(東南大學附屬中大醫(yī)院藥學部藥師)
作為“百年老藥”,阿司匹林有很多不同的劑型,劑型不同,服用方法和時間也各有不同。
阿司匹林最初的供應形式是250克的瓶裝粉末,每1克粉末裝入一個紙袋,分發(fā)給患者。1915年,阿司匹林有了普通片型。普通片口服后在胃內被部分吸收,剩余大部分在小腸上部吸收,吸收迅速、完全。阿司匹林普通片適用于需要短期解熱鎮(zhèn)痛的患者,例如普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱,或用于緩解輕至中度疼痛。由于阿司匹林普通片消化道副作用發(fā)生率較高,一般在餐后服用,以避免胃腸刺激?;颊咝墓0l(fā)作時,在醫(yī)生指導下嚼服也有一定急救作用。
泡騰片是在普通片基礎上加入崩解劑,例如有機酸和碳酸鈉、碳酸氫鈉等,可促進乙酰水楊酸在水中快速崩解并釋放,提高生物利用度,并且服用方便。同等劑量的阿司匹林,制作成泡騰片后,由于加入了崩解劑,在水中能快速溶解釋放,形成液體制劑,生物利用度升高,療效優(yōu)于阿司匹林普通片。阿司匹林泡騰片對胃腸道刺激較大,適應證與普通片相同,更適合兒童和口服不方便、吞咽有困難的老年人短期服用。
1993 年,阿司匹林腸溶片上市。腸溶片和腸溶膠囊是在藥物外包裹了一層腸溶衣,在酸性環(huán)境(如胃液)中不溶解,在堿性環(huán)境(如腸液)中才溶解,避免了阿司匹林對胃黏膜的刺激。阿司匹林腸溶片(腸溶膠囊)吸收較慢,同等劑量的腸溶劑型療效不及普通片。這是因為腸溶劑型在中性至堿性的小腸中才被釋放出來,藥物吸收減少,生物利用度降低,從而減弱了其藥理作用,但因避免了對胃黏膜的損傷,長期服用安全性相對較高。阿司匹林腸溶片主要用于抗血小板治療,必須整片吞服,不得碾碎或溶解后服用。
需要提醒的是,阿司匹林無論何種劑型,3個月以下嬰兒、孕婦和哺乳期婦女、哮喘患者,以及對阿司匹林和其他解熱鎮(zhèn)痛藥過敏者禁用;胃及十二指腸潰瘍病活動期,消化道出血、血友病或血小板減少癥、視網膜出血、腦出血、鼻出血等出血性疾病患者,以及月經過多的婦女禁用阿司匹林。了解阿司匹林的劑型后,我們還要弄清楚治療不同病癥時的服用時間,才能更好地發(fā)揮藥效。
1 阿司匹林用于防治心腦血管疾病時,宜在早上6~7時服用。2有輕、中度高血壓,并且同時服用阿司匹林預防心腦血管事件者,晚間服用小劑量阿司匹林,有輕度降壓效果。3 腸溶片(膠囊)宜在飯前服用;若在飯后服用,原本酸性的胃液在食物稀釋作用下,可相對呈堿性,腸溶片(膠囊)的外層包衣在堿性環(huán)境中可能部分溶解,使藥物暴露,會刺激胃黏膜。4 阿司匹林普通片用于解熱鎮(zhèn)痛時應在飯后服用,以避免對胃腸道刺激。5 阿司匹林用于退熱時,連續(xù)使用不宜超過3天;用于止痛時,不宜超過5天。
TIPS
阿司匹林能不能掰開服用
大部分情況下,使用的阿司匹林腸溶片是不能掰開使用的。因為其外面的包衣發(fā)揮了胃黏膜的保護作用,如果掰開服用,會破壞表面的包衣層,就失去了腸溶包衣的保護作用。如果劑量比較大,可以更換較小規(guī)格的阿司匹林腸溶片。