杠板歸化學(xué)成分及藥理作用研究概況△

成煥波，劉新橋，陳科力

（1.教育部中藥資源與中藥復(fù)方重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室湖北中醫(yī)藥大學(xué)，湖北 武漢 430065；2.中南民族大學(xué)，湖北 武漢 430074）

杠板歸系蓼科蓼屬植物杠板歸Polygonum perfoliatumL.的全草[1]，收載于 《中國(guó)藥典》2010版一部，全國(guó)均有分布。據(jù)古代本草文獻(xiàn)記載，杠板歸 “味酸”（《萬(wàn)病回春》），“入肺、小腸經(jīng)”（南藥 《草藥學(xué)》）。杠板歸有清熱解毒，利水消腫，止咳功能；用于咽喉腫痛、肺熱咳嗽，小兒頓咳，水腫尿少，濕熱瀉痢，濕疹，癤腫，蛇蟲(chóng)咬傷[1]。在民間杠板歸的單方常用于癰腫、纏腰火丹（帶狀皰疹）、瘰疬、濕疹、天皰瘡、膿皰瘡、水腫脹等，療效顯著[2-4]。目前已從杠板歸中分離得到的天然化合物有黃酮及其苷類、醌類、萜類、酚羧酸類、苯丙素糖酯類、酰胺類等眾多類型的化合物[5-12]。藥理研究表明，杠板歸具有抗炎、抗皰疹病毒、抗腫瘤、止咳等活性作用[13-16]。為了更好地開(kāi)發(fā)利用這一重要的傳統(tǒng)草藥資源，本文對(duì)該植物中已經(jīng)報(bào)道的化學(xué)成分及其藥理作用進(jìn)行綜述。

1 杠板歸中的化學(xué)成分

1.1 黃酮及其苷類

黃酮及其苷類是杠板歸的主要化學(xué)成分。從杠板歸中得到的黃酮苷元主要有3種（1.1～1.3）。黃酮苷類有10種，其主要結(jié)構(gòu)類型有黃酮、黃酮醇，主要為氧苷（1.4～1.11），還有兩個(gè)碳苷 （1.12～1.13）?；衔锩Q和結(jié)構(gòu)見(jiàn)表1[4，5，11]。

表1 杠板歸中的黃酮類化合物

續(xù)表1

1.2 醌類

從杠板歸中共發(fā)現(xiàn)4個(gè)醌類化合物。主要為大黃素型蒽醌類化合物?；衔锩Q和結(jié)構(gòu)見(jiàn)表2[7，9]。

表2 杠板歸中的醌類化合物

1.3 萜類

目前杠板歸中分離得到9個(gè)萜類類化合物。包括6個(gè)四環(huán)三萜類與3個(gè)五環(huán)三萜類?；衔锩Q和結(jié)構(gòu)見(jiàn)表3[5，9]。

1.4 酚羧酸類化合物

該類成分包括小分子酚類、羧酸類、鞣質(zhì)類、香豆素類等，主要富集于正丁醇部位。從目前文獻(xiàn)中共整理出12種，化合物名稱和結(jié)構(gòu)見(jiàn)表4及圖4[6，8]。

1.5 苯丙素糖酯及其衍生物類

Sun[17-18]等報(bào)道了該植物中5個(gè)新苯丙索糖酯類化合物，分別為 6′-acetyl-3，6-diferuloylsucrose，2′，4′，6′-triacetyl-3，6-diferuloylsucrose，1，2′，4′，6′-tetraacetyl-3，6-diferuloylsucrose，1，2′，6′-triacetyl-3， 6-diferuloylsucrose， 2′， 6′-diacetyl-3， 6-diferuloylsucrose，其中有4個(gè)新成分，李紅芳[9]等報(bào)道了4個(gè)不含苯丙素母核的類似結(jié)構(gòu)，分別為vanicosides B， vanicosides C， vanicosides F，hydropiperoside?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖5。

表3 杠板歸中的萜類

表4 杠板歸中的酚羧酸類化合物

1.6 酰胺類

李紅芳[9]等近階段從杠板歸中分離得到3個(gè)酰胺類成分，分別為Iotroridoside A、Pokeweedcerebroside 5、bonaroside，其名稱及結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖6。

