辣椒堿提取工藝和藥理作用的研究進展

徐婉淇 張婷婷 施纖紅 劉榮利

摘 要：辣椒堿是辣椒的主要活性成分，具有鎮(zhèn)痛、抗菌、抗癌和心血管保護等作用，在臨床治療中具有重要的應用前景。目前，辣椒堿的提取方法較多。基于此，本文綜述了辣椒堿的提取工藝及相關藥理活性，旨在為研發(fā)過程中合理選取辣椒堿的提取工藝提供參考，促進辣椒堿在臨床相關領域產品的開發(fā)和利用。

關鍵詞：辣椒堿;提取方法;藥理作用

Research Progress on Extraction Technology and Pharmacological Action of Capsaicin

XU Wanqi， ZHANG Tingting， SHI Qianhong， LIU Rongli*

（Medical College， Xi’an Peihua University， Xi’an 710199， China）

Abstract： Capsaicin is the main active ingredient of pepper. It has the functions of analgesia， antibacterial， anticancer and cardiovascular protection. It has an important application prospect in clinical treatment. At present， there are many extraction methods of capsaicin. Based on this， this paper summarizes the extraction process and related pharmacological activities of capsaicin， in order to provide reference for the reasonable selection of extraction process of capsaicin in the process of R & D， and promote the development and utilization of capsaicin products in clinical related fields.

Keywords： capsaicin; extraction method; pharmacological effects

辣椒，茄科一年生或有限多年生植物，未成熟時為綠色，成熟后為紅色、橙色或紫紅色，味辣。辣椒原產地是南美洲墨西哥，廣泛分布于中國的四川省、貴州省、云南省、湖南省、陜西省和河南省等地。辣椒中含辣椒堿和二氫辣椒堿等辛辣活性成分[1]。辣椒堿又稱辣椒素，是一種香草酰胺類生物堿，化學名為反8-甲基-N-香草基-6-壬烯基酰胺，辣椒堿的晶體表現為白色柱形單晶，具有斥水親脂性，易溶于有機溶劑和堿水溶液。

1 辣椒堿提取方法

1.1 熱浸法

熱浸法提取辣椒中的辣椒堿是較成熟且常用的提取方法。辣椒品種、漂燙溫度、切碎程度、浸取溫度和浸取時間等多種因素均影響辣椒堿的提取產量。張曉旭等[2]發(fā)現熱浸法提取朝天椒中辣椒堿的最佳工藝條件為將朝天椒切成邊長為0.5 cm的辣椒段，進行60 ℃的高溫漂燙，再將朝天椒40 ℃浸泡3 h，此時朝天椒中辣椒堿的提取率最高。目前，熱浸法的工藝技術和設備雖較成熟，但提取時間較長。

1.2 雙水相法

雙水相法利用辣椒堿在互不相溶的兩相中的溶解程度不同，從而將辣椒堿分離提取出來。在雙水相法提取辣椒堿的實驗中，影響辣椒堿提取含量的因素有共聚物體系（環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷共聚物體系）的含量、Na2CO3含量、有機溶劑的含量、緩沖溶液的pH值、辣椒精添加量和提取時間。范勇等[3]研究發(fā)現當雙水相體系總質量為10 g，緩沖液的pH值為2，環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷共聚物∶Na2CO3∶C2H5OH為0.20∶0.20∶0.01，添加輔料（辣椒精）為0.2 g，將辣椒提取60 min，此時辣椒中辣椒堿的提取率最高。雙水相法要求操作嚴格控制比例和用量，對工人技術要求較高，提取的辣椒堿純度高、提取率高，但不適用于工業(yè)大規(guī)模生產。

1.3 氫氧化鈉法

氫氧化鈉法又稱堿水法，辣椒堿的分子結構中含有呈弱酸性的酚羥基，能與堿水發(fā)生酸堿中和反應，從而將辣椒堿提取出來[4]。氫氧化鈉法影響辣椒堿提取率的因素有堿性溶液的種類、用量、辣椒的浸取時間、辣椒的浸取溫度等，該方法簡便且易于操作，但耗時較長、提取率較低。

1.4 離子交換法

離子交換法利用離子交換劑將不同電解質的液體混合物進行分離。將含有辣椒堿的混和溶液用陽離子交換柱進行離子交換提純，堿化后進行洗脫，得到低純度辣椒堿粗品[5]。張世文等[6]優(yōu)化離子交換法，用正己烷代替甲醇，進行堿化除雜、離子交換柱提純，洗脫劑用乙醇和乙酸乙酯的混合溶液代替氯仿，進行濃縮結晶，得到高純度的辣椒堿晶體。離子交換法操作簡單，但單次提取辣椒堿的量少且含量固定，不適用于工業(yè)化大規(guī)模生產。

