紫外分光光度法測定鹽酸替羅非班氯化鈉注射液中主藥的含量

黃榮富，趙 赤，孫俊峰，韋 慶（武警浙江省總隊醫(yī)院，嘉興市 314000）

鹽酸替羅非班是一種非肽類血小板受體GPⅡb/Ⅲa高選擇性拮抗藥，它能夠與該受體結合，而競爭性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子（vWF）與血小板受體的結合，達到阻止血小板聚集的目的，能有效地抑制血小板介導的血栓形成并延長出血時間。該藥不僅對各種因素誘發(fā)的血小板聚集均有抑制作用，且對急性冠脈綜合征和行冠脈內介入治療的患者也具有抑制血小板聚集作用，目前臨床用制劑名稱為鹽酸替羅非班氯化鈉注射液。為控制該制劑質量，本文采用紫外分光光度法測定其中主藥的含量，現(xiàn)報道如下。

1 儀器與試藥

UV2300紫外分光光度計（上海天美科學儀器有限公司）；DTG電光分析天平（上海精密科學儀器有限公司）。

鹽酸替羅非班標準品（中國藥品生物制品檢定所，批號：200401，含量：98.5%）；鹽酸替羅非班氯化鈉注射液（武漢遠大制藥集團有限公司，批號：20081107、20081223、20081230，規(guī)格：5 mg∶100 mL）；0.9%氯化鈉注射液（浙江省平湖莎普愛思制藥有限公司，批號：20081223）。

2 方法與結果[1，2]

2.1 溶液的制備

2.1.1 標準品溶液的制備：精密稱取鹽酸替羅非班標準品100 mg，置于100 mL容量瓶中，加0.9%氯化鈉注射液使其溶解并稀釋至刻度。

2.1.2 樣品溶液的制備：即為鹽酸替羅非班氯化鈉注射液。

2.1.3 陰性對照溶液的制備：即為0.9%氯化鈉注射液。

2.2 測定波長的選擇

分別取“2.1”項下3種溶液適量，于200～400 nm波長內進行紫外掃描。結果表明，鹽酸替羅非班在225 nm波長處有最大吸收，而陰性對照溶液無干擾，故選擇225 nm作為檢測波長，詳見圖1。

圖1 紫外吸收光譜圖Fig 1 UV absorption spectrum

2.3 線性關系考察

精密量取“2.1.1”項下標準品溶液3、4、5、6、7 mL，分別置于100 mL容量瓶中加水至刻度，制備濃度為30、40、50、60、70 μg·mL－1的系列溶液，照紫外分光光度法，于225nm波長處進行測定。以濃度（C）為橫坐標，吸光度（A）為縱坐標，進行回歸分析，得回歸方程A＝0.018 6+0.023 37C（r＝0.999 7）。結果，鹽酸替羅非班檢測濃度的線性范圍為30～70 μg·mL－1。

2.4 精密度試驗

精密量取標準品溶液，照紫外分光光度法，于225 nm波長處進行測定，連續(xù)測定6次。結果，RSD＝0.23%，表明本方法精密度良好。

2.5 穩(wěn)定性試驗

精密量取樣品溶液適量，分別于放置0、10、30、60、120 min時測定其吸光度。結果，RSD＝0.20%，表明樣品在120 min內穩(wěn)定。

2.6 回收率試驗

按樣品標示量（5 mg）的80%、100%、120%準確稱取鹽酸替羅非班標準品各3份，分別置于100 mL容量瓶中，用0.9%氯化鈉注射液稀釋至刻度，充分搖勻，在225 nm波長處測定其吸光度，計算含量與回收率，結果見表1。

表1 回收率試驗結果（n＝9）Tab 1 The results of recovery test（n＝9）

2.7 樣品含量測定

精密量取樣品溶液適量，照紫外分光光度法，在225 nm波長處測定其吸光度，計算含量，結果見表2。

表2 樣品含量測定結果（n＝3）Tab 2 Content determination of samples（n＝3）

3 討論

鹽酸替羅非班化學名為N-（正丁基磺酰基）-O-[4-（4-哌啶基）丁基]-L-酪氨酸鹽酸鹽-水合物，采用紫外分光光度法對其制劑進行質量控制，之前未見相關報道。而筆者采用的檢測方法簡便、準確、結果可靠，可用于該制劑的含量測定。

[1]國家藥典委員會編.中華人民共和國藥典（二部）[S].2005年版.北京：化學工業(yè)出版社，2005：附錄ⅣA.

[2]張俊貞，馮 銳，牛玉風，等.紫外分光光度法測定鹽酸苯海拉明糖漿中主藥的含量[J].中國藥房，2008，19（22）：1 741.