胰島素

張澤宇

劉教授患糖尿病已有多年。由于用藥及時(shí)準(zhǔn)確，病情基本上控制得不錯(cuò)。惟一比較煩心的事，就是每日三餐之前都必須注射胰島素，在家時(shí)皆由老伴承擔(dān)，可每當(dāng)外出講學(xué)、開(kāi)會(huì)則很不方便。在美國(guó)進(jìn)修的女兒回國(guó)探親，給父親帶來(lái)了胰島素干粉吸入劑。這是一種全新的給藥劑型，通過(guò)肺粘膜吸收的方式發(fā)揮治療作用。患者只要拿起吸入器，對(duì)準(zhǔn)口腔輕輕一噴，就能將定量的胰島素粉劑噴于咽部，再經(jīng)呼吸道人肺，通過(guò)支氣管粘膜吸收，很快發(fā)揮降血糖作用。劉教授試用后確實(shí)有效，真是如獲至寶。據(jù)女兒說(shuō)，這是美國(guó)藥學(xué)家的杰作，堪稱是當(dāng)今醫(yī)藥科技的重大進(jìn)展。

胰島素屬于蛋白質(zhì)類藥物，不容易透過(guò)粘膜吸收。采用一種特殊的設(shè)備將胰島素加工成極細(xì)的超微粉末，便可大大提高其生物利用度。同時(shí)再利用壓縮氣體將氣霧劑罐內(nèi)的超微粉壓出來(lái)，從而達(dá)到治療效應(yīng)。預(yù)計(jì)這種產(chǎn)品將會(huì)成為醫(yī)藥市場(chǎng)上的熱銷產(chǎn)品，為眾多胰島功能喪失的糖尿病患者造福。而給人帶來(lái)刺痛的胰島素注射劑，將會(huì)逐步淡出歷史舞臺(tái)。

關(guān)于胰島素給藥新途徑，一直是藥學(xué)家們努力解決的科研課題如今終于有了突破性進(jìn)展并不斷地傳出佳音：

一、鼻腔給藥已獲成功從人體生理結(jié)構(gòu)上來(lái)講，鼻腔內(nèi)細(xì)胞表面長(zhǎng)有大量的微細(xì)絨毛，起著呼吸過(guò)濾作用。這也可以大大增加藥物吸收的有效面積。鼻粘膜中毛細(xì)血管和淋巴管非常豐富，有利于藥物的吸收，還能避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)，減少藥效損失。

二、口服胰島素就要夢(mèng)想成真人們一直有這樣的期盼：胰島素如能口服該有多好!如今，這一夢(mèng)想終將成為現(xiàn)實(shí)。新的輸送辦法采用一種特殊的化學(xué)基質(zhì)包裹著胰島素微粒，保護(hù)其安全地通過(guò)胃的強(qiáng)酸環(huán)境而不會(huì)遭到破壞。將胰島素與適量膽酸鈉混合制成微囊劑，再用上丙烯樹(shù)脂包衣，就可以使其不受損害地經(jīng)胃到達(dá)小腸上段。這種聚合物外衣在小腸弱堿性環(huán)境中分解，釋放出胰島素，粘附于小腸壁上產(chǎn)生治療作用。還有一種使用凝膠劑制備的口服微球，在胃內(nèi)不釋藥，進(jìn)入小腸后則迅速膨脹、釋放出胰島素。這些新技術(shù)尚處于試驗(yàn)階段，某些工藝還需進(jìn)一步改進(jìn)與完善。但是可以斷言，用不了幾年時(shí)間，口服胰島素藥丸必將問(wèn)市。

三、其他給藥方式各顯其能胰島素栓劑是一種采用泊洛沙姆作為基質(zhì)的胰島素類藥。動(dòng)物試驗(yàn)證明，其吸收量已能產(chǎn)生治療效果。另一種含脫氧膽酸、牛磺膽酸鈉的栓劑，降糖作用已達(dá)到皮下注射相同劑量的1／2水平，顯示出良好的生物利用度。胰島素為大分子藥物，在直腸吸收相對(duì)較困難，故需要加人促進(jìn)劑。直腸內(nèi)的pH值接近中性或微堿性，水解酶活性低，胰島素極少被破壞，故直腸給藥是良好的途徑。

離子導(dǎo)人術(shù)可使胰島素在電場(chǎng)作用下透過(guò)皮膚角質(zhì)層吸收入血。皮膚中的水解酶活性很低，有利于透皮給藥。但大分子蛋白結(jié)構(gòu)一般難于通過(guò)，故采用離子導(dǎo)入術(shù)來(lái)解決。目前國(guó)外已研制出脈沖直流離子電滲裝置，使胰島素通過(guò)透皮吸收，快速發(fā)揮降糖作用。

隨著納米技術(shù)、基因工程的日趨成熟，胰島素多種途徑給藥的許多難題都將被攻克。相信不久的將來(lái)，使用胰島素再也不會(huì)受皮肉之苦了。