1.5 有機溶劑提取法

有機溶劑提取法是利用相似相溶原理和辣椒堿親脂性高的特點，辣椒堿易溶于有機溶劑（丙酮、乙醇、乙酸乙酯、正己烷和氯仿等），將辣椒顆粒在有機溶劑中浸泡，減壓蒸餾，反復萃取，最終得到低純度辣椒堿粗品的方法[7-8]。該法中影響辣椒堿提取含量的因素有提取溫度、提取時間及原料與有機溶劑提取液的比例。勞雯婷[9]將辣椒切碎為粒徑20目，乙醇∶辣椒為10∶1，用75%乙醇溶液在80 ℃溫度下浸提77 min，用離子交換柱吸附雜質進行提純。有機溶劑提取法是目前技術和設備較為成熟、易于操作，被廣泛應用于工業(yè)生產的方法，適用于大規(guī)模的生產，缺點是提取的辣椒堿的純度低，不利于精制得高純度辣椒堿，對環(huán)境污染較大，生產成本較高[10]。

1.6 超臨界CO2萃取法

超臨界CO2萃取法是利用超臨界狀態(tài)下的CO2對某些物質具有特殊的溶解作用，從而將混合物進行分離，提純的方法[11]。超臨界CO2萃取法影響提取產量的因素有溫度、壓力、辣椒的粉碎程度、CO2流量大小和夾帶劑的選擇等。張學彬等[12]優(yōu)化超臨界CO2萃取法，探究出提取辣椒中辣椒堿的最佳萃取工藝為將辣椒粉碎為50目，在20 MPa壓力和32 ℃條件下萃取3.5 h，此時辣椒堿的提取率較高。該方法對設備和技術的操作要求較高，設備投資較大，操作成本高，不適用于工業(yè)大規(guī)模生產。但該方法綠色、安全、無污染，萃取成本較低，得到的辣椒堿的品質較高。

1.7 酶法

酶法是指利用酶進行生物分解，將辣椒中的辣椒堿分離提取出來的方法。羅倉學等[13]利用纖維素酶酶解出辣椒堿的最佳工藝條件為纖維素酶7 mg/g在pH值 5.2、溫度40 ℃條件下分解3 h，此時得到的辣椒堿含量較高。酶法相比傳統(tǒng)有機溶劑提取法提取率高，環(huán)保無污染。但生物酶對分解時的溫度、pH值和時間等條件要求較高，具有一定的局限性，適合實驗室提取，不適用于工業(yè)生產[14]。

1.8 微切助互作技術輔助提取法

微切助互作技術輔助提取法的原理是利用機械化學效應，對植物原料進行預處理，以利于后續(xù)提取有效成分的一種方法。劉思昭[10]通過正交試驗得出提取辣椒堿的最佳提取工藝為用5% Na2CO3溶液研磨辣椒40 min進行預處理，再用95%乙醇（料液比為1∶70）進行提取。微切助互作技術輔助提取法具有綠色、環(huán)保、無污染，提取率較高，提取時間短，不需要加熱處理等優(yōu)點。但對設備和技術要求較高，不適用于工業(yè)生產。

1.9 超聲波提取法

超聲波提取法是指利用超聲波產生的能量使辣椒細胞壁破裂，加速辣椒細胞內活性成分的釋放、擴散及溶解的方法。俞靈芳等[15]通過實驗優(yōu)化確定了甲醇超聲提取辣椒中的活性物質的最佳工藝條件為體積分數為55%，60 ℃條件下108 W超聲波提取25 min，此時有效活性物質提取量較高。此法與傳統(tǒng)方法相比，具有簡便、提取率高、綠色環(huán)保的優(yōu)點，但提取成本較高。

1.10 微波提取法

微波提取法是指利用電磁波產生的能量使細胞破裂，加速細胞內物質的釋放，提高提取速度和提取率的一種方法。董力瑋等[16]研究發(fā)現料液比、電磁波功率、提取溫度和提取時間均能影響黃燈籠辣椒中辣椒堿的提取率。

2 辣椒堿的藥理作用

2.1 鎮(zhèn)痛作用

黨元野等[17]發(fā)現辣椒堿對由外界刺激引起的生物疼痛有明顯的抑制神經傳遞的作用。辣椒堿的鎮(zhèn)痛作用機制是辣椒堿可與感覺神經纖維的TRPV1受體作用，抑制痛覺的神經傳遞，從而產生鎮(zhèn)痛效果[18]。但辣椒堿由于使用量和作用時間的不同表現出兩重性，即痛覺現象和鎮(zhèn)痛作用。辣椒堿最開始作用于神經時或少量作用于神經時，表現痛覺現象;當辣椒堿長時間作用于神經或大量用于某個部位時則產生鎮(zhèn)痛消炎作用。目前，辣椒堿在治療神經痛類疾病中具有特殊的藥理價值[18]。

2.2 心血管保護作用

心血管疾病是一種嚴重威脅人們身體健康的常見疾病，急需有效的治療方法緩解患者的病痛。研究表明，辣椒堿作用于神經元和TRPV1受體時能調節(jié)血管血壓和血流量，心臟缺血時可調節(jié)血管舒張，增大血流量，從而保護心臟和血管[17]。因此，辣椒堿對心血管疾病有緩解保護的藥理作用，在心血管疾病領域有較好的應用前景。

