阿司匹林的故事

廣西壯族自治區(qū)桂東人民醫(yī)院心血管內(nèi)科副主任醫(yī)師 蒙冬生

追溯阿司匹林，其歷史很古老。早在幾千年前，人類就懵懵懂懂地發(fā)現(xiàn)柳樹類植物的藥用功效。

1758年，英國牧師愛德華·斯通無意中嘗了嘗柳樹皮，被劇烈的苦味所震驚，這讓他想起了不久前嘗過的另外一種樹皮——金雞納樹皮，這種樹皮因為能夠治療瘧疾而聲名鵲起。于是他把風(fēng)干的柳樹皮磨成粉給突發(fā)寒戰(zhàn)、高熱的患者服下，患者的發(fā)熱、四肢酸痛和頭痛等癥狀明顯消退，他以為找到了能夠治療瘧疾的藥物，柳樹因此進(jìn)入大家的視線。

1828年，慕尼黑大學(xué)藥學(xué)教授約瑟夫費力地從柳樹皮中提取出相對純凈的黃色物質(zhì)，并將其命名為水楊苷。

1838 年，意大利化學(xué)家拉菲里·皮利亞更進(jìn)一步從水楊苷中提取到更強(qiáng)效活性化合物，命名為水楊酸，但是由于水楊酸會使患者的嘴巴、喉嚨和胃部感到不適，導(dǎo)致患者不愿服用，所以水楊酸的應(yīng)用并不廣泛。

直到1897年，當(dāng)時拜耳實驗室年輕的有機(jī)化學(xué)家費利克斯·霍夫曼合成了乙酰水楊酸并且能夠結(jié)晶出純凈的產(chǎn)物作為醫(yī)用。這種修飾后的產(chǎn)物解決了水楊酸的刺激性，并很快通過了其對疼痛、炎癥及發(fā)熱的臨床療效測試。這種產(chǎn)物被稱為“阿司匹林”，后來，研究人員發(fā)現(xiàn)阿司匹林可以抑制環(huán)加氧酶，從而減少前列腺素的合成。這使得阿司匹林成為一種具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用的藥品，并被廣泛用于治療各種疼痛和發(fā)熱癥狀。1899年，阿司匹林的發(fā)明專利申請被通過，德國拜耳藥廠正式生產(chǎn)這種藥品，取商品名為Aspirin（阿司匹林）。

1971年，英國科學(xué)家約翰·范恩發(fā)現(xiàn)阿司匹林能夠預(yù)防血小板凝集，并因此獲得1982年的諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。后來人們將其進(jìn)一步改良為阿司匹林腸溶片，減少了對胃黏膜的損傷。

阿司匹林是好藥，但不是每個人都適用

阿司匹林是著名的百年老藥，最初被用于消炎止痛，現(xiàn)在更多地用于預(yù)防心腦血管疾病的不良事件。有些人道聽途說、一知半解，直接把阿司匹林當(dāng)作預(yù)防心血管疾病的“靈丹妙藥”，自行在藥店或網(wǎng)上購買服用，但其實，腸溶阿司匹林并非人人適用，如果使用不當(dāng)，反而弊大于利。

阿司匹林可預(yù)防血栓形成。對于曾經(jīng)有過心絞痛、心肌梗死、腦卒中等疾病及冠狀動脈支架植入術(shù)的高風(fēng)險人群，服用阿司匹林有助于預(yù)防再次發(fā)生心腦血管事件。

任何藥物都有副作用，腸溶阿司匹林也不例外。長期服用腸溶阿司匹林，部分患者仍可出現(xiàn)胃腸道損傷、出血、腎損傷、肝損傷等不良反應(yīng)。原有慢性胃炎、嚴(yán)重肝病、同時服用非甾體抗炎藥或皮質(zhì)固醇激素、胃十二指腸有幽門螺桿菌感染者更容易出現(xiàn)胃腸道損傷；胃腸道損傷是腸溶阿司匹林最常見的副作用，即使是新一代的腸溶型，也同樣容易引起胃黏膜糜爛、潰瘍，甚至胃腸出血，表現(xiàn)為大便發(fā)黑或大便潛血陽性。

其他部位的出血還常見皮膚淤斑或容易淤青、牙齦出血、鼻腔出血、便血（小便發(fā)紅或呈洗肉水樣）、女性月經(jīng)量增多，嚴(yán)重者可出現(xiàn)腦出血。

醫(yī)生對腸溶阿司匹林的使用應(yīng)權(quán)衡利弊

腸溶阿司匹林的用量不是越多越好。腸溶阿司匹林100毫克,每天1次，可以預(yù)防心腦血管疾病的不良事件，但其副作用也是客觀存在的，因此，在使用時要因人而異，權(quán)衡利弊。對于確實不能耐受腸溶阿司匹林的人，可選擇氯吡格雷片75毫克,每天1次，亦是一個不錯的代替方案。

年齡70歲以上、有幽門螺桿菌感染/胃潰瘍/十二指腸潰瘍病史、近期有腦出血傾向、嚴(yán)重肝功能不全、正在服用其他抗凝血藥物（如華法林）或非甾體抗炎藥（如布洛芬、對乙酰氨基酚等）、低體重的人，需要謹(jǐn)慎服用。

而對于年齡在40～70歲的高血壓、糖尿病、高脂血癥、肥胖、吸煙、慢性腎臟病3期/4期，或已經(jīng)被診斷為冠心病，或既往患過心肌梗死或腦卒中，或經(jīng)醫(yī)生評估后未來10年患心腦血管疾病的風(fēng)險高于10%，以及無高出血風(fēng)險的人群，服用腸溶阿司匹林利大于弊，應(yīng)考慮長期低劑量服用。

對于年齡未滿40歲或70歲及以上沒有糖尿病、高血壓、高血脂、肥胖、抽煙、心臟病家族史，沒有心臟病發(fā)作、腦卒中病史，以及經(jīng)醫(yī)生評估后未來10年患心腦血管疾病的風(fēng)險低于10%的人群，不建議常規(guī)服用腸溶阿司匹林來預(yù)防急性血栓事件。

總之，用藥前應(yīng)向醫(yī)生咨詢，不要擅自服用。

服藥時，還要留心觀察皮膚有沒有出現(xiàn)淤青、淤斑，牙齦出血，大便、小便的顏色有沒有變化等。如果發(fā)現(xiàn)異常，及時到醫(yī)院就診，可以最大限度地預(yù)防嚴(yán)重出血的出現(xiàn)。

如果要拔除牙齒或做外科手術(shù)，切記一定要告知醫(yī)生服用腸溶阿司匹林的原因以及用量、時間等，由醫(yī)生做好調(diào)整和準(zhǔn)備再進(jìn)行擇期手術(shù)，否則可能不易止血。