基于文獻的桂花化學成分及藥理作用研究現(xiàn)狀分析

周秋霞，岳淑梅

（河南大學 藥學院，河南開封 475004）

桂花（Osmanthus fragrans Lour.）亦稱木犀、山桂、巖桂、九里香，屬木犀科（Oleaceae）木犀屬（Osmanthus），是我國十大傳統(tǒng)名花之一?！侗静菥V目》記載：“桂花生津，辟臭，治療風蟲牙痛?！薄蛾懘ū静荨贩Q桂花“治痰飲喘咳”。我們對中文期刊全文數(shù)據(jù)庫（CNKI）中關于桂花化學成分與藥理作用方面的文獻進行了檢索，以“桂花”并含“化學成分”進行主題檢索，共檢索到39條記錄，通過閱讀摘要，剔除不符合條件的文獻21篇，得到有效文獻18篇。以“桂花”并含“藥理作用”或者“桂花”并含“活性”進行主題檢索，共檢索到114 條記錄，同法篩選，得到有效文獻13篇?，F(xiàn)對其進行總結分析如下。

1 桂花化學成分研究

1.1 揮發(fā)性成分

現(xiàn)代研究［1］表明，桂花的花含芳香物質，主要有γ－癸酸內(nèi)酯、α－紫羅蘭酮、β－紫羅蘭酮、反－芳樟醇氧化物、順－芳樟醇氧化物、芳樟醇、二氫－β－紫羅蘭酮、壬醛及β－水芹烯、橙花醇、牛兒醇。花蠟含碳氫化合物、月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸。

文光裕等［2］用氣相色譜－質譜聯(lián)用的方法，鑒定了桂花凈油的26個成分，其中13個成分未被報道。在萃出凈油的過程中，還得到一個具有濃郁桂花香氣的易揮發(fā)成分。經(jīng)色譜分析，其中主要含有反式和順式芳樟醇氧化物，芳樟醇，雙氫－β－紫羅蘭酮，megactigm－6，8－dien－2，5－oxide，β－紫羅蘭酮等。

劉虹等［3］對超臨界二氧化碳萃取的桂花浸膏的凈油的化學成分進行了研究，對色譜分離出的100多個組分中的31個主要組分進行了定性分析，并從中檢出了辛酸乙酯、十氫柰、對羥基苯乙醇、黃樟油素、反式－肉桂酸甲酯、間甲氧基苯乙醇、癸酸乙酯、石竹烯、喇叭烷、丁子香基甲基醚、異薄荷酮、3，8，8－三甲基－6－甲叉基－1H－3α、7－亞甲基八氫奧－5－醇、欖香樹脂及5個具有紫羅蘭酮骨架結構的化合物，鑒定成分占分離成分含量的80.44%。

祝美莉等［4］對不同變種桂花（金桂、銀桂、丹桂）的頭香成分進行了研究，共分離出80個組分，鑒定出其中54個化合物。其研究結果表明，所含關鍵香氣成分不同導致金桂、銀桂、丹桂的香氣具有顯著差異。

巫華美等［5］對貴州桂花凈油（金桂和銀桂）的化學成分進行了研究，從中鑒定的化合物中，僅有18個化合物與已報道的相同，其余的40個成分均為首次報道，說明不同的萃取方法所得萃取物的化學成分有明顯不同。銀桂凈油和金桂凈油的化學成分及其含量也存在明顯差異：銀桂凈油主要成分為二十碳三烯酸甲酯、4－羥基－β－紫羅蘭酮、十六碳酸、β－紫羅蘭酮、5－己基二氫－2（3H）－呋喃酮（γ－癸內(nèi)酯）、四氫紫羅蘭酮等；金桂凈油主要成分為二十碳三烯酸甲酯、3－（3－羥基丁基）－2，2，4－三甲基－2－環(huán)己烯－1－酮、十六碳酸、9，12，5－十八碳三烯－1－醇等。

1.2 非揮發(fā)性成分

1.2.1 黃酮類化合物 黃酮類化合物有抗氧化、抗炎、抗腫瘤等功效，具有光譜的藥理活性和較低毒性，已成為國內(nèi)外天然藥物開發(fā)利用研究的熱點。蔡健等［6］測定了桂花中總黃酮的含量，并對桂花黃酮的提取工藝進行了研究，重點探討了采用乙醇提取法提取桂花黃酮類化合物的最佳工藝條件。試驗結果表明，乙醇提取法的最佳工藝參數(shù)為浸提劑乙醇濃度80%、浸提溫度70℃、料液比1∶40、浸提時間3h。

程輝等［7］采用超聲波提取方法從桂花植物中提取黃酮物質，對所提取的黃酮類物質進行鑒定，并與乙醇浸提法提取總黃酮的含量對比。結果顯示，用超聲波法提取得到的桂花的花、根、莖和葉總黃酮的回收率分別為102.8%、101.0%、102.9%和99.9%，總黃酮含量分別是乙醇浸提法的1.277倍、2.904倍、1.414倍和1.644倍，提取效率遠高于傳統(tǒng)的乙醇浸提法。

