美白祛斑護膚品的制備及其應用研究

胡振永，林偉俊，陳永培

（謝志輝生物醫(yī)藥研究院（廣州）有限公司，廣東 廣州 511431）

引言

隨著社會經(jīng)濟發(fā)展，生活壓力與日俱增，現(xiàn)代都市人群進入快節(jié)奏且飲食作息不規(guī)律的生活，如長期熬夜、睡眠不足等，加上目前空氣污染，城市霧霾，紫外線照射，以及長期面對手機電腦等電子屏幕的輻射的現(xiàn)狀，容易導致現(xiàn)代女性皮膚變得坑坑洼洼、黯淡無光，由此皮膚暗黃、色素沉著、色斑云集等不良癥狀越來越多見，改善膚色成為現(xiàn)代人類越來越重視的領域，美白功效的護膚品研發(fā)也備受關注[1-3]。

市售美白產(chǎn)品，美白劑較為單一，美白效果不強，還存在吸收效率不高因而美白效果不明顯的問題。此外，市售美白產(chǎn)品中一般采用尼泊金酯類的防腐劑作為美白化妝品的防腐劑，其成分復雜容易引發(fā)過敏等皮膚不良反應[4-5]。對此，本文研制一款美白組合物，該組合物可促進美白劑進入真皮層發(fā)揮作用，大大提升美白效果，其美白效果優(yōu)于市售單品，且組合物的配方溫和不致敏。

1 實驗部分

1.1 儀器與材料

本實驗用到的主要儀器設備與主要材料見表1和表2。

表1 主要儀器設備

表2 主要材料

1.2 美白祛斑護膚品的制備

1.2.1 美白組合物的制備

美白組合物的配方如表3 所示，其制備工藝流程如下：

表3 美白組合物配方

1）將各組分按配比準確稱量，各組分依次加入主鍋中，攪拌速度為200 r/min，攪拌至無團塊。

2）開啟均質，均質速度為3 000 r/min，均質時間為10 min，直至料體均勻。

美白組合物中還加入了α-熊果苷作為美白成分之一。熊果苷屬氫醌苷化合物，化學名為4-羥基苯基-D-吡喃葡萄糖苷，存在于熊果、越橘等植物中，是一種新興的無刺激、無過敏、配伍性強的天然美白活性物質。α-熊果苷對紫外線灼傷導致的瘢痕有較好的治療功效，有較好的抗炎、修復和美白的作用，能夠抑制黑色素的產(chǎn)生和沉積，祛除色斑和雀斑。

1.2.2 美白祛斑護膚品的制備

美白祛斑護膚品包括美白爽膚水以及美白精華套裝，其配方見表4 和表5。

表4 美白爽膚水配方

表5 美白精華配方

美白爽膚水的制備工藝步驟如下：

1）把1，3-丙二醇、卡波姆、煙酰胺和乙酰殼糖胺依次加入低于45 ℃的水中分散均勻，在反應釜中加熱至85 ℃，攪拌均勻；

2）降溫至45 ℃，加入美白組合物、氫化磷脂攪拌均勻；

3）將用水預溶的精氨酸、泛醇加入攪拌鍋攪拌均勻，再將加熱溶解的PEG-80 氫化蓖麻油加入攪拌鍋中攪拌均勻，出料。

美白精華的制備工藝步驟如下：

1）將1，3-丙二醇、甘油、甘油聚醚-26、透明質酸鈉、丙烯酰二甲基牛磺酸銨/VP 共聚物、丙烯酸酯類/C10-30 烷醇丙烯酸酯交聯(lián)聚合物和1，2-戊二醇加入反應釜加熱至85 ℃混合攪拌均勻；

2）降溫至45 ℃，加入美白組合物、新戊二醇二庚酸酯、植物甾醇酯和VE 脂質體，攪拌均勻；

3）將精氨酸、羥乙基哌嗪乙烷磺酸、聚乙二醇90 M分別用水預溶好，加入反應釜攪拌均勻，將加熱溶解后的PEG-60 氫化蓖麻油加入反應釜攪拌均勻，出料。

2 測試與表征

2.1 美白效果測試

對上述制得的美白祛斑護膚品和市售普通護膚品進行進行測試，共選取90 名受試者，隨機分為9 組，每組10 名分別使用美白產(chǎn)品，受試者的平均年齡為31（25-35）歲，受試部位為下頜部，所有受試者的受試部位皮膚均無任何異常，排除敏感肌受試者。

受試者在8 周內(nèi)每天涂抹美白產(chǎn)品，早晚各一次，每次0.3 g～0.5 g，使用14、28、56 d 后對受試者的下頜部分別采用Colorimeter 儀和黑色素皮膚檢測儀對皮膚的亮澤度（L）和黑色素系數(shù)（b）進行測定，每次測定3 次后取平均值，接著再把整組內(nèi)每名受試者得到的數(shù)據(jù)取平均值，得到皮膚光澤度及黑色素系數(shù)變化的數(shù)據(jù)。

整個測定過程均在良好的非創(chuàng)傷檢測實驗室中進行，溫度為20 ℃±2 ℃，相對濕度為40%～60%，實驗前，受試者先采用潔凈水清洗測試部位并擦干，暴露測試部位，并靜止30 min。

