhuǎn)化糖注射液、5 %葡萄糖液、10%葡萄糖液、5% 葡萄糖氯化鈉注射液、葡萄糖生理鹽水、生理鹽水、果糖、木糖醇、甘露醇、乳酸鈉林格、右旋糖酐、甘油果糖、碳酸氫鈉、復(fù)方氯化鈉、奧硝唑、甲硝唑、左氧氟沙星、替硝唑、培氟沙星、利巴韋林、更昔洛韋、酚磺乙胺、加替沙星、氨甲苯酸、腹膜透析液等進(jìn)行配伍使用[5]。但是頭孢米諾也可以與下列藥物發(fā)生相互作用，在臨床應(yīng)用中也要慎重。頭孢米諾與磷酸吡哆醛、氨茶堿進(jìn)行配伍使用，會(huì)導(dǎo)致藥效降低，或者被著色，所以在臨床禁止配伍應(yīng)用。

頭孢米諾與呋喃硫胺、硫辛酸、腺苷鈷胺、氫化可的松琥珀酸鈉等配伍使用會(huì)導(dǎo)致其變色，在臨床上應(yīng)該避免配伍使用，如果必須要配伍使用，保證迅速配伍，且配伍之后立即盡快使用。頭孢米諾與呋塞米等強(qiáng)效利尿劑配伍使用，會(huì)給患者造成腎毒性，副作用大，容易危機(jī)患者的生命安全，在臨床中禁止配伍使用。頭孢米諾可以影響乙醇的代謝，導(dǎo)致人體血液中乙醛的濃度增高，從而危機(jī)患者的生命，因此臨床上應(yīng)該特別注意，并密切觀察患者的病情變化情況。此外，相應(yīng)的醫(yī)護(hù)人員應(yīng)該叮囑患者在用藥期間或者前后禁止喝酒，避免危機(jī)患者生命。

5 頭孢米諾的用法用量

5.1 頭孢米諾的用量

在臨床上，頭孢米諾主要是采用靜脈注射或者是靜脈滴注，一般成人每次1g，2 次/d；兒童患者一般是根據(jù)其體重的不同而不同，20mg（kg·次），1/d3～4 次。如果患者是細(xì)菌血癥或者是嚴(yán)重的感染時(shí)，成人每天用6g，兒童患者每天用40～80mL/kg，2～4 次/d。如果患者是敗血癥時(shí)，成人患者每天用6g，3～4 次/d。

5.2 頭孢米諾的用法

用于靜脈滴注的患者：將1g 頭孢米諾藥物溶于10～200mL的輸液中，靜脈滴注時(shí)間在1～2 h 左右。用于靜脈注射的患者：將1g 的頭孢米諾藥物榮譽(yù)20 mL 的注射用水中，緩慢進(jìn)行靜脈注射，待注射完畢后，用5%或者10%的葡萄糖漿或等滲濃度的生理鹽水進(jìn)行稀釋溶解。

6 頭孢米諾的不良反應(yīng)和使用注意事項(xiàng)