1.7 其他

李紅芳[9]等從杠板歸中還分離得到7′-dihydroxymatairesinol，徐進(jìn)[10]等得到一個(gè)新化合物命名為8-oxo-pinoresinol。除此外，杠板歸中還含正十五烷酸、正十六烷酸、正三十烷、正二十八烷基苯等直連烴類及正丁基-β-D-呋喃果苷、果糖、5-羥甲基糠醛等小分子糖類[5-12]。

圖4 杠板歸中的酚羧酸類化合物

圖5 杠板歸中的酚羧酸類化合物

圖6 杠板歸中的酰胺類化合物

2 杠板歸中的主要活性成分的藥理作用

2.1 黃酮類化合物

黃酮類化合物（Falconoid）是廣泛存在于自然界的一大類化合物，具有廣泛的生物活性。包括抗氧化、抗衰老、抗炎、抗菌、抗腫瘤等[13-16]。目前從杠板歸中分離得到的多個(gè)黃酮類化合物中，主要研究其抗炎、抗菌、抗氧化作用。黃鶴飛等[3]的研究表明，杠板歸總提取部位有顯著抗炎作用，乙酸乙酯部位對(duì)金黃色葡萄球菌等多種菌種均有抑菌作用。徐進(jìn)等[10]對(duì)杠板歸中3個(gè)黃酮類化合物的抗氧化能力進(jìn)行了測(cè)定，其清除率表明它們均具有很好的抗氧化能力，并對(duì)活性與結(jié)構(gòu)的關(guān)系進(jìn)行了初步探討。

2.2 酚羧酸類化合物

酚羧酸類化合物為一類極性較大的化合物，多聚集在正丁醇部位，汪瓊[6]選擇HepG22.2.15細(xì)胞為實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?，以HBsAg，HBeAg的含量為檢測(cè)指標(biāo)，研究杠板歸體外抗HBV活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明杠板歸乙醇總提物、正丁醇萃取部位和水部位能夠顯著抑制HepG22.2.15細(xì)胞對(duì)HBeAg的分泌。通過(guò)化學(xué)方法分離后，活性成分不斷地富集，療效增強(qiáng)，細(xì)胞毒性減小。單體化合物沒(méi)食子酸、1-O-沒(méi)食子?；?β-D-葡萄糖對(duì)HBeAg的分泌有一定的抑制作用，呈現(xiàn)良好的劑量依賴關(guān)系。杠板歸所含的化學(xué)成分主要分為黃酮類化合物和水溶性酚酸類化合物。這兩類化合物在杠板歸中的含量都較高，其中1-O-沒(méi)食子酰基-β-D-葡萄糖的含量超過(guò)了1.26%。因此推測(cè)水溶性酚酸類化合物很有可能就是杠板歸抗HBV的活性物質(zhì)基礎(chǔ)。

同時(shí)考察了杠板歸對(duì)急性肝損傷的保護(hù)作用。結(jié)果顯示杠板歸能夠減輕Con A誘發(fā)的急性肝損傷小鼠血清中的ALT、AST，肝臟病理組織學(xué)觀察炎癥損傷與模型組比較顯著減輕，同時(shí)杠板歸乙醇提取物高劑量組能很好的減少TNF-α的生成和釋放，緩解肝臟急性炎癥。

2.3 其他類化合物

目前尚無(wú)報(bào)道杠板歸中其他類成分的藥理作用，但臨床實(shí)驗(yàn)研究表明杠板歸還有止咳祛痰、治療帶狀皰疹病毒、治療癤瘡、治療燒傷殘余、抗癌等作用[2-4]。

3 小結(jié)與展望

杠板歸作為一味民間傳統(tǒng)中藥，其應(yīng)用已經(jīng)越來(lái)越廣泛，其研究也已經(jīng)越來(lái)越深入。杠板歸是一種較好的抗炎、抗病毒、抗癌、清熱解毒、止咳的良藥。但就目前研究概況來(lái)看，只有少數(shù)研究將其化學(xué)成分與治療作用結(jié)合在一起。從其中分離得到的大多數(shù)類型化學(xué)成分尚未與傳統(tǒng)藥理作用相對(duì)應(yīng)。同時(shí)，大多數(shù)傳統(tǒng)藥理作用也尚未找到對(duì)應(yīng)活性成分。因此，今后應(yīng)加強(qiáng)二者的結(jié)合研究，以利于杠板歸藥材深入利用。