尼可地爾的藥理學(xué)和臨床應(yīng)用

摘要：隨著我國(guó)醫(yī)療水平的不斷提升，近年來(lái)，有很多藥物在臨床應(yīng)用上都取得了十分有效的治療成果，尼可地爾藥物是當(dāng)前在冠心病、心肌梗塞等疾病的治療當(dāng)中應(yīng)用最為廣泛的藥物，尼可地爾具有血管擴(kuò)張等作用，能夠有效的對(duì)患者進(jìn)行治療。因此，在本文的研究當(dāng)中，將從藥效學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)以及臨床應(yīng)用等方面對(duì)尼可地爾藥物進(jìn)行分析，希望能夠更好的為尼可地爾在臨床上的應(yīng)用到帶來(lái)借鑒價(jià)值。尼可地爾在臨床應(yīng)用當(dāng)中，能夠有效的減慢患者的心率，經(jīng)常采用口服或者靜脈注射的方式來(lái)進(jìn)行給藥，在臨床上的長(zhǎng)效作用明顯高于其他一些相似的治療藥物。近年來(lái)，在我國(guó)臨床上，冠心病的而發(fā)生幾率越來(lái)越大，很多學(xué)者也開(kāi)始針對(duì)這一疾病的藥物開(kāi)展大量的研究工作，其中尼可地爾就是一種，在臨床上能夠有效的改善心衰患者的健康狀況，在臨床上被得到廣泛的認(rèn)可[1]。

關(guān)鍵詞：尼可地爾;藥理學(xué);臨床應(yīng)用

一、尼可地爾的藥理學(xué)分析

（一）對(duì)血管的作用

在很多學(xué)者的研究當(dāng)中，可以發(fā)現(xiàn)尼可地爾能夠促進(jìn)冠脈阻力血管的舒張，對(duì)于冠脈血流量的增加具有十分明顯的效果，能夠更好的減少患者冠脈阻力的現(xiàn)象。相比于其他一些類(lèi)似的治療藥物，尼可地爾能夠在促進(jìn)冠脈血流量增加的同時(shí)，也不會(huì)對(duì)患者的心率等方面產(chǎn)生影響。在治療當(dāng)中，尼可地爾藥物具有使冠脈血流重新分布的作用，能夠很好的對(duì)冠心病患者進(jìn)行治療。其次，尼可地爾藥物對(duì)于其他周?chē)芤簿哂醒軘U(kuò)張的作用，更好的更加張博偉血管的血流量，更好的減輕患者的心臟壓力，對(duì)患者心臟的功能以及血壓等情況進(jìn)行有效的改善。尼可地爾的作用機(jī)理是與腎上腺素、組織胺等相互作用，主要作用機(jī)理有以下幾種[2]。

1.硝酸酯類(lèi)作用

尼可地爾與硝酸酯類(lèi)的藥物具有相似的作用效果，能夠增加血管平滑細(xì)胞內(nèi)的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，進(jìn)而更好的促進(jìn)鈣離子泵的激活，更好的對(duì)體內(nèi)的鈣離子進(jìn)行排除。其次，還能夠降低收縮蛋白對(duì)于鈣離子的敏感性和，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)緩解心絞痛的癥狀。

2.減輕平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子超載

尼可地爾藥物能夠促進(jìn)血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的K + —ATP 通道的開(kāi)放，就會(huì)產(chǎn)生K+外流的現(xiàn)象，進(jìn)而細(xì)胞膜也就會(huì)發(fā)生變化，也能夠?qū)?xì)胞內(nèi)的鈣離子濃度進(jìn)行改善，更好的抑制血管平滑肌的收縮，進(jìn)而產(chǎn)生更加有效的臨床效果[3]。

（二）對(duì)心肌的作用

尼可地爾藥物在一定程度上能夠?qū)θ毖募?shí)現(xiàn)保護(hù)的效果，主要是通過(guò)對(duì)心肌的直接作用，改善心縮力下降以及心律失常等問(wèn)題，更好的減少氧耗量。針對(duì)缺血心肌ATP含量下降以及肌小節(jié)縮短程度下降的問(wèn)題，尼可地爾藥物能夠更好的對(duì)缺血心肌內(nèi)的ATP含量進(jìn)行儲(chǔ)存，進(jìn)一步更好的對(duì)心肌瘦多進(jìn)行改善。尼可地爾在對(duì)心肌功能進(jìn)行改善的同時(shí)，也不會(huì)對(duì)發(fā)生心肌需氧量增加的情況，很適合用于對(duì)心絞痛的治療。

（三）其他作用

在當(dāng)前臨床上，尼可地爾被用于冠心病合并高血壓的治療，并且有十分明顯的治療效果，是由于尼可地爾能夠?qū)χ車(chē)芫哂惺鎻埖淖饔?，就?huì)導(dǎo)致人體的血壓下降，能夠更好的對(duì)高血壓的患者進(jìn)行改善。除此之外，尼可地爾能夠降低血液粘度，避免出現(xiàn)血栓的情況。還能夠減少白細(xì)胞過(guò)氧化物陰離子的產(chǎn)生，減輕對(duì)心肌帶來(lái)的損傷[4]。