丁立新等［8］探討了桂花中黃酮類物質最佳提取與純化方法，通過比較常規(guī)提取法在不同pH 值下對桂花中黃酮類化合物的提取率，發(fā)現(xiàn)苷元的提取率在pH＝2時（0.13%）大于pH＝4時（0.05%）。進而對常規(guī)提取工藝進行改進，調(diào)節(jié)pH為2，使苷元的提取率大大提高。

1.2.2 桂花多糖 多糖具有抗腫瘤、免疫、抗凝血、降血糖和抗病毒等多種生物活性，毒副作用小，不易造成殘留，近年來成為天然藥物研究的熱點［9－10］。林志鑾等［11］用水溶醇析法提取桂花多糖，并采用硫酸－苯酚法對其多糖含量進行了測定。

1.2.3 苯丙素苷化合物毛蕊花苷 苯丙素苷化合物是一類含取代苯乙基和肉桂?；奶烊惶擒?，廣泛存在于雙子葉植物中。近年的研究［12－13］表明，該類化合物作為藥用植物的主要有效成分具有抗菌消炎、抗腫瘤、抗病毒、抗氧化、保肝護肝和堿基修復作用。

丁立新［14］等首次建立了桂花中苯丙素苷化合物毛蕊花苷的HPLC的測定方法，可用于桂花中有效成分的質量控制。

1.2.4 桂花葉脂肪酸成分分析 張麗等［15］用索式提取法提取，甲酯化處理后采用氣象色譜－質譜聯(lián)用技術首次對3種桂花（貴妃紅、晚銀桂、窈窕淑女）葉脂肪酸成分進行了分析，共分離鑒定出27個化學成分，其中14個為脂肪酸，占總數(shù)的51.85%；苯及苯的衍生物5種，占總數(shù)的18.52%；甾醇、萜類6 種，占總數(shù)的22.22%。

1.2.5 齊墩果酸 譚文界等［16］對桂花非揮發(fā)性成分進行了研究，自桂花提取液中分離并鑒定出了齊墩果酸，為抗肝炎病毒有效成分。

1.2.6 酚類物質 田成［17］以新鮮桂花果實為原料，利用超聲波提取多酚類物質，通過單因素和正交試驗確定了桂花鮮果多酚的最佳提取工藝條件。植物多酚是一類廣泛存在于植物中的多羥基酚類化合物，具有良好的抗癌、抗氧化、抗老化等生物活性。

潘英明等［18］研究表明，桂花種子皮黑色素能顯著抑制蛋黃的脂質過氧化，且具有明顯的量效關系，同時發(fā)現(xiàn)該天然黑色素中含有豐富的酚類物質，1mg天然黑色素中總酚的含量相當于12.5mg鄰苯二酚。

2 桂花藥理作用研究

2.1 降低血糖

陳百泉等［19］首次對4個品種桂花（白潔、敗育丹桂、佛頂珠和金桂）的脂肪酸成分及α－葡萄糖苷酶抑制作用進行了研究，從中分離鑒定了41個化合物，共有的成分有14種。4種桂花提取物α－葡萄糖苷酶抑制率均程劑量依賴性，且隨著樣品質量濃度的升高其抑制活性逐漸增強。

曹乃峰等［20］對3個品種（桂花貴妃紅、晚銀桂和窈窕淑女）的桂花葉和花石油醚提取物α－葡萄糖苷酶抑制作用進行了研究。結果表明桂花各提取物均具有一定的α－葡萄糖苷酶抑制活性，桂花葉的提取物活性好于花的活性，桂花提取物的抑制活性具有劑量依賴性。

α－葡萄糖苷酶位于小腸刷狀緣膜上皮細胞，它能將雙糖，如蔗糖、麥芽糖等水解成可被小腸吸收的單糖，是食物中碳水化合物水解的關鍵酶［21］。抑制α－葡萄糖苷酶可競爭性抑制碳水化合物水解酶的活性，能有效控制糖尿病患者餐后血糖水平，延遲胰島素的作用，對糖尿病患者的治療及保健具有重要意義［22］。

需要指出的是，上述研究只是通過文獻證明桂花具有降血脂作用，并沒有對桂花調(diào)節(jié)血脂的主要成分及作用機制進行更深一步的研究。

2.2 抗氧化與清除自由基作用

2.2.1 體內(nèi)抗氧化 尹愛武等［23］對桂花黃酮抗自由基作用及體內(nèi)抗氧化功能進行了研究。結果顯示，桂花黃酮可顯著增強小鼠血清GSH－Px、SOD 活性，降低MDA 含量，表明桂花黃酮有一定的體內(nèi)體外抗氧化作用；桂花黃酮可有效清除羥自由基、抑制超氧陰離子自由基，且羥自由基清除率和超氧陰離子自由基的抑制率與桂花黃酮的濃度呈正相關。

