FDA批準(zhǔn)抗腫瘤藥Ceritinib上市

◆醫(yī)藥快訊◆

FDA批準(zhǔn)抗腫瘤藥Ceritinib上市

美國(guó)FDA于2014年4月29日批準(zhǔn)諾華（Novartis）公司的Ceritinib（參考譯名：色瑞替尼，商品名：Zykadia）膠囊上市，用于經(jīng)克唑替尼治療進(jìn)展或不耐受的患者，治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。

Ceritinib為激酶抑制藥，可靶向抑制ALK、胰島素樣生長(zhǎng)因子-1R（IGF-1R）、胰島素受體（InsR）和原癌基因1酪氨酸激酶（ROS1）。其中，Ceritinib對(duì)ALK的活性最強(qiáng)。Ceritinib可抑制ALK的自身磷酸化、ALK介導(dǎo)的下游信號(hào)蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依賴的癌細(xì)胞的增殖。

Ceritinib的有效性通過一項(xiàng)多中心、單臂、非盲臨床試驗(yàn)評(píng)估。試驗(yàn)的主要療效結(jié)果為研究者和盲態(tài)獨(dú)立中心評(píng)審委員會(huì)（BIRC）兩方面依據(jù)實(shí)體腫瘤療效評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)v1.0（RECIST v1.0）評(píng)定的客觀反應(yīng)率（ORR），附加結(jié)果為反應(yīng)持續(xù)時(shí)間（DOR）。試驗(yàn)結(jié)果顯示，研究者和BIRC評(píng)定分析結(jié)果相似：總反應(yīng)率（54.6%vs.43.6%）、完全緩解（1.2%vs.2.5%）、部分緩解（53.4%vs.41.1%）、中位反應(yīng)時(shí)間（7.4個(gè)月vs.7.1個(gè)月）。

Ceritinib最常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嘔吐、腹痛、疲乏、食欲下降、便秘。

（來源：http://www.fda.gov）