二、尼可地爾的藥代動(dòng)力學(xué)分析

（一）吸收

在尼可地爾的臨床應(yīng)用上，其中口服的方式吸收最快，能夠快速的在0.5-1h內(nèi)達(dá)到血漿的最大值濃度，并其能夠與藥物的劑量存在線(xiàn)性關(guān)系。根據(jù)臨床分析，口服10mg、20mg、40mg之后平均血漿最大值濃度分別為110±20μg / L、260±90μg / L、487±90μg / L。

（二）分布

通過(guò)對(duì)尼可地爾的藥物分析，發(fā)現(xiàn)尼可地爾藥物作用后，血漿濃度的下降分為0-8h的快速下降管時(shí)期以及8-20h的緩慢下降時(shí)期，尼可地爾藥物會(huì)與血管壁等組織發(fā)生作用，慢慢的從人體組織中得到釋放，并且尼可地爾與血漿蛋白的結(jié)合也不多。

（三）代謝

在尼可地爾藥物的代謝當(dāng)中，肝臟器官發(fā)揮著重要的作用，主要代謝途徑是通過(guò)脫硝基來(lái)進(jìn)行代謝的，當(dāng)人體被給進(jìn)尼可地爾藥物之后，脫硝基就會(huì)在肝臟內(nèi)大量增加并且發(fā)生作用。

（四）排泄

通過(guò)對(duì)人體注射尼可地爾藥物之后的尿液進(jìn)行檢測(cè)當(dāng)中，發(fā)現(xiàn)尿液中只占據(jù)了1%，其中脫硝基的產(chǎn)物占據(jù)5%，由此來(lái)看，尼可地爾早期排泄還是較快的，并且半衰期也比較短，大約在1h左右。

三、尼可地爾的臨床應(yīng)用

（一）心絞痛

在心絞痛的臨床治療上，尼可地爾能夠?qū)诿}進(jìn)行擴(kuò)張、對(duì)冠脈的血流量進(jìn)行增加，并且還能夠減輕心臟的壓力，能夠有效的對(duì)心絞痛的癥狀進(jìn)行治療。在臨床個(gè)應(yīng)用上，口服以此尼可地爾藥物能夠延長(zhǎng)心絞痛患者的發(fā)作時(shí)間，并且改時(shí)間與尼可地爾藥物的用量是呈現(xiàn)正比例的關(guān)系，尼可地爾對(duì)心絞痛的治療維持的時(shí)間大約在6h左右，并且在長(zhǎng)期的治療過(guò)程當(dāng)中，心絞痛患者的發(fā)作次數(shù)也會(huì)得到明顯的減少。但同時(shí)在臨床應(yīng)用上，也會(huì)出現(xiàn)頭疼、頭暈等副作用，但是隨著尼可地爾藥物劑量的增加血壓會(huì)下降，能高達(dá)到更好的治療效果[5]。

（二）急性心肌梗塞

在針對(duì)急性心肌梗塞患者的治療當(dāng)中，通過(guò)對(duì)尼可地爾藥物的應(yīng)用，能夠使患者的血壓、右心房壓等出現(xiàn)下降的現(xiàn)象，并且還會(huì)伴隨有心臟指數(shù)增加、胸悶等癥狀的減輕。因此尼可地爾在急性心肌梗塞的藥物治療當(dāng)中，能夠有效的對(duì)心臟的功能進(jìn)行改善，更好的減少梗塞的現(xiàn)象。

（三）心力衰竭

在心力衰竭患者的治療當(dāng)中，尼可地爾藥物也被廣泛的應(yīng)用在臨床上，并且能夠使患者體內(nèi)血液動(dòng)力學(xué)的指標(biāo)得到改善。針對(duì)心力衰竭的患者，在服用尼可地爾藥物之后，能夠使平均動(dòng)脈壓下降、心臟的指數(shù)也會(huì)得到明顯的增加，對(duì)心室、心房的壓力也會(huì)下降。在臨床上，通過(guò)給不同劑量尼可地爾藥物的觀察當(dāng)中，可以發(fā)現(xiàn)，該藥物對(duì)心力衰竭作用的維持時(shí)間不會(huì)超過(guò)3h，并且如果不合理的控制尼可地爾藥物的劑量，還會(huì)引起患者血壓的過(guò)度下降，因此，在臨床上針對(duì)心力衰竭的治療，尼可地爾采用的給藥方法一般是小劑量、多次給藥的方式，這樣也能夠更好的對(duì)心力衰竭患者進(jìn)行改善。

參考文獻(xiàn)：

[1]宿燕崗，楊學(xué)義. 尼可地爾的藥理和臨床研究動(dòng)向[J]. 中國(guó)藥理學(xué)通報(bào)，1991（04）：246-249.

[2]吳新達(dá). 尼可地爾（Nicorandil）的藥理與臨床應(yīng)用[J]. 國(guó)外醫(yī)學(xué).心血管疾病分冊(cè)，1991（02）：93-95.

[3]張嵚垚，馬淑梅. 注射用尼可地爾臨床應(yīng)用進(jìn)展[J]. 實(shí)用藥物與臨床，2019，22（01）：86-89.

[4]雷新，劉小菊，張潤(rùn)峰. 尼可地爾在冠心病中的應(yīng)用前景[J]. 西南軍醫(yī)，2019，21（02）：157-161.

[5]郭洪剛. 尼可地爾在冠心病治療中的臨床應(yīng)用進(jìn)展[J]. 中國(guó)處方藥，2020，18（03）：23-24.

作者簡(jiǎn)介：王利沙 1989.08 女 江蘇響水 漢 大學(xué)本科 藥物分析