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    連翹木脂素研究進(jìn)展

    2019-12-27 11:20:33宋建平張立偉
    文山學(xué)院學(xué)報(bào) 2019年6期
    關(guān)鍵詞:木脂素脂素松脂

    宋建平,張立偉

    (1.文山學(xué)院 化學(xué)與工程學(xué)院,云南 文山 663099;2.山西大學(xué) 分子科學(xué)研究所,山西 太原 030006)

    連 翹 [Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl]為 木犀科連翹屬植物連翹的干燥果實(shí),為我國(guó) 40 種常用大宗中藥材之一[1]。山西是連翹的主產(chǎn)區(qū),也是天然連翹資源分布的中心,自古被認(rèn)為是連翹的道地產(chǎn)地[2]。現(xiàn)代藥理研究表明,連翹具有降血糖、降血脂、保肝、抗肥胖、抗氧化、抗衰老、抗疲勞、抗過(guò)敏、抗增殖和心臟保護(hù)等作用[3-6]。連翹化學(xué)成分復(fù)雜,主要含有木脂素類、苯乙醇苷類、揮發(fā)油類、黃酮類、有機(jī)酸類、萜類化合物等[7]。

    木脂素類是一類由苯丙素氧化聚合而成的天然產(chǎn)物,具有多樣的結(jié)構(gòu)和廣泛的生物活性。它們存在于許多種的植物中,富含木脂素類化合物的植物在民間有著相當(dāng)長(zhǎng)的醫(yī)用歷史。木脂素作為連翹中的主要藥效成分,越來(lái)越受到研究者的關(guān)注,本文總結(jié)了近年來(lái)對(duì)連翹木脂素類的化學(xué)成分、測(cè)定方法、提取純化工藝、生物活性、穩(wěn)定性等一些新研究,為連翹木脂素類化合物的研究提供參考。

    1 連翹木脂素及其化學(xué)結(jié)構(gòu)

    木脂素作為連翹的主要活性成分,目前已從連翹的不同部位(果實(shí)、花、葉、根)中分離到50余個(gè)單體,這些木脂素成分主要為駢雙四氫呋喃類(18種)、二芐基丁內(nèi)酯(10種)、四氫呋喃(4種)、芳基萘類(4種)、尤普麥特苯駢呋喃型(6種)、二芐基丁烷(1種)等。

    1.1 連翹果實(shí)

    連翹果實(shí)是藥典中規(guī)定的連翹用藥部位,根據(jù)采收期不同有青翹和老翹的差異。因采收時(shí)間和后期加工方式的不同,青翹和老翹的化學(xué)成分有一定的差異,李書淵等[8]比較了青翹與青翹種子及老翹中連翹苷的含量,發(fā)現(xiàn)青翹中連翹苷含量高于老翹,且青翹中連翹苷主要來(lái)源于果殼。作為連翹的傳統(tǒng)用藥部位,連翹果實(shí)的化學(xué)成分研究比較透徹,至今已從中分離到51種不同類型的木脂素類化合物。

    1977年,西部三省等[9]從連翹果實(shí)中得到3種木脂素類化合物:連翹脂素、松脂素、連翹苷。1997年,劉東雷等[10]從13 kg連翹果實(shí)中分離到(+)松脂素-β-D-葡萄糖苷、(+)松脂素單甲基醚-β-D-葡萄糖苷等3種木脂素類化合物。1998年,明東升[11]從連翹果實(shí)中分離得到松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷等4種木脂素類化合物。2003年,劉悅[12]從連翹果實(shí)中分到表松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷、異落葉松脂醇等5種木脂素類化合物。2008年,Min-Jung Chang等[13]從10kg連翹果實(shí)中分離到8種木脂素類化合物:8-羥基松脂素(8-Hydroxypinoresinol)、7′-epi-8-Hydroxypinoresinol、落葉松脂素、異落葉松脂素、橄欖樹脂素、cedrusin等。2008年,樸香蘭等[14]從連翹果實(shí)中分離到forsythialan A 、forsythialan B等3種木脂素類化合物。2009年,馮衛(wèi)生等[15]從連翹果實(shí)中分離到4種木脂素類化合物:異橄欖脂素、異落葉松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷、異落葉松脂素-9′-O-β-D-葡萄糖苷。2009年,王福男[16]從注射用雙黃連(凍干)的連翹中分離得到(+)-1-羥基-松脂素-4′′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、(+)-異落葉松脂素-6-α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、(-)-橄欖脂素-4′-β-D-吡喃葡萄糖苷等7種木脂素類化合物。2011年,石濤[17]從連翹果實(shí)中分到(-)-羅漢松脂素、表松脂素、8-羥基松脂素、5′-甲氧基落葉松脂素、Medioresinol、7′-epi-8-Hydroxypinoresinol、Forsythialan C、Forsythialan D等14種木脂素類化合物。2014年,LI Chang等[18]從連翹果實(shí)從分離到5種木脂素類化合物:forsythialanside E、8′-hydroxypinoresinol-4′-O-β-D-glucoside、8′-hydroxypinoresinol、lariciresinol-4′-O-β-D-glucoside、lariciresinol-4-O-β-D-glucoside。2014年,閆新佳等[19]從連翹果實(shí)中分離到forsythiayanoside A、forsythiayanoside B、8-羥基松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷、表松脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷、glochidioboside、羅漢松苷、異落葉松脂醇-9-O-β-D-葡萄糖苷等10種木脂素類化合物。2014年,Chang Li等[20]從連翹果實(shí)中分離到forsythialanside C、forsythialanside D、icariside E4、dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-4-O-β-D-glucoside等10種木脂素類化合物。2017年,Ping-Chung Kuo等[21]從連翹果實(shí)中分離到 rel-(7R,8′R,8S)-Forsythialan C、rel-(7R,8′R,8R)-Forsythialan C、4-O-Demethylforsythenin、forsythenin、松脂素單甲基醚等8種木脂素類化合物。

