中藥橘核的研究進(jìn)展

萬福根，鄧仁華，黃貴平，萬 民

(江西南昌濟(jì)生制藥廠技術(shù)開發(fā)部，江西 南昌 330115)

橘核為蕓香科植物橘 Citrus reticulata Blanco及其栽培變種的干燥成熟種子。果實(shí)成熟后收集，洗凈，曬干[1]。蕓香科系被子植物門薔薇綱，約有156～158屬，1650～1800種，中國有26屬149種[2]。橘核是干燥種子，呈卵形或卵圓形，一端常成短嘴狀突起，長約7～10 mm，外種皮淡黃白色至淡灰白色，光滑，一側(cè)有種脊線，自種臍延至合點(diǎn)，質(zhì)脆易剝落;內(nèi)種皮膜質(zhì)，淡棕色，緊貼于外種皮之內(nèi);種仁兩片，肥厚，富油質(zhì);微有油氣，味苦[3];用于小腸疝氣、睪丸腫痛、乳癰腫痛[4]。橘核具有理氣、散結(jié)、止痛等功效，含有多種活性成分，檸檬苦素及類似物為其主要的有效成分，具有顯著的鎮(zhèn)痛消炎、抗腫瘤作用，對睪丸腫痛、乳癰腫痛具有顯著的療效。筆者就其目前的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述，以促進(jìn)橘核的深入研究和應(yīng)用。

1 資源與產(chǎn)地

橘核為蕓香科植物橘及其栽培變種的種子。秋、冬季食用果肉時(shí)收集種子，一般從食品加工廠收集后洗凈，曬干或烘干。橘為常綠小喬木或灌木，枝細(xì)，多有刺。葉互生，有窄翼，頂端有關(guān)節(jié);葉片披針形或橢圓形，先端漸尖微凹，基部楔形，全緣或?yàn)椴?，具不明顯的鈍鋸齒，有半透明油點(diǎn)。花單生或數(shù)朵叢生于枝端或葉腋。主產(chǎn)于江西、浙江、福建、四川等地[3]，浙江、江西、福建、臺灣、湖北、廣東、海南、廣西、四川都有栽培，廣東北部地區(qū)常見栽培。

2 成分

橘核中含有多種油脂脂肪酸。焦士蓉等[5]應(yīng)用氣相色譜－質(zhì)譜(GC－MS)聯(lián)用法對橘核油脂進(jìn)行分析，其方法為:橘核→篩選除雜→真空烘箱(40±2)℃下烘2 h→粉碎→過60目篩→裝料→素氏提取(回流6 h)→分離→橘核油。橘核油經(jīng)堿催化甲酯化處理后，使用GC－MS聯(lián)用儀器，程序升溫，脂肪酸甲酯進(jìn)樣，得到總離子流色譜圖，橘核油中檢出10種脂肪酸，主要含亞油酸52.04%，油酸 27.05%，硬脂酸5.76%，棕櫚酸 11.57%，其中不飽和酸 5種，含量達(dá)81.02%。有國外學(xué)者對伊朗產(chǎn)8種柑橘種子提取的油脂的脂肪酸化學(xué)組成進(jìn)行檢測，結(jié)果含21.8% ～29.4%的棕櫚酸，3.1% ～7.6% 的硬脂酸，23.5% ～32.3% 的油酸，33.5% ～33.98%的亞油酸等，同時(shí)還含有大約0.1%的肉豆蔻酸、花生酸和微量的未識別出的組分[6]。

橘核中含有檸檬苦素及其類似物。檸檬苦素類化合物(limonoids)是一類高度氧化的四降三萜類植物次生代謝產(chǎn)物。檸檬苦素類似物是存在于蕓香科和楝科植物中的三萜類化合物，特別在蕓香科柑桔屬柑桔種子中含量豐富[7]。迄今已從柑桔屬中發(fā)現(xiàn)了50余種檸檬苦素類似物的苷元及其苷[8]。徐玉娟等[9]運(yùn)用紫外分光光度法對橘核中檸檬苦素類物質(zhì)總量進(jìn)行測定，總量為0.37 mg/g。蕓香科植物中檸檬苦素類化合物主要分為3類，即檸檬苦素苷元類、降解型檸檬苦素類和糖苷型檸檬苦素類[10]。目前從蕓香科的酒餅屬等29個(gè)屬中分離得到的檸檬苦素苷元類化合物71個(gè)，降解型檸檬苦素類化合物13個(gè)，糖苷型檸檬苦素類化合物21個(gè)，其中又以柑橘屬植物研究比較詳細(xì)[11－12]。