通過(guò)對(duì)頭孢米諾的相關(guān)研究得知，盡管頭孢米諾具有顯著地臨床療效，但是臨床使用不合理也會(huì)導(dǎo)致患者出現(xiàn)不良反應(yīng)，危機(jī)患者的生命安全，所以為了確保用藥的合理性，對(duì)頭孢米諾的不良反應(yīng)要有充分的認(rèn)識(shí)，避免在臨床治療中出現(xiàn)，如果發(fā)生了不良反應(yīng)也要及時(shí)的采取措施，避免病情惡化。頭孢米諾的不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)主要有以下幾點(diǎn)：①過(guò)敏；過(guò)敏是頭孢米諾的主要不良反應(yīng)之一，在臨床應(yīng)用中是可以進(jìn)行避免的。一般患者在使用頭孢米諾后回出現(xiàn)皮膚發(fā)紅、瘙癢等癥狀，如果不及時(shí)治療會(huì)危機(jī)患者的生命。因此在給患者使用頭孢米諾前，一定要進(jìn)行問(wèn)診，做皮試，在進(jìn)行使用，使用后在30 min 內(nèi)密切觀察患者的情況，如果發(fā)生以上的癥狀，及時(shí)的對(duì)患者進(jìn)行急救。②可能會(huì)導(dǎo)致患者休克，一般患者會(huì)表現(xiàn)為嚴(yán)重出汗、感覺(jué)口內(nèi)有異物、出現(xiàn)耳鳴的癥狀或者感覺(jué)有便意等等。此時(shí)應(yīng)該立即停藥，針對(duì)患者的休克癥狀對(duì)患者進(jìn)行急救[6]。③腎功能損傷；頭孢米諾會(huì)導(dǎo)致蛋白尿、少尿等，還可能導(dǎo)致血尿素氮的升高，血肌酐的增高等，影響患者的腎臟功能，導(dǎo)致腎衰竭。如果患者出現(xiàn)此類(lèi)的癥狀，建議患者先停藥，慎用或者禁用頭孢米諾類(lèi)的藥物，避免腎臟的進(jìn)一步損傷，導(dǎo)致無(wú)法挽回的結(jié)果。④消化系統(tǒng)方面的影響；一般患者會(huì)表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲不振等臨床癥狀，針對(duì)此類(lèi)患者，醫(yī)護(hù)人員應(yīng)該隨時(shí)的統(tǒng)計(jì)觀察患者的病情，并制定統(tǒng)計(jì)監(jiān)控?cái)?shù)據(jù)，隨時(shí)像主治醫(yī)師匯報(bào)，如果病情有所加劇，立即停藥，并采取其他的治療措施。⑤血液系統(tǒng)的影響；頭孢米諾對(duì)血液系統(tǒng)也有一定的影響，頭孢米諾會(huì)使患者體內(nèi)的紅細(xì)胞、白細(xì)胞、血小板、粒細(xì)胞等減少，有時(shí)會(huì)導(dǎo)致嗜酸性粒細(xì)胞的增多。針對(duì)患者的情況應(yīng)該定時(shí)統(tǒng)計(jì)患者的血液數(shù)據(jù)的變化情況，一旦發(fā)生突增或突降的情況，及時(shí)報(bào)告給醫(yī)生，采取相應(yīng)的措施。

通過(guò)對(duì)西藥藥劑頭孢米諾的研究結(jié)果分析得知，頭孢米諾在目前臨床上被廣泛應(yīng)用，為了使其應(yīng)用更合理，發(fā)揮最佳藥理作用，避免不良反應(yīng)的發(fā)生，該項(xiàng)研究值得臨床參考。

[1]周慧萍，陳曉艷，陳永春，等.頭孢米諾鈉的配伍穩(wěn)定性研究進(jìn)展[J].海峽藥學(xué)，2012（11）:177-179.

[2]楊立延.關(guān)于西藥藥劑頭孢米諾的研究分析[J].求醫(yī)問(wèn)藥(下半月)，2012（12）:172-173.

[3]官東秀，馮祚臻，俸小平.頭孢米諾的藥品不良反應(yīng)文獻(xiàn)分析[J].中國(guó)藥業(yè)，2013（10）:81.

[4]蔣云根，朱寧江，付慶華，等.輸液中注射用頭孢米諾鈉的穩(wěn)定性[J].第四軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào)，2005（11）:971.

[5]魏寶康.頭孢米諾高效液相色譜法含量測(cè)定和雜質(zhì)檢測(cè)的研究[J].海峽藥學(xué)，2004（4）:70-71.

[6]陳書(shū)云，班建平.注射用頭孢米諾鈉合理用藥臨床分析[J].中國(guó)社區(qū)醫(yī)師(醫(yī)學(xué)專業(yè))，2011（11）:26.