    1.2 連翹葉

    有研究表明,連翹葉中連翹苷含量遠(yuǎn)高于果實(shí),李丹鳳等[22]比較了連翹花、葉、果實(shí)中連翹苷的含量,發(fā)現(xiàn)連翹葉中連翹苷含量為果實(shí)(老翹)的5倍,而松脂素-β-D-葡萄糖苷在花中含量是葉子的3倍。

    1984年,Shizuka Kitagawa等[23]從連翹葉中分離到4種木脂素類化合物:連翹脂素、松脂素、連翹苷、松脂素-β-D-葡萄糖苷;2013年,葛瑩[24]從4.4 kg連翹葉中分離到6′′-Acetyl forsythin、表松脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷等4種木脂素類化合物,其中6′′-Acetyl forsythin為首次從連翹中得到。

    1.3 連翹花

    連翹每年3~4月開花,花期長(zhǎng),花色鮮黃可長(zhǎng)時(shí)間保存,現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)連翹花和連翹果實(shí)具有類似的化合物,包含揮發(fā)油、黃酮、苯乙醇苷類木脂素類和三萜類等化學(xué)成分。

    2004年,方翠芬[25]從2 kg連翹花粗粉分離到4種木脂素類化合物:連翹脂素、表松脂素、松脂素、松脂素-β-D-葡萄糖苷。

    1.4 連翹根

    1996年,王中秋等[26]從連翹根分離得到2種連翹木脂素:連翹苷和連翹脂素。

    1.5 連翹莖

    連翹莖是連翹的枝條,馬麗莎等[27]研究發(fā)現(xiàn)連翹根中含有的化學(xué)成分較多,連翹苷、連翹脂素、表松脂素、表松脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷等木脂素成分遠(yuǎn)高于其他部位的含量。

    2 連翹木脂素含量的測(cè)定方法

    木脂素類常見(jiàn)的含量分析方法有紫外-可見(jiàn)分光光度法和高效液相色譜法。木脂素類化合物的分子中存在苯環(huán),在紫外區(qū)間有吸收帶,因此可以采用分光光度法測(cè)定其含量。涂秋云[28]以連翹苷為標(biāo)準(zhǔn),用10%變色酸顯色后在570 nm處測(cè)定吸光度。該方法分析速度快,設(shè)備要求低,適于總木脂素的含量測(cè)定。

    冷光等[29]采用雙波長(zhǎng)薄層掃描儀,λs=280 nm,λR=400 nm,反射法鋸齒掃描,背景補(bǔ)償,掃描速度20 mm/min,紙速20 mm/min,線形校正CH1,線形參數(shù)SX=3,光路狹縫=1.25 mm×1.25 mm,靈敏度× 2,松脂素標(biāo)品做標(biāo)準(zhǔn)曲線,測(cè)定連翹中的松脂素含量。高首勤等[30]用紫外可見(jiàn)分光光度計(jì)290 nm測(cè)定波長(zhǎng),以連翹苷對(duì)照品做標(biāo)準(zhǔn)曲線,測(cè)定連翹花中連翹苷的含量。耿蓮等[31]用高效液相色譜在277 nm,以連翹苷對(duì)照品做標(biāo)準(zhǔn)曲線,測(cè)定連翹苷的含量。

    3 連翹木脂素的提取方法

    連翹中的木脂素成分種類較多,目前研究較多的為其中含量較大的連翹苷和連翹脂素兩種成分。主要的提取方法包括:煎煮法、滲漉法、回流法、浸提法、超聲輔助提取法、微波輔助提取法等。

