蜂膠及復合制劑在口腔健康中的應用

■ 姚剛 徐義祥

（作者姚剛、徐義祥單位為艾蜂堂（上海）科技有限公司）

日常生活中，牙齒遇冷、熱、酸、甜影響而產(chǎn)生酸麻、疼痛，這種現(xiàn)象經(jīng)常出現(xiàn)，這就是人們通常所說的牙齒敏感。究其原因，大都由于牙齒磨蝕、牙齦萎縮、牙根外露等使牙本質(zhì)暴露。在外來刺激下，造牙本質(zhì)細胞的胞漿突起傳導造成敏感癥狀；也可由牙髓血循環(huán)的改變，如牙釉質(zhì)創(chuàng)傷，牙根尖部充血影響而出現(xiàn)敏感癥狀。隨著年齡的增長，牙齒敏感的頻率愈發(fā)突出，嚴重影響了人們的生活品質(zhì)，因此研究開發(fā)安全顯效、標本兼治型防酸脫敏牙膏就顯得十分必要。

防酸、防敏感的基本原理

一、封閉牙本質(zhì)小管，抑制牙小管內(nèi)液體流動，切斷牙本質(zhì)與牙髓神經(jīng)的傳導，從而減輕或消除牙本質(zhì)引起的酸痛。

二、鎮(zhèn)靜、麻醉牙髓神經(jīng)，降低牙髓神經(jīng)末梢的興奮性，使對溫度、機械刺激的敏感度降低，從而減輕疼痛。

三、主動性修復牙釉質(zhì)，促進牙琺瑯質(zhì)表面再礦化，阻隔敏感傳遞路徑。

四、提高免疫，增強口腔組織自身修復能力，強健牙齦，改善微循環(huán)，健康口腔，提高牙齒自身綜合抗敏感能力。

防酸、防敏感牙膏材料選用

天然蜂膠

蜂膠具有獨特的生物活性和抗菌、消炎、防腐、抗氧化作用，主要成分有黃酮類、酚類、內(nèi)酯、香豆精類、醛、酮、甾類化合物，還含有維生素B1煙酸、維生素A原和多種氨基酸、糖、多糖等，及多種微量元素等。其藥學作用表現(xiàn)在抗細菌、抗病毒、抗真菌、消炎止痛、促進傷口愈合及免疫調(diào)節(jié)等。蜂膠中的酶類和甾類化合物等具有生物活性的物質(zhì)，具有較強的抗菌和消炎作用，蜂膠中的黃酮、酚酸、咖啡酸衍生物等是一種天然的抗病毒物質(zhì)，芳香油、醚類物質(zhì)有直接的表面麻醉和鎮(zhèn)痛作用。蜂膠的協(xié)同作用有助增進免疫功能和促進組織再生。

應用中通常采取濃度為20%～35%之間的蜂膠液。

鍶離子

鍶離子能提高牙本質(zhì)抗酸作用從而達到脫敏鎮(zhèn)痛，它能滲透到牙齒根部，進入牙本質(zhì)小管，與牙體組織中的鈣發(fā)生反應，生成鈣化鍶磷灰石沉積于牙小管并封閉它，以此阻止牙齒酸痛。一般常用的有：氯化鍶、乙酸鍶、羥基磷酸鍶等。鍶離子是FDA公認有效并許可使用的牙齒脫敏劑，國內(nèi)最高允許用量3.5%（以鍶計）。

鉀離子

鉀離子亦能阻塞牙本質(zhì)小管，同時能降低牙髓神經(jīng)纖維末梢的興奮性，從而使疼痛減輕。鉀離子進入牙組織，接觸到牙髓神經(jīng)，電活性反應短暫爆發(fā)，使牙髓神經(jīng)去極化，中斷酸痛的傳遞，同時高濃度的鉀離子進入牙本質(zhì)生成不溶物封閉住牙小管，從而緩解或消除牙齒酸痛、敏感。

尿素

尿素作為脫敏劑由來已久，是最早期、最傳統(tǒng)的基本藥物，牙膏中使用尿素，都需經(jīng)過重結(jié)晶達到食品級或藥用級才能使用。尿素的主要作用是能抑制乳酸桿菌的滋生，溶解牙面斑膜并形成新的保護膜而起到脫敏作用。