2.3 艾滋病臨床輔助治療作用

艾滋病患者常會并發(fā)心血管疾病，辣椒堿對心血管具有保護作用。因此，在艾滋病的臨床治療中可使用辣椒堿預防心血管疾病的發(fā)生。HIV蛋白酶抑制劑在對抗HIV上有很好的療效，但會導致動脈氧化損傷[17]。辣椒堿能抑制其損傷，降低動脈粥樣硬化的風險。由于艾滋病的發(fā)病率逐年升高，辣椒堿在輔助艾滋病臨床治療領域的應用價值也在升高。

2.4 抗癌作用

隨著對辣椒堿在臨床疾病領域應用的深入探究，辣椒堿表現出的抗癌的藥理作用逐漸被重視。研究表明，辣椒堿的抗癌作用機制是辣椒堿激活TRPV1受體，作用于癌細胞的線粒體，加速了神經元的傳遞速度，一定程度上也加速了腫瘤細胞的凋亡，從而達到抗癌的效果[19]。辣椒堿對惡性腫瘤或癌癥有一定的治療效果，在抗癌領域具有較高的研究價值。

2.5 對消化系統(tǒng)的作用

辣椒堿是天然藥物提取物，具有治療消化系統(tǒng)疾病的功效。中醫(yī)理論認為辣椒有消宿食、解結氣、開胃口的作用。徐勁等[20]的研究表明，辣椒堿對胃有一定的保護作用，適量的辣椒堿能刺激胃部感覺神經，促進胃部血液循環(huán)，加速胃部營養(yǎng)物質的消化和吸收，保護胃黏膜的完整性，但過多的辣椒堿會導致胃部有灼燒刺痛感。辣椒堿還能刺激口腔中唾液酶的分泌，增進食欲，促進新陳代謝。

2.6 止瘙癢作用

辣椒堿能有效緩解糖尿病性周圍神經病患者的酸痛感和針刺感[21]。辣椒堿能抵抗組胺增多引起的炎癥，阻斷神經傳導，使感覺神經暫時失去知覺，緩解皮膚瘙癢。

2.7 抗菌作用

中藥典籍《百草鏡》描述辣椒的抗菌作用為殺蟲解毒、祛腳氣。魏玉西等[22]通過實驗發(fā)現，辣椒堿對細菌有明顯的抑制生長的作用，但對霉菌的抑制作用較弱，說明辣椒堿能有效抑制菌群生長從而達到抗菌作用，辣椒堿的抗菌作用通常用于食品防腐。

2.8 抗氧化作用

劉安等[23]通過辣椒堿的體外抗氧化實驗表明，長期攝入少量的辣椒堿可能有延緩衰老、美容養(yǎng)顏等功效。范三紅等[24]通過實驗證明辣椒堿在體內也具有一定的抗氧化作用。近年來，美容行業(yè)發(fā)展迅速，女性皮膚保養(yǎng)對抗氧化功能產品的需求增加，辣椒堿有抗氧化功效，在美容行業(yè)有很好的發(fā)展前景。

2.9 保肝作用

張雪良等[25]實驗發(fā)現，辣椒堿能改善急性肝損傷，并起到保護肝臟的作用。使用辣椒堿受體阻斷劑時，辣椒堿對肝臟的保護功能受到抑制，說明辣椒堿具有保護肝臟的作用，辣椒堿在保護肝臟的臨床領域具有廣闊的研究空間。

3 結語

本文總結了提取天然辣椒堿的工藝技術，分析了各種工藝技術的優(yōu)缺點，特別是對微切助互作技術輔助提取法、超聲波提取法、超臨界CO2萃取法進行分析，為科研、工業(yè)生產等人員選擇合適的提取方法提供參考。天然辣椒堿有多方面的藥理活性，在醫(yī)藥領域發(fā)揮著重要作用，本文總結了辣椒堿的藥理作用，為辣椒堿在醫(yī)藥領域的產品開發(fā)提供思路。

我國辣椒的種植面積和產量在逐年增加，辣椒相關副產品的開發(fā)具有較高的發(fā)展價值。辣椒提取物天然辣椒堿在醫(yī)藥、美容、食品加工等領域有較大的需求。我國對辣椒堿在醫(yī)藥領域的研究還處于發(fā)展階段，具有很大的科研開發(fā)價值。要想高效、綠色、經濟地提取天然辣椒堿，需對辣椒堿的提取工藝進行優(yōu)化，開發(fā)和研究辣椒堿的相關產品會成為未來辣椒領域的研究熱點。

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基金項目：2021年陜西省大學生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓練計劃項目“關于‘秦椒熱敷貼’治療風濕病的產品開發(fā)”（S202111400052）。

作者簡介：徐婉淇（2001—），女，四川眉山人，本科在讀。研究方向：藥學。

張婷婷（2001—），女，安徽阜陽人，本科在讀。研究方向：藥學。

施纖紅（2001—），女，貴州六盤水人，本科在讀。研究方向：藥學。

通信作者：劉榮利（1987—），女，陜西西安人，碩士，講師。研究方向：天然藥物提取與分析。E-mail：44025598@qq.com