2.2.2 體外抗氧化 張俊會等［24］以雄性健康大白兔為研究對象對桂花的體外抗氧化作用進行了評價。結果表明，桂花的中等偏低極性和中等極性組分可清除超氧陰離子自由基；強親脂性、親脂性、中等偏低極性和中等極性可抑制線粒體的體外脂質過氧化；各組分均能抑制豬油的過氧化。

靳燕茜等［25］通過抑制亞油酸氧化能力測定試驗，評價桂花總黃酮體外抗氧化活性。結果表明，桂花總黃酮提取物具有較好的抗氧化活性，添加桂花總黃酮后，亞油酸氧化進程受到明顯抑制。

王恒山等［26］對桂花種子皮黑色素的抗氧化活性進行了測定。結果顯示，黑色素具有很強的抗氧化活性，其抗氧化活性為0.25g／g（1.42mmol／g）。桂花種子皮黑色素作為一種天然黑色素，與人體的免疫能力及腫瘤、衰老、心血管疾病等密切相關，具有廣闊的開發(fā)應用前景。

2.2.3 清除自由基 丁立新等［27］采用電子自旋共振法（ESR）和自旋捕集技術對桂花不同提取物清除氧自由基的作用進行了研究。結果表明，桂花不同提取物能有效清除1，1－二苯基－2－三硝基苯肼自由基（DPPH）及超氧陰離子自由基，且清除自由基的活性為：乙酸乙酯提取物＞正丁醇提取物＞石油醚提取物＞水提取物。

田成［17］對桂花果實多酚的抗氧化活性進行了初步研究。試驗表明，桂花果實多酚的還原能力隨質量濃度的增大而增強，在相同的質量濃度條件下，桂花果實多酚的還原力要強于VC；桂花果實多酚對羥自由基、亞硝酸根離子的最大清除率分別為96.3%、65.4%，具有良好的清除作用，并有明顯的量效關系；桂花果實多酚對豬油有明顯的抗氧化作用，其抗氧化作用在一定濃度范圍內(nèi)隨多酚用量的增加而增強。提示桂花果實多酚是一種優(yōu)良的天然抗氧化劑。

王麗梅等［28］對桂花總黃酮對油脂的抗氧化作用進行了研究。結果表明，桂花總黃酮對4種食用油脂均有良好的抗氧化效果，且對菜籽油具有較強的抗氧化效果，其作用具有劑量效應關系。VC、檸檬酸、酒石酸對桂花總黃酮的抗氧化作用均有協(xié)同增效作用，與合成抗氧化劑相比，均能增加桂花總黃酮飛油脂的抗氧化效果；桂花總黃酮添加量達到0.02%時，抗氧化效果優(yōu)于0.02%BHA。

2.3 抗炎

丁立新等［29］以Wistar大鼠為研究對象，通過LPS引起的炎癥實驗研究和探討桂花乙醇提取物抗氧化、抗炎活性。結果表明，桂花提取物可抑制LPS刺激產(chǎn)生的NO 生成。LPS 作為一種病原相關分子，所引起的先天性免疫反應被認為是最典型的炎癥反應。有關桂花提取物發(fā)揮抗炎作用的機理目前尚不清楚，有待進一步研究。

2.4 抑菌

王麗梅等［30］對桂花黃酮提取純化技術進行了研究，并探討了純化后的桂花黃酮的抑菌活性。抑菌試驗表明，桂花黃酮對金葡球菌、大腸桿菌、枯草桿菌、稻瘟病菌均有較好的抑菌效果。純化后的桂花黃酮抑菌效果優(yōu)于對照苯甲酸鈉，提示桂花黃酮有望開發(fā)為一種理想的天然抗菌劑。

何冬寧等［31］對桂花葉揮發(fā)油的生物活性進行了研究。體外抑菌實驗表明，桂花葉揮發(fā)油對大腸桿菌無抑制作用，對金黃色葡萄菌和紅酵母有一定的抑制能力。此外，桂花葉的揮發(fā)性物質還具有相對較弱的抗腫瘤活性。

3 討論

桂花資源豐富，價格低廉，具有食療、藥用雙重價值，發(fā)展前景廣闊。桂花的藥理作用廣闊且無明顯毒副作用，在其藥理作用研究方面，抗氧化、降血糖、抗炎等作用有部分研究，但研究不夠深入，尤其是桂花發(fā)揮藥理作用的物質基礎方面的確證性研究較少。如陳百泉等［19］的研究表明飽和脂肪酸和多不飽和脂肪酸可能是桂花藥效作用的物質基礎之一，但是對作用機制并未深入研究。傳統(tǒng)中醫(yī)學認為，桂花具有廣闊的藥理作用，可化痰、散瘀、利腎、舒筋活絡?，F(xiàn)代研究文獻中僅有其藥用價值的報道，但對于如何發(fā)揮藥效并沒有進行確證。如傳統(tǒng)中醫(yī)認可的利腎作用是否與桂花提取物的降低血糖及α－葡萄糖苷酶抑制作用相關，未見有文獻報道。提示未來桂花的研究尤其是藥理作用研究方面具有廣闊的空間。

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