藥物首次給藥，加倍還是不加倍

服用胺碘酮的患者可能在藥品說明書中“用法用量”一欄里發(fā)現(xiàn)，“負(fù)荷量為一日600毫克，連續(xù)8至10日；維持量為一日100毫克”。對(duì)此可能會(huì)產(chǎn)生疑問，為什么第一次要用那么大劑量呢？

其實(shí)，藥物劑量的大小，如何用，這與負(fù)荷劑量有關(guān)。負(fù)荷劑量給藥是指在治療開始時(shí)給予加倍劑量的藥物，以快速起效達(dá)到治療目標(biāo)，之后以維持劑量序貫治療。根據(jù)負(fù)荷劑量給藥，通常是在需要立即使血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度而快速起效時(shí)采用，其目的是使藥物在血液中的濃度迅速達(dá)到有效值。

以下情況可以考慮負(fù)荷劑量給藥。

1.使用半衰期長的藥物

每個(gè)藥物都有治療窗，在治療窗內(nèi)治療效果最好、副作用最小。每個(gè)藥物由于體內(nèi)代謝不同，半衰期（一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時(shí)間）不一樣，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度（指藥物在血液中的濃度相對(duì)穩(wěn)定在一定水平）的時(shí)間也有快慢。一般而言，在連續(xù)恒速或分次恒量給藥的過程中，血藥濃度會(huì)在4至6個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)。但是對(duì)于半衰期長的藥物，如胺碘酮半衰期長達(dá)20至100天，如果沒有給予負(fù)荷劑量，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)則需要很長時(shí)間，首次劑量加倍，可縮短藥物達(dá)到有效濃度的時(shí)間，盡快發(fā)揮藥效，產(chǎn)生治療作用。

2.中毒或危重的疾病

一些疾病需要盡快控制癥狀和病情，如急性心肌梗死、嚴(yán)重感染等，這些情況下應(yīng)用負(fù)荷劑量可以更快地達(dá)到治療目標(biāo)，例如氯吡格雷治療冠心病的劑量是75毫克，但對(duì)于預(yù)防ST段抬高型急性冠脈綜合征首次用藥就要給到300毫克。

需要強(qiáng)調(diào)的是，并不是所有藥物都可以使用負(fù)荷劑量。半衰期短、給藥后血藥濃度能快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)的藥物無須給予負(fù)荷劑量，如多巴酚丁胺。

（摘自《中老年保健》2023年第8期）