丁香

丁香油是天然植物丁香羅勒草經(jīng)蒸餾取得，為淡黃色澄清液體，是牙科中常用的抗菌、抗炎、鎮(zhèn)痛藥物（局部鎮(zhèn)痛藥劑），其脫敏原理主要是麻醉牙科神經(jīng)減緩刺激而起到鎮(zhèn)痛效應。并且，丁香油還有促進透皮組織吸收作用，是一種食用天然原料，符合綠色環(huán)保的健康需求。

丹皮酚

丹皮酚是牡丹的干燥根皮，經(jīng)超臨界二氧化碳萃取，精制而成白色粉末狀，其脫敏功效與原理與丁香近似，但口感要更好?！侗静菥V目》記載丹皮酚：“滋陰降火，解斑毒，利咽喉，通小便血滯”?，F(xiàn)代研究證明，丹皮酚有鎮(zhèn)靜、降溫、解熱、鎮(zhèn)痛、解痙等中樞抑制作用及抗動脈粥樣硬化、利尿、抗?jié)兊茸饔?。對牙周炎、牙齦炎、楔狀缺損等導致的牙敏感癥有效率高達90%。

另外此配方材料還選用具有中樞抑制、鎮(zhèn)痛、局部麻醉作用的細辛。有舒張血管、輔助改善血液循環(huán)作用的維生素E煙酸酯。具有消除牙垢，防治早期齲齒，彌補牙齒表面微破損功效的納米羥基磷灰石。

牙膏實際配方設(shè)計

通過基礎(chǔ)配方的實驗與篩選，基料配方以二氧化硅體系最為可靠，由于添加鹽分較多，膠黏劑優(yōu)先選擇非離子型，復配常規(guī)CMC ,同時通過口感篩選，最終確定了糖精與發(fā)泡劑用量。具體基礎(chǔ)配方組成如表1。

表2

表1

基于上述防酸脫敏原理，我們采用蜂膠和中藥鎮(zhèn)痛、麻醉、消炎，結(jié)合西藥的靶向作用，封閉牙本質(zhì)小管，同時依靠蜂膠添加長效改善口腔環(huán)境與微循環(huán)和修復牙釉質(zhì)的再礦化物質(zhì)，達到速效、持久、標本兼治的目的。功效性物質(zhì)應用方案如表2。

工藝上采用傳統(tǒng)的兩步法制膏，預先制膠水，鹽類與粉料一起加入，保證制膏時間與真空，控制：及時稠度9～12mm，比重1.28以上，pH 7～8.5。

配方效果

所有牙膏按GB 8372檢測，均為合格，穩(wěn)定性在45℃放置1個月，膏體不返粗，不分離，不坍塌、不失光澤。

口感測試：盲試刷牙，90人次，感覺稍澀10人次，分別為C：7人次，D：3人次，感覺苦味8人次，分別為E:7人次，C：1人次，其余口感：接受。

1分鐘鎮(zhèn)痛脫敏試驗：5組，每組20人，分別為敏感型牙疼患者，刷牙1分鐘后，用冷水漱口和氣流刺激，結(jié)果A～E組，顯效數(shù)11人以上，有效數(shù)4人以上，50人中只有一人無明顯感覺。

受試者每天堅持使用，早晚兩次，每次約3分鐘。一月后，五個對照組都明顯感覺到敏感度降低，酸痛緩解，均有脫敏效果。蜂膠含量高的略呈現(xiàn)顯效，但尚未呈現(xiàn)統(tǒng)計學指標顯著差異。

蜂膠牙膏是防酸脫敏趨勢

蜂膠與現(xiàn)代生化技術(shù)的結(jié)合，能更好地發(fā)揮西藥見效快，作用明顯，蜂膠及部分中藥結(jié)合，調(diào)理、培本固元等各自不同的功效途徑與優(yōu)點，復方配制防酸抗敏顯效型牙膏是可行的。綜合考慮口感與效果，我們認為B方案更為適宜。

以天然蜂膠和具有抗過敏效用的中草藥為主要功效制劑，復方傳統(tǒng)西藥，輔以高科技的納米、生物材料技術(shù)，制成的標本兼治型防酸脫敏牙膏，療效快、顯效好，是提高人民生活水平的需要，也是未來生態(tài)清潔和口腔健康護理的一種發(fā)展趨勢。

（作者姚剛、徐義祥單位為艾蜂堂（上海）科技有限公司）