抗菌藥物作用特點(diǎn)及臨床合理選擇

浦彩華

【摘要】目的：考察抗菌藥物作用的特點(diǎn)，為臨床合理使用抗菌藥物提供依據(jù)。方法：對(duì)臨床常用的抗菌藥物如喹諾酮類、青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類、四環(huán)素類等的作用機(jī)制、特點(diǎn)、抗菌譜等進(jìn)行分析，便于合理選擇抗菌藥物用于臨床治療。結(jié)果：不同抗菌藥物的作用機(jī)制、特點(diǎn)、抗菌譜等不同，臨床應(yīng)根據(jù)患者感染的類型合理選擇，才能降低抗藥性、耐藥性、不良反應(yīng)等的發(fā)生率。結(jié)論：抗菌藥物在臨床應(yīng)用較為普遍，應(yīng)根據(jù)抗菌藥物的作用特點(diǎn)，合理選擇，才能保證用藥的安全、有效和經(jīng)濟(jì)。

【關(guān)鍵詞】抗菌藥物；作用機(jī)制；抗菌譜

【中圖分類號(hào)】R4【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】B【文章編號(hào)】1671-8801（2014）08-0101-01

抗菌藥物是一類可在較低的濃度下，有選擇性的影響或抑制細(xì)菌各項(xiàng)功能的有機(jī)物質(zhì)，在臨床中有較為廣泛的用途。因抗菌藥物的種類較多，作用機(jī)制多種多樣，故臨床使用抗菌藥物時(shí)，須考慮所感染病原體的種類及特點(diǎn)，合理選用適宜的抗菌藥物，否則易產(chǎn)生耐藥性，導(dǎo)致耐藥菌株的傳播。衛(wèi)生部為規(guī)范抗菌藥物的合理使用，出臺(tái)了《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》等文件，在引導(dǎo)和規(guī)范抗菌藥物的臨床應(yīng)用中發(fā)揮了十分重要的作用[1]。本文筆者對(duì)臨床常用抗菌藥物的作用機(jī)制、特點(diǎn)、抗菌譜等進(jìn)行分析，以期為臨床合理使用抗菌藥物提供依據(jù)。

1 青霉素類及頭孢菌素類

1.1 作用機(jī)制及特點(diǎn)

青霉素類與頭孢類抗生素是臨床應(yīng)用極為普遍的β –內(nèi)酰胺類抗生素，二者的其作用機(jī)制主要為干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成，導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損，使菌體失去滲透保護(hù)屏障，出現(xiàn)腫脹、變形等，最終破裂而死亡。因青霉素類藥物作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁，而人體的細(xì)胞無(wú)細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)，因青霉素類及頭孢類抗生素對(duì)人類的毒性非常小。

1.2 青霉素的臨床應(yīng)用

青霉素類藥物對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性球菌及螺旋體等具有較強(qiáng)的作用，臨床主要用于治療溶血性鏈球菌、敏感性葡萄球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等引起的感染性疾病，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌等引起的白喉、破傷風(fēng)、炭疽、螺旋體病、放射菌病等效果好，為臨床治療該類細(xì)菌引發(fā)的疾病的首選藥[2]。但青霉素類藥物對(duì)革蘭氏陰性菌作用較弱，對(duì)阿米巴、立克次體、真菌及病毒等幾乎無(wú)效。

1.3 頭孢菌素的臨床應(yīng)用

臨床按照頭孢菌素類抗生素的抗菌活力，將其分為四代，各具有不同的特點(diǎn)。第一代以頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢拉定等為代表，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用比較強(qiáng)，對(duì)鏈球菌、金黃色葡萄球菌等具有較強(qiáng)的作用，臨床主要用于尿路感染的治療；第二代以頭孢呋辛、頭孢克洛為代表，不僅具有抗革蘭氏陽(yáng)性菌的作用，還對(duì)格蘭陰性菌的作用明顯，臨床用于肺炎、菌血癥、尿路感染等；第三代以頭孢噻圬、頭孢曲松等為代表，對(duì)格蘭陰性菌的作用最強(qiáng)，臨床主要用于肺炎、敗血癥、腦膜炎等嚴(yán)重感染的治療；第四代以頭孢吡圬為代表，對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng)于格蘭陽(yáng)性菌，臨床用于金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌等引起的肺炎、敗血癥、菌血癥、腹膜炎等嚴(yán)重感染的治療。

2 氟喹諾酮類[3]

2.1 作用機(jī)制及特點(diǎn)

