淺談苦參堿提取工藝的研究概況

趙亞麗

(黑龍江農(nóng)業(yè)經(jīng)濟職業(yè)學(xué)院，黑龍江牡丹江157041)

苦參堿廣泛存在于豆科植物苦參、苦豆子、廣豆根、砂生槐樹、日本山豆根等中，是我國常見常用中草藥—苦參的主要有效成分，我國藥典已將“苦豆草片”加以收載，主治痢疾和腸炎。國外對苦參的研究始于20世紀30年代，國內(nèi)則始于70年代，研究的重點均在生物堿上，到2003年已從苦參中分離出27種生物堿。研究表明，苦參堿具有抗癌、抗炎、免疫調(diào)節(jié)、保肝、抗心律失常、抗菌、殺蟲及治療心律不齊等多方面的藥理活性與臨床功能。1998年2月24日，衛(wèi)生部批準氧化苦參堿為國家治療慢性乙型肝炎五類新藥；后經(jīng)過中華醫(yī)學(xué)會重點推廣工程專家認證，決定博爾泰力(苦參素注射液)治療病毒性肝炎列入重點推薦藥物。目前，如何高效、高速、提取、分離、純化、氧化苦參堿，滿足其在醫(yī)藥、殺蟲、植物生長調(diào)節(jié)等方面的不斷增長需求的方法研究不多，而且產(chǎn)品多是總堿或氧化苦參堿與苦參堿的混合物，影響氧化苦參堿藥理活性的發(fā)揮和進一步的開發(fā)利用。

1 苦參堿提取工藝的研究

1.1 溶劑提取法

苦參堿的溶劑提取法，常采用水、酸水及乙醇等作為提取溶媒，提取方法多為浸漬、滲漉、煎煮、回流等經(jīng)典方法。通過試驗對苦參水提醇沉法及醇提水沉法、明膠沉淀及調(diào)值除鞣、活性炭脫色等精制工藝進行考察，以不同工藝條件的苦參堿含量變化為動向參數(shù)。結(jié)果表明，水提醇沉法提取苦參堿損失最大，醇提水沉法損失次之，2%明膠除鞣損失最少。最佳提取工藝方案：溶媒用藥材量18倍，乙醇濃度為40%或60%，2%明膠除鞣，藥材粉碎度為中粉，一次加入活性炭煮沸20min。

1.2 離子交換法

利用生物堿鹽通過強酸型陽離子交換樹脂柱，使生物堿鹽陽離子交換在樹脂上，而非生物堿化合物則流出柱外。將交換后的樹脂晾干，用氨水堿化，氯仿提取。高拴平等研究了離子交換法提取分離苦參堿的工藝和過程，技術(shù)路線是：苦參粉→甲醇回流提取→回收溶劑→粗提物→稀硫酸溶解→脫脂→水層→除鞣→上D201型陽離子交換樹脂→堿化樹脂→氯仿提取→回收溶劑→脫水→丙酮→苦參堿結(jié)晶。采用上述提取分離方法，苦參堿的產(chǎn)率最高，結(jié)晶質(zhì)量最好。采用不同濃度的乙醇和陽離子交換樹脂對苦參堿進行提取和純化，并對不同的苦參堿純化工藝進行比較和研究。結(jié)果表明，用60%的乙醇進行提取和用陽離子交換樹脂進行純化的工藝過程生物堿收率較高，生產(chǎn)成本較低，工序較為簡單，有一定的進步性，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。

1.3 樹脂吸附法

吸附樹脂是近10年來發(fā)展起來的一類有機高分子聚合物，它具有物理化學(xué)穩(wěn)定性高、吸附選擇性獨特、不受無機物存在的影響、再生簡便、解吸條件溫和，使用周期長、宜于構(gòu)成閉路循環(huán)，節(jié)省費用等諸多優(yōu)點。因此，它被廣泛應(yīng)用于中草藥有效成分的提取分離，而應(yīng)用于苦參堿的提取分離正在研究探索中。

2 苦參堿提取試驗的影響因素

2.1 試驗影響因素分析

采用滲漉提取時，受到如苦參藥材的粉碎粒度、浸潤時間、浸提液使用量、浸提液的pH值、藥材裝入滲漉筒緊實度、溫度、浸漬時間和滲漉時的流速等諸多因素的影響。

2.2 粉碎粒度對試驗的影響

粉碎是中藥前處理過程中的必要環(huán)節(jié)。通過粉碎增加藥物的表面積，促進藥物的溶解與吸收，加速藥材中有效成分的浸出。理論上，太碎的植物藥材并不利于浸出，因為粉碎過細其吸附作用也增加，影響擴散速度；粉碎顆粒過細，給操作帶來困難，如滲漉浸提時，由于粉末之間的空隙太小，溶劑流動阻力增加，容易造成堵塞，使?jié)B漉不完全或發(fā)生困難。

2.3 有機溶劑浸提苦參堿的影響

2.3.1 粗粉浸潤時間。浸潤時間太短會使浸潤不充分，太長鞘質(zhì)、蛋白質(zhì)等也被溶出，影響試驗效果。

2.3.2 浸提劑的濃度。浸提過程中，除根據(jù)各種浸出物質(zhì)的理化性質(zhì)選擇適宜的溶劑外，浸提溶劑濃度與浸提效果有密切關(guān)系。根據(jù)需要調(diào)整浸提液濃度，以利于某些有效成分的提取。

2.3.3 滲漉液體積。隨料液比的增加苦參堿提取滲漉液體積過多發(fā)生滲漏，影響苦參的提取濃度，過少膨脹不充分，生物堿的溶解不充分，減少苦參的提取量。

3 結(jié)語

苦參的乙醇提取液中含多種成分，尤其是脂質(zhì)和鞣質(zhì)(統(tǒng)稱為雜質(zhì))，它們的存在對生物堿的精制及結(jié)晶產(chǎn)生諸多不便，必須設(shè)法除去；但除雜方法不當(dāng)，又會影響產(chǎn)品得率?？鄥A、氧化苦參堿為結(jié)構(gòu)十分相似的一類生物堿，很容易發(fā)生轉(zhuǎn)化。因此，在提取、濃縮等中間處理過程中，一定要控制好條件，保證產(chǎn)品的純度和質(zhì)量；另一方面，也可以利用這種轉(zhuǎn)化來增加和確保某化合物的得率?？鄥A的提取工藝優(yōu)化具有重要的理論及實踐價值，對其他中藥材的提取工藝研究提供了重要的參考價值。

[1] 國家醫(yī)藥管理局中草藥情報中心站.植物藥有效成分手冊[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2006,700.

[2] 楊基森,覃燕.考察苦參的提取工藝[J].中國中藥雜志,2005,20(6):346-348.