橘核還含有蛋白質(zhì)及其他礦物元素[13]。焦士蓉等[5]通過GCMS聯(lián)用法測定橘核的粗脂肪、粗蛋白、總糖、鈣、鐵含量分別為41.16% ，23.40%，11.55%，641.5 mg/100 g 和 11.62 mg/100 g。

3 藥理作用

3.1 鎮(zhèn)痛作用

高扣寶[14]研究了橘核不同炮制品對熱傳導(dǎo)引起擬痛反應(yīng)的影響，采用小鼠熱板法試驗(yàn)測定小鼠的痛閾值，結(jié)果表明，橘核不同炮制品均能明顯提高小鼠的痛閾值，有明顯的鎮(zhèn)痛作用。莫書蓉等[15]采用小鼠熱板法和扭體法試驗(yàn)觀察橘核對小鼠鎮(zhèn)痛作用，結(jié)果表明，橘核可顯著延長小鼠發(fā)生扭體反應(yīng)的潛伏期和顯著減少小鼠15 min內(nèi)扭體反應(yīng)的次數(shù)。橘核中含有檸檬苦素[9]，Matsuda等[16]試驗(yàn)證明，給小鼠足部注射一定量甲醛，對小鼠口服30 mg/kg或100 mg/kg質(zhì)量濃度的檸檬苦素，可明顯減少小鼠舔足的次數(shù)。由橘核組方的中藥復(fù)方制劑也有特定的鎮(zhèn)痛效果。薄立偉等[17]對無粘連、無竇道形成的痛性結(jié)節(jié)采用橘核散治療，效果良好。

3.2 抗癌作用

從橘核中提取分離的檸檬苦素類物質(zhì)具有抗癌活性[18]。從橘核中提取的β－胡蘿卜素可能對艾滋病有預(yù)防作用[19]。姚九香[20]利用橘核組成的復(fù)方中藥制劑四核清宮丸(山楂、荔枝核、橘核、桃核)加味治療宮頸癌18例，總有效率為66.6%[20]。

3.3 其他

橘核提取物還可應(yīng)用于人體和動(dòng)物，抵抗由寄生蟲、病毒及微生物引起的感染。臨床上橘核復(fù)方制劑主要用于婦科病和男科病。程可佳等[21]對男性不育患者應(yīng)用橘核丸后發(fā)現(xiàn)，其精子活動(dòng)率有明顯改善，可以顯著提高育齡男性的生育率。華明珍[22]采用橘核丸治療乳腺增生病120例，收效頗佳。余金木等[23]用橘核枳殼湯治療不全性嵌頓疝多例，療效滿意。白中山[24]采用橘核丸治療陰莖硬結(jié)癥18例，治愈8例，好轉(zhuǎn)4例，無效6例，總有效率66.7%。另外，陳永在[25]應(yīng)用橘核治療咳嗽有效。

4 結(jié)語

中藥橘核有著悠久的藥用歷史，《中國藥典》從1963年版至2010年版均對橘核主治闡述為:用于疝氣疼痛、睪丸腫痛、乳癰乳癖。橘核中含有多種生理活性物質(zhì)，隨著研究的深入，其越來越受到重視。但是，目前仍以理化鑒別作為控制橘核質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的手段，這不能適應(yīng)橘核現(xiàn)代應(yīng)用的要求。如何建立高質(zhì)量、穩(wěn)定可靠的橘核的控制方法，還需深入研究。另外，橘核的藥用價(jià)值也值得深入研究。

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