阿司匹林腸溶片服用時(shí)間的探討

趙艷潔 衛(wèi)建光

1 阿司匹林腸溶片簡(jiǎn)介

阿司匹林腸溶片：主要成分及其化學(xué)名稱為：2-(乙酰氧基)苯甲酸，分子式為：C9H8O4，分子量為：180.16。阿司匹林在臨床已經(jīng)應(yīng)用很廣泛，其功效也被認(rèn)可。因其品種與規(guī)格繁多，本文介紹的為目前應(yīng)用最廣、最常用的拜耳醫(yī)藥保健有限公司生產(chǎn)的阿司匹林腸溶片(規(guī)格0.1 g)。適應(yīng)證：本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。①鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。②抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降，但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變，也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。③關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外，本品也用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外，本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。④抗血栓：本品對(duì)血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預(yù)防腦缺血、心肌梗死、心房顫動(dòng)、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定性心絞痛。⑤兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。

2 討論

2.1 餐前服用還是餐后服用 阿司匹林的普通制劑傳統(tǒng)用法是餐后服用，目的是通過(guò)食物減少對(duì)胃腸道黏膜的直接損傷。但本品具有抗酸而不耐堿的特性，而且藥片外包有一層腸溶膜。其外膜主要由纖維素、硅或其他不活躍材料組成，能抵抗胃內(nèi)酸環(huán)境，在十二指腸內(nèi)的堿環(huán)境下才分解，因而避免了胃黏膜的損傷［1］。若餐后服用，食物緩解了胃內(nèi)的酸性環(huán)境，胃液的酸堿度提高，藥物易溶解;此外藥片與食物混合使藥物在胃內(nèi)的停留時(shí)間延長(zhǎng)，也容易使腸溶膜破壞，增加藥物在胃內(nèi)溶解的機(jī)會(huì)。而餐前服用，由于空腹內(nèi)酸性環(huán)境強(qiáng)，藥物不易溶解，且空腹服用后胃排空速度快，在胃內(nèi)停留時(shí)間短，因此可減少對(duì)胃黏膜的損傷。因此我們建議對(duì)于本品應(yīng)該飯前服用效果更佳［2］。

2.2 早晨服用還是晚間服用

2.2.1 對(duì)于高血壓患者來(lái)說(shuō)，阿司匹林對(duì)血壓控制有一定的不利影響，一般應(yīng)避開(kāi)早上、下午的血壓高峰，以及與降壓藥間隔服用。有研究顯示［3］，對(duì)于輕度高血壓患者，睡前服用阿司匹林具有輕度降壓作用，而上午服用則無(wú)此作用。說(shuō)明阿司匹林服用具有生物時(shí)效性。通常情況下，心腦血管事件高發(fā)時(shí)間為06：00～12：00，而本品在服藥后3～4 h候才能達(dá)到血藥濃度高峰，如果每天早上起床后才服用本品，則不能起到最佳保護(hù)作用。18：00～24：00是人體血小板生成的活躍時(shí)段，晚上服用阿司匹林，可使其作用更有時(shí)效性。

2.2.2 也有實(shí)驗(yàn)證明［4］，早晨服用阿司匹林，血液中的前列環(huán)素夜間比白天水平高。而晚上服用阿司匹林，則血液中的前列環(huán)素白天比夜間高。前列環(huán)素具有血管擴(kuò)張和抗血小板聚集作用，而夜間凝血度由最高，所以對(duì)于血管擴(kuò)張和抗血小板聚集的疾病早晨服用效果更佳。

總結(jié)：百年老藥阿司匹林以其良好的藥效，成為世界上數(shù)億人的必備良藥。其預(yù)防心臟搭橋術(shù)后再狹窄和中風(fēng)效果與華法林相當(dāng)，療效與費(fèi)用比卻占絕對(duì)優(yōu)勢(shì)。臨床研究表明［5］，有規(guī)律地服用阿司匹林可降低腸癌的發(fā)生率。而且隨著生活水平的提高，近年來(lái)心腦血管發(fā)病率不斷提高，藥物的發(fā)展也不斷進(jìn)步，這樣如何更合理的用藥就成為了當(dāng)代醫(yī)藥發(fā)展的熱門話題。更合理的用藥就能更好的達(dá)到治療效果。由于阿司匹林通過(guò)抑制血小板的血栓烷合成酶而減少血栓烷的合成，其抑制血小板作用長(zhǎng)達(dá)2～7 d，而循環(huán)血小板每天有10%更新，因此需每日服藥，但服藥時(shí)間應(yīng)與病情相結(jié)合。通過(guò)本文的簡(jiǎn)介，得出以下結(jié)論，本品在餐后服用較為合理，用藥目的以降血壓為主應(yīng)晚間服用效果更佳;以擴(kuò)張血管和抑制血小板凝聚為目的應(yīng)早晨服用效果更佳。以為臨床合理用藥提供依據(jù)。

［1］劉春安，袁孟彪.阿司匹林所致胃腸道黏膜損傷的研究近況.中華內(nèi)科雜志，1998，37(8)：564-565．

［2］練新飛，向定成.服藥時(shí)間對(duì)腸溶阿司匹林胃腸道副作用的影響.中國(guó)煤炭工業(yè)醫(yī)學(xué)雜志，2005，8(5)：457-458．

［3］姜云平，吳蘇澄，曾仁杰.阿司匹林鋅腸溶片的人體藥物動(dòng)力學(xué)與生物利用度.中國(guó)臨床藥學(xué)雜志，1999，8(5)：290-292．

［4］解放軍保健醫(yī)學(xué)雜志，2004，6(3)：150．

［5］吳越，吳葆杰.阿司匹林的藥代動(dòng)力學(xué)．中國(guó)藥理學(xué)通報(bào)，1988，6(4)：335-337．