2.2 酪氨酸酶活性抑制率測試

目前公認的黑色素形成的路徑為：酪氨酸作為黑色素的主要原料，受酪氨酸酶的催化，使酪氨酸轉化為多巴，并催化多巴轉化為多巴醌，進而轉化為多巴色素，再轉化為二羥基吲哚、酮式吲哚，最終轉化為黑色素。研究表明，抑制酪氨酸酶的活性是阻止或緩解黑色素形成的關鍵。

測量多巴醌的含量可以得出使用美白護膚品對酪氨酸酶的抑制作用，而多巴醌的含量可以通過紫外線光譜儀來測定。

測定時反應在試管中進行，將1mL濃度為30mmol/L的左旋多巴及質量濃度為0.1 mg/mL 磷酸鹽緩沖液分別與本文制得的美白祛斑護膚品和市售普通護膚品進行混合均勻，再放置于26 ℃的水浴中反應15min，隨后加入酪氨酸酶溶液，使總反應體積為10 mL，再于26 ℃保溫15 min，最后于分光光度計475 nm 處測定OD 值，并進行樣品管OD 值和對照管OD 值的比較。計算出酪氨酸酶活力的抑制率。計算公式為：抑制率＝（抑制前酪氨酸酶總活性-植物提取物抑制后剩余酪氨酸酶活性）/抑制前酪氨酸酶總活性。

2.3 安全性測試

對上述制得的美白祛斑護膚品和市售普通護膚品進行測試，共選取270 名受試者，隨機分為9 組，每組30 名，所有受試者的受試部位皮膚在測試前均無任何異常，對受試者根據(jù)2015 版《化妝品安全技術規(guī)范》人體皮膚斑貼試驗判斷標準進行斑貼實驗，通過肉眼觀察，24 h 后觀察皮膚反應程度，其等級評分標準如下頁表6 所示。

表6 人體皮膚斑貼試驗等級評分標準

2.4 皮膚亮度和皮膚亮白度實驗

采用色彩色差計CR-400 分析使用美白祛斑護膚品的志愿者皮膚亮度L* 值、皮膚亮白度ITA°值的變化情況，試用面積200 cm2～250 cm2，試用量0.3 mL～0.5 mL，試用部位：臉部，實驗組為涂抹精華液的志愿者皮膚，對照組為市售普通護膚品的志愿者皮膚。

3 結果與討論

美白效果測試、酪氨酸酶活性測試以及安全性測試結果見表7 和表8。從表7 中可以明顯看出受試者使用了本實驗制備的美白祛斑護膚品在14 d～56 d內(nèi)，皮膚亮度明顯提升，黑色素明顯下降，美白效果明顯優(yōu)于市售普通護膚品。從表8 可以可以看出，本實驗制備的美白祛斑護膚品對酪氨酸酶活性抑制率、安全性測試明顯高于市售普通護膚品，說明其阻止或緩解黑色素形成的效果更優(yōu)，其配方更溫和不致敏。

表7 美白效果測試結果

表8 護膚品性能測試

皮膚亮度和皮膚亮白度實驗結果見圖1 和圖2。從圖1 和圖2 對比可以明顯看出，本文制備的美白祛斑護膚品其皮膚亮度和亮白度明顯優(yōu)于市售普通護膚品。

圖1 皮膚亮度實驗對比

圖2 皮膚亮白度實驗對比

本實驗制備的美白祛斑護膚品具有良好的美白祛斑效果，這是由于護膚品加入了肌肽、九肽-1，二甲砜和α-熊果苷等化合物。肌肽是具有強效抗氧化能力的多肽，可清除細胞中的自由基，在酪氨酸轉變?yōu)楹谏氐亩嗖椒磻?，存在氧化還原反應，肌肽可阻斷其中的氧化進程從而減少黑色素的生成。九肽-1是促黑素細胞激素（α-MSH）的競爭性拮抗抑制劑，通過與黑素細胞表面黑皮質素受體-1（MC1-R）競爭性結合，從而在源頭上抑制黑色素的合成。二甲砜具有平滑肌膚，增強對霉菌、毒素、細菌及過敏物質抵抗力，對糖類的代謝起促進作用，能促進傷口愈合，亦能提升細胞滲透效率，提高人體細胞對功效物質的吸收效率。α-熊果苷有較好的抗炎、修復和美白的作用，能夠抑制黑色素的產(chǎn)生和沉積，祛除色斑和雀斑。產(chǎn)品中還添加了煙酰胺等酪氨酸酶活性抑制劑，其中煙酰胺還能減緩黑色素向角質層傳遞，對黑素細胞無毒，安全高效[6-8]。

4 結論

本文使用肌肽、九肽-1、酵母精華素、α-熊果苷、甘草酸二鉀、二甲砜和植物天然防腐劑協(xié)同配合，制備得到一種具有美白效果的組合物和美白祛斑護膚品，美白祛斑護膚品包括美白爽膚水和美白精華套裝。測試結果表明，美白祛斑護膚品具有優(yōu)異的美白祛斑效果，可促進美白劑進入真皮層，不僅可大大提升美白效果，而且配方溫和不致敏。