阿托品藥理作用以及在動物臨床上的應用

劉榮珍

（四川雅安市雨城區(qū)農業(yè)局對面畜牧獸醫(yī)片區(qū)站，雅安 625000）

阿托品（atropine）是從茄科植物顛茄、曼陀羅或莨菪等植物中提取出的一種有毒的生物堿 C17H23NO3，一般選擇硫酸化合物。主要用于解除痙攣，減少分泌，緩解疼痛，散大瞳孔等，也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪堿很不穩(wěn)定；在提取過程中經化學處理得到穩(wěn)定的消旋莨菪堿，即阿托品，其性狀為無色結晶或白色結晶性粉末，易溶于水，在乙醇中易溶。又名硫酸阿托品、混旋莨菪堿。由于成本低廉，和特征的藥理作用，所以廣泛應用于動物疾病治療中。

1 理化性質

阿托品無色結晶或白色結晶粉末，無臭，味苦。其熔點190～194℃，熔融時，同時分解。極易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。水溶液呈中性反應，能在100℃消毒30 min。遇堿性藥物（如 硼砂）可引起分解。

2 藥理作用

與乙酰膽堿競爭M受體，從而阻斷乙酰膽堿的M樣作用，對M受體阻斷作用選擇性極高，大劑量也能阻斷神經節(jié)N1受體，藥理作用廣泛。是阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥，能解除平滑肌的痙攣（包括解除血管痙攣，改善微血管循環(huán)）；抑制腺體分泌；解除迷走神經對心臟的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼壓升高；興奮呼吸中樞。

3 藥效學

抑制受體節(jié)后膽堿能神經支配的平滑肌與腺體活動，并根據該品劑量大小，有刺激或抑制中樞神經系統(tǒng)作用。解毒系在M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用，如氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌，支氣管平滑肌攣縮，以及植物神經節(jié)受刺激后的亢進。此外，阿托品能興奮或抑制中樞神經系統(tǒng)，具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強而持久。

4 藥代動力學

該品易從胃腸道及其他粘膜吸收，也可從眼或少量從皮膚吸收。可透過血腦屏障，也能通過胎盤。

口服后自胃腸道迅速吸收，很快分布到全身組織。蛋白結合率中等，1～2 h血藥濃度達峰值。肌注后15～20 min血藥濃度達峰值。藥效作用一般持續(xù)4～6 h，擴瞳時效更長。藥物半衰期為11～38 h。代謝1次劑量的一半經肝細胞酶的水解代謝，其余半數在12 h內以原形經腎排出。包括乳汁在內的各種分泌物中都有微量出現。

5 藥物作用

5.1 解除平滑肌痙攣

治療內臟絞痛，其對胃腸絞痛及膀胱刺激癥效果較好；對腎絞痛和膽絞痛應與哌替啶合用。原理是解除平滑肌痙攣治療中其作用強度與劑量的大小和內臟平滑肌的機能狀態(tài)有關，治療量的阿托品對正?；顒悠交∮绊戄^小，平滑肌痙攣或處于過度收縮狀態(tài)時，阿托品的松弛作用就很明顯。對胃腸平滑肌作用強，膀胱逼尿肌平滑肌次之。膽管、輸尿管、支氣管平滑肌最弱。

5.2 減少腺體分泌

用于麻醉前給藥，減少呼吸道分泌。阿托品能抑制唾液腺、支氣管、胃腸道、淚腺的腺體分泌，用藥后有口干和渴感。

5.3 眼科應用

眼科應用是局部給藥，用于虹膜、睫狀體炎；散瞳檢查眼底，有散大瞳孔，升高眼壓，導致視功能麻痹。

5.4 治療慢性心律失常

包括竇房阻滯，房室阻滯等。大劑量阿托品可以加快心率，治療量則可短暫減慢心率，可對抗迷走神經過度興奮所致的房室傳導阻滯或心率失常，大劑量可解除小動脈痙攣，改善微循環(huán)。

5.5 抗休克

用于搶救爆發(fā)型流行性腦脊髓膜炎，中毒性痢疾等引起的休克。對伴有高熱，心率加快者禁用。大劑量的阿托品有明顯的中樞興奮作用，除興奮迷走神經中樞，呼吸中樞外也可興奮大腦皮層運動區(qū)和感覺區(qū)。中毒量時可引起大腦和脊髓強烈興奮。

6 動物疾病治療

6.1 治療仔豬黃白痢

在肌注硫酸慶大霉素等腸道抗菌消炎藥時，結合皮下注射適量的硫酸阿托品溶液，減輕腹痛的同時，可松弛腸道平滑肌，減緩腸道粘膜分泌液體，使稀糞變成條狀軟糞。

6.2 治療傳染性胃腸炎和流行性腹瀉、仔豬副傷寒等腸道疾病

采用氯霉素、恩諾沙星等抗菌消炎藥對癥治療的同時，皮下注射適量的硫酸阿托品，松弛腸道平滑肌解除腸道痙攣減輕腸道粘膜磨損，抑制腸道腺體分泌，從而減少排便次數同時，也起著鎮(zhèn)痛作用達到標本兼治。重者用適量5%葡萄糖生理鹽水、維生素C、5%碳酸氫鈉進行腹腔注射或靜注補充液體。

6.3 治療寄生蟲病

感染寄生蟲輕則阻塞膽道和腸道，重則在采食時突然出現倒地、嗚叫、痙攣、后肢踢腹等腹痛癥狀。出現此癥狀及時皮下注射硫酸阿托品，待癥狀緩解后，隔天再驅蟲。

6.4 治療胃腸扭轉

用手沾風油精按摩患豬腹脹部位。同時，用肥皂水通便，并且在此前先皮下注射硫酸阿托品，以便盡快松弛胃腸道平滑肌，解除痙攣，減輕腹痛，然后趕出舍外運動，至排除糞尿、腹脹消失或癥狀大為減輕時為止。

6.5 解救有機磷農藥中毒

阿托品是擬膽堿藥中毒的主要解毒藥，家畜有機磷中毒時，體內乙酰膽堿大量蓄積，表現強烈的M樣和N樣作用。阿托品能迅速有效地解除M樣作用的中毒癥狀。特別是解除支氣管痙攣，抑制支氣管腺體分泌，緩解胃腸道癥狀和對抗心臟抑制的作用，阿托品也能解除部分中樞神經系統(tǒng)的中毒癥狀，但對N樣作用的中毒癥狀無效。此外阿托品也是梯劑對耕牛的心臟毒性（心率失常）喹啉脲等抗原蟲藥的嚴重不良反應的主要解毒藥。

7 用法與用量

內服1次量：犬、貓0.02～0.04 mg/kg·bw；肌內給藥、皮下注射、靜脈注射、麻醉前給藥1次量馬、牛、羊、豬、犬、貓0.02～0.05 mg/kg·bw；解有機磷中毒馬、牛、羊、豬0.5～1mg/kg·bw，犬、貓0.1～0.15mg /kg·bw，禽0.1～0.2mg。

8 注意事項

（1）較大劑量可強烈收縮胃腸括約肌，對馬牛有引起急性胃擴張、腸脹氣及牛胃臌氣的危險。（2）過量中毒時可出現瞳孔散大，心動過速，肌肉震顫，煩躁不安，運動亢進，興奮隨之轉抑制，常死于呼吸麻痹。解救是對癥治療。同時，注射擬膽堿藥物，如水合氯醛、硝酸毛果蕓香堿、甲硫酸新斯的明等類藥物。