喹諾酮類抗生素經(jīng)歷了半個(gè)多世紀(jì)的發(fā)展，在臨床應(yīng)用的種類比較多。喹諾酮類藥物作用的靶點(diǎn)為細(xì)菌的DNA回旋酶，選擇性的抑制敏感細(xì)菌的DNA回旋酶A亞單位的切割及封口活性，阻斷拓?fù)洚悩?gòu)酶解旋活性，從而干擾細(xì)菌DNA的合成。因人體細(xì)胞不含DNA回旋酶，故對(duì)人的影響較小。

2.2 喹諾酮類的臨床應(yīng)用

喹諾酮類抗生素的抗菌譜相對(duì)較廣，對(duì)需氧的革蘭陰性桿菌的作用非常強(qiáng)，可起到殺菌的作用，另對(duì)金黃色葡萄球菌、產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌亦有良好的抗菌作用，甚至對(duì)結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體等均具有較強(qiáng)的作用。臨床主要用于敏感菌導(dǎo)致的胃腸道、呼吸道及泌尿道等疾病的治療。

3 氨基糖苷類

3.1 作用機(jī)制及特點(diǎn)

氨基糖苷類抗生素在臨床應(yīng)用較廣泛，如慶大霉素、小諾米星、奈替米星等。其作用機(jī)制為與敏感細(xì)菌30S亞基結(jié)合，形成核糖體復(fù)合物，干擾蛋白質(zhì)合成的起始階段，影響轉(zhuǎn)錄與翻譯，導(dǎo)致無(wú)功能的蛋白質(zhì)合成，甚至出現(xiàn)細(xì)菌迅速死亡，具有極強(qiáng)的抗菌作用[4]。

3.2 氨基糖苷類的臨床應(yīng)用

氨基糖苷類抗生素不僅具有較強(qiáng)的抗菌作用，還有較強(qiáng)的抗生素后效應(yīng)，對(duì)靜止期的細(xì)菌亦有作用。臨床主要用于敏感需氧格蘭陰性桿菌導(dǎo)致的全身感染，如對(duì)腦膜炎、骨關(guān)節(jié)炎、呼吸道等具有良好的治療作用，臨床應(yīng)用時(shí)需防止該類藥物產(chǎn)生的耳毒性和腎毒性等不良反應(yīng)。

4 四環(huán)素類

4.1 作用機(jī)制及特點(diǎn)

四環(huán)素類為多環(huán)并四苯羧基酰胺母環(huán)的衍生物，常用的有土霉素、四環(huán)素、多西環(huán)素、米諾環(huán)素等。作用機(jī)制為與敏感菌核糖體30S亞單位結(jié)合，阻止氨基酰t-RNA到達(dá)并與m-RNA核糖體復(fù)合物A位結(jié)合，阻止肽鏈的延伸，抑制DNA的復(fù)制。

4.2 四環(huán)素的臨床應(yīng)用

四環(huán)素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和格蘭陰性菌均具有較強(qiáng)的抑制作用，另對(duì)立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等作用較強(qiáng)，臨床主要用于布魯桿菌、霍亂弧菌、杜克嗜血桿菌、幽門螺桿菌等引起的感染，因?qū)α芮蚓?、腦膜炎菌等極易產(chǎn)生耐藥性，不用于此類致病菌引起感染的治療。因四環(huán)素會(huì)影響骨、牙的生長(zhǎng)及易導(dǎo)致二重感染，臨床應(yīng)用需謹(jǐn)慎。

用于臨床的抗生素比較多，除上述已介紹的種類外，還有磺胺類、林可霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類、多粘菌素類等，作用機(jī)制有所不同，故臨床使用抗生素用于感染性疾病的治療時(shí)，在未確定是何種細(xì)菌感染的情況下，應(yīng)慎用，故臨床一般倡導(dǎo)在菌檢結(jié)果出來(lái)后，選用適當(dāng)?shù)目股剡M(jìn)行治療，防止耐藥性及耐藥菌株的產(chǎn)生，保證臨床用藥的安全、有效和經(jīng)濟(jì)。

參考文獻(xiàn)：

[1] 江明君,羅建平.醫(yī)院感染現(xiàn)狀與抗菌藥物合理應(yīng)用分析[J].中華醫(yī)院感染學(xué)雜志,2013,23(23):5792-5794.

[2] 張勤,金偉華,熊敏,等.我國(guó)2000-2010年抗菌藥物合理應(yīng)用分析[J].中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志,2011,31(12):1018-1021.

[3] 孫迎娟,孫運(yùn)波,陳慶增,等.加強(qiáng)抗菌藥物合理應(yīng)用管理[J].中華醫(yī)院感染學(xué)雜志,2011,21(23):5032-5034.

[4] 李麗,莫敏施,袁云艷.抗菌藥物不合理應(yīng)用致不良反應(yīng)分析[J].當(dāng)代醫(yī)學(xué),2013,19(16):141-142.