藥物促吸收劑研究現(xiàn)狀

郭 晉

（大同市衛(wèi)生學校 山西 大同 037000）

給藥是在肺靜脈下的話，藥物是通過一層一層的滲透生物膜進入人體的體循環(huán)中的。而由于生物膜的屏障作用，有些分子被抑制通過，這樣就降低了藥物的藥性。應用良好的藥物促吸收劑，可以提高藥物的生物利用度［1］。本文通過對中藥成分類、高分子聚合物類、肽類促吸收劑的作用機制和特點進行探討和分析，給臨床上藥物的制劑和設計提供依據(jù)。以下是我的報道：

1 中藥成分類

曾有研究表明，某些中藥成分可以促進藥物的吸收，比起化學合成的促吸收劑，中藥類促吸收劑的毒性較小，效果明顯。根據(jù)促吸收的機制不同，介紹以下幾種中藥類促吸收劑。

1.1 擾亂皮膚角質層結構：揮發(fā)油類是可擾亂皮膚角質層的代表促吸收劑。它所含的主要成分是萜烯類活性成分，因為活性成分的脂溶性、滲透性非常強，所以疏水基團的排列得到改變，脂質的流動性增強，所以皮膚的角質層結構遭到高度的擾亂；又因為活性成分的很強脂溶性，使得藥物的透皮吸收得到促進。比如花椒油；杜香油；高良姜油；白芥子油；桂皮油等［2］，都是用作透皮制劑的促吸收劑。

1.2 改變細胞間緊密度；生物膜脂質層結構；理化性質 它的作用機制是：使黏膜脂質雙分子層的結構達到改變，這樣使黏膜層的黏度降低，從而增加膜的通透性；使生物膜的理化性質和生理結構得到改變，通過改變藥物的分配系數(shù)和打開細胞間的連接來實現(xiàn)促藥物吸收作用的。它是通過血腦屏障、口腔黏膜、胃腸道、鼻腔等途徑來促進藥物吸收的。

1.3 抑制外排泵：此類促吸收劑主要是通過對外排轉運蛋白的抑制作用，減少藥物的外排，來促進藥物的吸收的。比如黑胡椒；人參；纈草；甘草；銀杏等中藥或植物中所含的姜烯酚；甘草次酸；銀杏苦內(nèi)酯；人參皂苷等成分就可以實現(xiàn)減少藥物外排，從而促進藥物吸收的作用。

2 高分子聚合物類

此類藥物促吸收劑的作用機制是：使細胞間的緊密連接打開，或者使外排蛋白作用受到抑制，來促進藥物的吸收的。它可以增強藥物的脂溶性、使溶出得到改善，它議案能夠促進藥物的口服吸收［3］。它的應用前景非?？捎^。

2.1 環(huán)糊精及其衍生物：環(huán)糊精（CD）是環(huán)狀低聚糖，它是由淀粉衍生而來的。它的筒狀中空結構非常的剛性，由于它的外表面親水，表面疏水，所以生物黏附性非常好，即使再難溶的藥物也能溶解，所以既提高了藥物的溶解也提高了藥物的生物利用度，從而促進藥物的吸收。它還有一個優(yōu)點，藥物的不良氣味輕，使藥物的穩(wěn)定性變強。

2.2 卡波普：卡波普（CP）是全合成的聚丙烯酸化合物，它具有一定的生物黏附性。此類促藥物吸收劑的作用機制是：通過對Ca2＋和Zn2＋的絡合，使細胞外Ca2＋的濃度減少，使細胞表面鈣黏蛋白的黏附性降低，從而促進藥物的吸收。

2.3 其他：高分子聚合物類促吸收劑還有其他種類，比如聚胺；丙烯酸酯；兩親性聚合物等，它們也能通過本身的作用機制，達到促進藥物的滲透和吸收的作用。

3 肽及蛋白質類

3.1 細胞穿透肽：細胞穿透肽（CPP）是一種多肽分子，它的長度小于30個氨基酸，它具有很強的細胞穿透能力。它的作用機制是：在進入細胞之后，可以黏附與細胞核或細胞質上，并且不會損壞細胞的完整性，它在穿透細胞膜的同時還能攜帶核酸、親水性蛋白等物質，雖然沒有明顯的透膜機制，但是它還是能達到促進藥物吸收的作用。

3.2 蜂毒素：蜂毒素是一種α－螺旋型短肽，它是由工蜂毒腺分泌的毒液中得到提取和分離的。它的藥理作用使：抗炎；抗腫瘤；抗病毒；抗菌等。蜂毒素可以使大分子物質的細胞通透性增加，從而達到促進藥物吸收的作用，并且使藥物的療效得到提高。

3.3 細菌毒素：細菌毒素的作用機制是：使細胞間的緊密連接打開，使藥物的跨膜吸收增加，從而使藥物的生物利用度得到提高，藥物的療效增強。

3.4 凝集素：凝集素是蛋白質，它能夠結合糖基，它是從植物中提取而分離來的的，它的命名也來源與植物，比如大豆凝集素（SBA），西紅柿凝集素（TL）等。它的作用機制是：使細胞間的緊密連接和跨膜通道打開，從而使藥物的生物利用度得到提高，藥物的療效增強。

4 討論

藥物吸收的過程非常復雜，也有很多因素來影響藥物的吸收，人類機體的生理體制、藥物的理化性質、藥物的劑型因素都是影響藥物吸收的因素，而起決定作用的因素是藥物穿透生物膜的能力。目前，在臨床的應用當中，促藥物吸收劑已經(jīng)有很大的進展，對其研究也已廣泛深入，但是因為其安全性，在臨床上的應用并不廣泛［4］。所以，開發(fā)新型的促吸收劑是醫(yī)學研究的熱點。把藥物和促吸收劑聯(lián)合使用，或者藥物與輔料聯(lián)合使用，使它們能夠協(xié)同作用，降低毒副作用，并且使促吸收劑的用量減少，又使藥物的吸收達到最大。本文的研究發(fā)現(xiàn)，中藥成分類、高分子聚合物類、肽類促吸收劑對促進藥物的吸收作用很好，從而使藥物的生物利用度得到提高，藥物的療效增強。

綜上所述，良好的藥物促吸收劑，毒性較小，效果明顯，使藥物穿透生物膜的能力可以得到明顯的提高，藥物的吸收也能得到最好的促進，藥物的利用度也能得到明顯的提高，藥物的療效也能得到明顯的提高。中藥成分類、高分子聚合物類、肽類促吸收劑的應用前景非?？捎^。

［1］劉志浩，劉克辛.腸道藥物轉運體及其研究方法［J］.藥學學報，2011，（04）：370－376

［2］王金蕊.提高難溶性口服藥物生物利用度方法研究［J］.首都醫(yī)藥，2011，（8）：52－53

［3］莫李立，王素軍.口服藥物吸收模型的研究進展［J］.廣東藥學院學報，2011，（1）：104－107

［4］李匯涓，周宏灝.淺談常用中草藥對藥物吸收的影響［J］.亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥，2011，（5）：148－149