苦參成分及藥理作用研究進(jìn)展

孟 林 趙存剛 劉 進(jìn) 陶志威 陳少芳 禹珊珊 王艷春

吉林醫(yī)藥學(xué)院，吉林 吉林 132013

苦參成分及藥理作用研究進(jìn)展

孟 林 趙存剛 劉 進(jìn) 陶志威 陳少芳 禹珊珊 王艷春

吉林醫(yī)藥學(xué)院，吉林 吉林 132013

苦參為豆科槐屬植物苦參的干燥根，味極苦，性寒，具有清熱燥濕、殺蟲、利尿等作用。用于熱痢，便血，黃疸尿閉，赤白帶下，陰腫陰癢，濕疹，濕瘡，皮膚瘙癢，疥癬麻風(fēng)；外治滴蟲性陰道炎等疾病。其藥理作用以抑菌、抗心律失常為主，還具有抗炎、抗肌損傷及抗腫瘤等其他藥理活性。

1 化學(xué)成分研究

1.1 氨基酸類和糖類成分 陳慧芝、包海鷹等[1]共鑒定出天冬氨酸、蘇氨酸、脯氨酸等l5種氨基酸，其中脯氨酸和天冬氨酸在苦參中含量較高，是其特征性氨基酸[2]。他們還分離鑒定了蔗糖[3]這一組分的存在。

1.2 脂肪酸類和揮發(fā)油類成分 脂肪酸類成分有乙酸甲酯、十二烷酸甲酯[3]、芥子酸十六酯等。揮發(fā)油類有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47個(gè)成分，為苦參特殊香氣提供了物質(zhì)參考[4]。

1.3 黃酮類成分 目前從苦參中分離得到60多種黃酮類化合物，按黃酮類化合物的骨架劃分，它們多數(shù)為二氫黃酮和二氫黃酮醇，少數(shù)為黃酮類、黃酮醇類、異黃酮類、查耳酮類和雙環(huán)系黃酮類[5]，在苦參中黃酮類化合物顯示出了多種藥理活性[6]。

1.4 生物堿類成分 生物堿是最早從苦參中分離而得且含較多的化學(xué)成分[7]，多數(shù)為喹諾西啶類生物堿，少數(shù)為雙哌啶類生物堿。

1.5 香豆素類、醌類及其他類化合物傘形花內(nèi)酯、苯醌類化合物苦參醌、2，4-二羥基苯甲酸、β-谷甾醇[8]、三萜皂苷類[9,10]。

2 藥理學(xué)研究

2.1 降血糖、治療糖尿病[11]和殺蟲抗菌作用

從苦參中分離得到的黃酮苷F對(duì)大白鼠攝入淀粉、麥芽糖和蔗糖后血糖值上升的抑制作用強(qiáng)；對(duì)大白鼠攝入葡萄糖、果糖后血糖值上升的抑制作用弱。因此苦參異黃酮苷F具有預(yù)防糖尿病并發(fā)癥的作用。

盧思奇[12]從苦參生藥中制備苦參總黃酮制劑，對(duì)其進(jìn)行體外抗賈第蟲試驗(yàn)。苦參總黃酮制劑的抗賈滴蟲作用與苦參生物總堿和苦參乙醇提取物的抗賈滴蟲作用相當(dāng)。與甲硝噠唑相比，苦參總黃酮的用量雖較大，但有殺滅蟲體的作用，且減少藥物對(duì)人體的副作用，因此臨床上應(yīng)用苦參總黃酮治療賈第蟲病有廣闊的前景?？鄥⒅锌傸S酮類對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有明顯的抗菌作用，Kuroyanagi認(rèn)為異戊二烯黃烷酮衍生物是其具有抗菌活性的主要成分。

2.2 對(duì)酶的抑制

2.2.1 對(duì)酪氨酸酶的抑制 苦參根中的異戊二烯類黃酮可以抑制該酶的活性，減少黑色素的生成，對(duì)皮膚有美白作用。Kim等發(fā)現(xiàn)苦參的乙醇和二氯甲烷提取物均顯示出明顯的酪氨酸酶抑制活性。

2.2.2 對(duì)磷酸二酯酶5(PDE5)的抑制Hye Joo Shin[13]等人發(fā)現(xiàn)，苦參的提取物對(duì)PDE5有較好的抑制作用。從苦參中分離得的5種異戊二烯類黃酮類化合物：kushenol H，kushenol K，kurarinol sophoflavescenol和kuraridinee，其中sophoflavescenol對(duì)PDE5的抑制作用最強(qiáng)。

