降壓藥中的一枝新秀——纈沙坦

年過(guò)半百的袁莉老師，去年發(fā)現(xiàn)患上了高血壓癥，醫(yī)生給她用過(guò)幾種降壓藥，效果都不十分理想，身體狀況每每不如入意，有時(shí)在課堂上頭暈得站不住。其間還用過(guò)一類(lèi)降壓藥，產(chǎn)生的副作用就是嗜睡，對(duì)腦神經(jīng)功能產(chǎn)生抑制作用。為了完成繁重的畢業(yè)班教學(xué)任務(wù)，她下決心要解決這一難題，于是專(zhuān)程去省城某大醫(yī)院看了專(zhuān)家門(mén)診。專(zhuān)家在聽(tīng)過(guò)她的主訴之后，決定讓她服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑卡托普利，回家之后便一直服用這種藥，原先常會(huì)波動(dòng)的血壓平穩(wěn)了，降壓效果非常好。從此工作生活一切如常，有規(guī)律地按時(shí)間服藥，也就相安無(wú)事了。

近兩個(gè)月來(lái)，袁老師出現(xiàn)了一些新的問(wèn)題，咳嗽日漸嚴(yán)重，尤其是夜間影響睡眠，于是便服用止咳藥，仍然是無(wú)濟(jì)于事。后來(lái)便聲音嘶啞，并且還出現(xiàn)胸悶、胸痛等癥狀，直接影響到教學(xué)工作。萬(wàn)般無(wú)奈之下，她想起了那位給她看病的專(zhuān)家，經(jīng)過(guò)電話咨詢才知道這可能是卡托普利的一種藥物不良反應(yīng)。專(zhuān)家建議她改服第二代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥纈沙坦。袁老師改藥之后，果然奏效了。下面就來(lái)說(shuō)說(shuō)這是怎么一回事。

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑是一類(lèi)研究進(jìn)展最快的新型降血壓藥，目前已經(jīng)發(fā)展成為3種類(lèi)型。第一類(lèi)是抑制血管緊張素Ⅰ的藥品，如卡托普利(開(kāi)博通)、西拉普利、依那普利、奎那普利、苯那普利等。已漸為患者所了解，可是此類(lèi)藥在臨床應(yīng)用中，出現(xiàn)了較多的不良反應(yīng)，如引起人體組織器官發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，對(duì)胃腸道可能會(huì)產(chǎn)生某些刺激癥狀，惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口干、味覺(jué)減退、便秘、皮膚斑丘疹、瘙癢、感覺(jué)異常。少數(shù)患者出現(xiàn)蛋白尿，尤以腎病患者中常見(jiàn)，還可并發(fā)全身感染或白細(xì)胞減少。對(duì)心力衰竭患者，用藥后可能會(huì)出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、胸痛、心悸等癥狀。用藥期間必須密切注意的是會(huì)引起咳嗽，對(duì)劇咳持續(xù)不止者應(yīng)該及時(shí)停藥。提醒注意的是，目前使用廣泛的卡托普利，由于降壓效果較好，一些患者雖然出現(xiàn)頻繁咳嗽仍堅(jiān)持服用，這是不妥當(dāng)?shù)摹?duì)于過(guò)敏體質(zhì)者，甚至?xí)l(fā)生顏面或舌根部腫脹、吞咽困難、氣管堵塞，應(yīng)立即送往醫(yī)院急救，否則會(huì)危及生命。

第二類(lèi)就是血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑(拮抗劑)，如沙拉新、洛沙坦、纈沙坦等藥，患者對(duì)其耐受性較好，降壓效果穩(wěn)定，極少引起咳嗽，尤其是纈沙坦，經(jīng)臨床使用驗(yàn)證，極少導(dǎo)致血管神經(jīng)性水腫，證明其安全性優(yōu)于第一代的產(chǎn)品。

纈沙坦(Valsartan)

其通過(guò)阻滯血管緊張素Ⅱ與AT₁受體的結(jié)合而產(chǎn)生降壓作用。因具有高度的選擇性，所以降壓效果好，而且不會(huì)引起咳嗽。本品服用后，能被胃腸道迅速吸收，2-4小時(shí)即能達(dá)到血藥濃度高峰，藥物在體內(nèi)代謝后，大都以原藥的形式隨糞便排出，僅有1／5量是經(jīng)過(guò)肝臟代謝，這說(shuō)明用藥的安全性好。

醫(yī)藥資料報(bào)告，一項(xiàng)由736例患者參加的降壓效果試驗(yàn)表明，優(yōu)于其他藥物的對(duì)照組。另一項(xiàng)168例輕、中度高血壓患者，每日分別服用纈沙坦80毫克，或氨氯地平5毫克，經(jīng)過(guò)12周的治療，結(jié)果表明兩組用藥后降壓均有效，前者尤佳，纈沙坦有效率為66．2％；氨氯地平為60．2％。還有一份學(xué)術(shù)資料表明，高血壓伴心衰的患者服用纈沙坦，其死亡率低于服用卡托普利組的患者。需要提醒注意的是，纈沙坦的主要不良反應(yīng)，多發(fā)生在服用劑量較大的患者，為了確保其用藥的安全性，故不提倡大劑量給藥?？傊诙?lèi)血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑的臨床應(yīng)用前景十分看好。

第三類(lèi)產(chǎn)品則是選擇性腎素抑制劑，降壓療效更理想，目前仍處于研制的階段，尚未應(yīng)用于臨床醫(yī)療。

(編輯 祝 健)