服藥時要注意首劑劑量

最近一段時間，老劉不時感到頭昏、眼花，到社區(qū)門診一檢查，醫(yī)生說是高血壓，他到藥店買了降壓藥哌唑嗪，并服了1片（1毫克）。1小時后，老劉突然昏死過去。急送醫(yī)院搶救，被診斷為哌唑嗪引起的體位性低血壓，經(jīng)對癥治療后癥狀消失。醫(yī)生告訴老劉，老年人第一次服哌唑嗪只能服半片，原來是老劉忽視了首劑減量。

細心的朋友可能會注意到，藥品說明書上或醫(yī)生開出藥品時會有首劑加倍或減量的要求。

首劑加倍是指第一次服藥時，用藥量要加倍。為了使藥物迅速達到穩(wěn)定的血藥濃度，通常醫(yī)生在第一次給予一些抗菌藥物時，會用常規(guī)劑量的加倍量，目的是在病菌繁殖初期，使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值，起到殺菌、抑菌的作用。如果首劑不加倍，不能迅速達到有效的血藥濃度，則會給病菌的快速繁殖留下時間，從而使病菌產(chǎn)生耐藥性，延誤疾病的治療。有些人對首劑加倍的概念不太理解，認為是平生第一次服用某種藥物時需加倍藥量。其實任何藥物停藥后，血液中的藥物濃度都會慢慢降低直到?jīng)]有藥效，因此下次服用時，仍然要首劑加倍。

由于有些藥物作用較強烈，首劑藥物如按常規(guī)劑量給予，則容易導(dǎo)致患者不能耐受，即首劑效應(yīng)或稱首劑綜合征。為避免首劑綜合征的發(fā)生，有些藥物根據(jù)其作用特點必須采取首劑減量的服用方法。

引起首劑效應(yīng)的常見藥物主要有治療高血壓的藥物和治療心力衰竭的藥物，治療高血壓的藥物如α-受體阻滯劑哌唑嗪等，β-受體阻滯劑心得安、倍他樂克等，鈣拮抗劑硝苯吡啶等；治療心力衰竭的藥物如洋地黃類正性肌力藥物（口服制劑主要是地高辛，靜脈制劑主要是西地蘭），血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（如卡托普利、依那普利等），血管緊張素II受體阻滯劑等。首劑效應(yīng)的發(fā)生率與用藥的劑量有關(guān)，開始用藥的劑量越大，首劑反應(yīng)的發(fā)生率越高。因此，對于具有這種性質(zhì)的藥物，其用量應(yīng)從小劑量開始，根據(jù)病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全。首劑減量的藥物還有治療類風濕性關(guān)節(jié)炎的藥物柳氮磺吡啶等。

另外，老年人、兒童、孕婦等特殊人群及肝腎功能不全者都應(yīng)考慮酌減藥物劑量。以老年人為例，由于肝腎功能減退，對藥物的代謝和排泄等功能減退，藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率是青年人的2～3倍。因此，老年人用藥應(yīng)根據(jù)年齡、體重和體質(zhì)情況而定，為慎重起見，最好從小劑量開始。60歲以上老年人的用藥劑量為成年人的3/4，而中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥應(yīng)當以成年人的1/2或1/3為起始劑量。

（摘自《家庭保健報》）