2.2.3 對(duì)磷脂酶Crl(PLCrl)的抑制作用苦參中異戊二烯型類黃酮對(duì)磷脂酶Crl的有較強(qiáng)的抑制作用[14]，PLC抑制劑有望成為細(xì)胞生長(zhǎng)抑制劑及研究細(xì)胞間信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)理的有效試劑?？鄥⒅挟愇於┬皖慄S酮側(cè)鏈對(duì)磷脂酶Crl的抑制作用也增強(qiáng)。

2.2.4 抑制單胺氧化酶 單胺氧化酶（MAO）是大多數(shù)組織細(xì)胞中的一種酶，促進(jìn)一元胺如去甲腎上腺素和血清素的氧化。Hwang[15]等人發(fā)現(xiàn)苦參的甲醇提取物對(duì)老鼠腦部的單胺氧化酶有抑制作用，進(jìn)一步對(duì)甲醇提取物分離得兩種黃酮化合物formononetin和kushenol F。它們對(duì)MAO的抑制作用很強(qiáng)。在選擇性方面，F(xiàn)ormononetin和kushenol F均對(duì)單胺氧化酶B的抑制作用比單胺氧化酶A的抑制作用強(qiáng)。

2.2.5 抑制甘油二酯酰基轉(zhuǎn)移酶Chung MY從苦參中分離得5種異戊二烯基黃酮類化合物：kurarinone，kuraridin，kurarinol，kushenol H和kushenol K。由它們的結(jié)構(gòu)來看，C-3上有羥基的化合物能夠增強(qiáng)對(duì)DGAT的抑制作用。黃酮側(cè)鏈有取代基，如熏衣草基、羥基均可增強(qiáng)對(duì)酶的抑制。

2.3 抗心律失常和抗瘧疾 王繼光，呂高虹等[16]對(duì)苦參中總黃酮進(jìn)行抗心律失常進(jìn)行研究。實(shí)驗(yàn)表明苦參總黃酮能降低氯仿誘發(fā)小鼠室顫的發(fā)生率，對(duì)抗烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常，提高豚鼠心臟哇巴因中毒的耐受量，表明苦參總黃酮為苦參抗心律失常的有效成分，其作用機(jī)制有待進(jìn)一步研究。Kim YC從苦參中分離得4種lavandulyl黃烷酮化合物，(2S)-2'-methoxykurarinone，so phoraflavanone G，leachianone A和kurarinone。在體外抗原瘧蟲實(shí)驗(yàn)中，前3種化合物的E

C50分別為2.4×10-6，2.6×10-6和2.1×10-6M。

2.4 抗腫瘤作用 De Naeyer A[17]從苦參中分離得一種帶薰衣草烷基的黃酮類化合物Kurarinone，對(duì)乳腺癌細(xì)胞MCF-7/6具有生長(zhǎng)抑制作用。KoWG等從苦參根中分離出的4種黃酮類化合物，對(duì)肉瘤180、淋巴白血病1210、無(wú)黑色素性惡性黑色素瘤等具有抑制作用。

3 結(jié)語(yǔ)

綜上所述，苦參在抗腫瘤，影響肝、心血管系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)，抗炎抑菌、抗病毒活性、抗過敏和平喘過程中發(fā)揮著重要的作用。但對(duì)苦參對(duì)心肌損傷的保護(hù)作用的報(bào)道尚少，這一方面有待進(jìn)一步研究。

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[3]王秀坤，李家實(shí)，魏璐雪.苦參中脂肪酸成分的研究[J].中藥材，1994，17（3）：34～35.

[4]王秀坤，李家實(shí)，魏璐雪.苦參揮發(fā)油成分的研究[J].中國(guó)中藥雜志，1994，l9（9）：552～553.

[5]趙文娟，孫文基.苦參中黃酮類化合物的化學(xué)成分及藥理研究進(jìn)展[J].中藥材，2005，3（28）247～251.

[6]王靜妮，侯華新.苦參中黃酮成分的藥理研究進(jìn)展[J].海峽藥學(xué)，2006，18（1）：14～16.

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10.3969/j.issn.1001-8972.2012.20.077

吉林省教育廳“十一五”科學(xué)技術(shù)研究項(xiàng)目（2009311）

孟林（1989-），女（漢族），在讀本科生；通訊作者：王艷春（1972-），女（漢族），副教授，博士。