    3.1 連翹苷的提取方法

    鐘小群等[32]比較了煎煮法、回流法、滲漉法和半仿生法四種提取工藝對(duì)連翹果實(shí)中連翹苷的影響,實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)采用煎煮法效果最優(yōu)。蔡慶順等[33]研究了滲漉法對(duì)連翹果實(shí)中連翹苷的提取效果,發(fā)現(xiàn)30%乙醇對(duì)連翹苷得率最高,優(yōu)于其他濃度乙醇的提取效果。趙詠梅等[34]以無(wú)水甲醇為溶劑,回流提取,提取物中連翹苷含量為1.21%。張曉虎等[35]以超聲波輔助提取,以70%甲醇為溶劑時(shí),超聲提取70 min,連翹苷含量3.596%;以70%乙醇做溶劑,超聲提取60 min,連翹苷含量3.328%。胡英婕[36]以連翹葉為原料,用75%乙醇微波提取2 min,得到連翹苷含量為0.52%。徐小雯[37]以連翹果實(shí)為原料,利用遺傳算法優(yōu)化條件,得出以59%乙醇回流提取3 h,連翹苷含量0.2%。武果桃等[38]比較了索氏提取法和超聲提取法提取連翹苷的效率,發(fā)現(xiàn)索氏提取法提取連翹苷的得率明顯低于超聲提取法。黃良永等[39]以連翹果實(shí)為原料,采用均勻設(shè)計(jì)法優(yōu)選連翹半仿生提取工藝,試驗(yàn)結(jié)果表明,連翹的SBE優(yōu)選條件是可行的,連翹苷得率可達(dá)0.1%。

    綜合上述研究結(jié)果,實(shí)驗(yàn)室含量分析宜采用以甲醇做溶劑超聲提取法提取連翹苷,工業(yè)化生產(chǎn)中宜采用以乙醇做溶劑回流提取法。

    3.2 連翹苷的純化方法

    孫建瑞等[40]以連翹葉為原料,以53%乙醇為溶劑74℃水浴浸提連翹葉,利用AB-8樹脂為吸附劑,50%乙醇洗脫段回收溶劑,得連翹苷粗品,甲醇重結(jié)晶三次,連翹苷的純度達(dá)到95%以上,回收率大于85%。李飛鶴等[41]以連翹葉為原料,發(fā)現(xiàn)運(yùn)用無(wú)水乙醇提取-石油醚萃取-無(wú)水乙醇重結(jié)晶方法,快速簡(jiǎn)便地獲得了高純度的連翹苷,純度達(dá)到90%以上,提取率為1.21%。王金龍等[42]采用聚酰胺為吸附劑處理連翹提取物,收率為60.2%,所得分離物中連翹苷含量達(dá)到50%以上。于春波等[43]采用D2820大孔吸附樹脂對(duì)連翹果實(shí)粗提取進(jìn)行富集,20%乙醇洗脫得到產(chǎn)品連翹苷含量為27.2%。

    3.3 連翹脂素的純化方法

    魯明明等[44]以連翹葉和果實(shí)作原料,甲醇回流提取,提取液用1%鹽酸乙醇溶液酸化,中和后分離沉淀物,沉淀物硅膠柱分離,得到連翹脂素粗品,粗品經(jīng)無(wú)水甲醇重結(jié)晶得到連翹脂素,含量97%以上。

    4 生物轉(zhuǎn)化

    從天然連翹中提取連翹苷有大量研究報(bào)道,但由于連翹脂素在連翹中含量較低,因此用提取分離的方法得率較低。現(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn)連翹苷可能是連翹脂素的前體物質(zhì),所以研究如何將連翹苷轉(zhuǎn)化為連翹脂素,對(duì)連翹資源深度開發(fā)具有重要意義[45]。

    樊宏宇等[46]采用纖維素酶水解連翹苷制備連翹脂素,實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)酶解反應(yīng)的最適條件為溫度 50 ℃、反應(yīng)介質(zhì)為pH值5.2的醋酸-醋酸鈉緩沖液,酶與底物比為1∶1,反應(yīng)時(shí)間為 48 h。梅建鳳等[47]利用從土壤中分離到的LB 菌株,經(jīng)產(chǎn)酶培養(yǎng)后,過(guò)濾收集菌體懸浮于 2 倍發(fā)酵液體積的磷酸鹽緩沖液中,加入2 g/L 的底物連翹苷,于30 ℃、200 r/min轉(zhuǎn)化20 h,連翹脂素的轉(zhuǎn)化得率可達(dá)94.1%。

    5 生物活性

    連翹具有多種生物活性,研究較多的是抗炎、抗氧化、抗菌、抗癌、抗病毒、抗過(guò)敏、神經(jīng)保護(hù)等作用,但連翹的藥理活性多集中于總提取物的研究,對(duì)單體的研究相對(duì)較少,單體成分研究主要集中在連翹酯苷和連翹苷兩類最主要的成分上。

    5.1 抗氧化作用

    涂秋云[48]考察了自制的連翹總木脂素提取物(木脂素含量93.5%)對(duì)超陰離子自由基、羥自由基、脂過(guò)氧化物自由基、過(guò)氧化氫、亞硝酸鈉等各種致衰老自由基的抑制清除作用。實(shí)驗(yàn)顯示,連翹木脂素提取物對(duì)清除羥基自由基有極強(qiáng)的作用,當(dāng)濃度約為0.6 mg/mL時(shí),對(duì)羥基自由基的清除效果達(dá)到90%以上;對(duì)超氧陰離子自由基有一定的清除能力,當(dāng)濃度約為2.0 mg/mL時(shí),對(duì)超氧陰離子自由基的清除效果達(dá)到90%以上,但清除率與木脂素提取物的濃度不呈線性關(guān)系;總木脂素提取物還能夠有效清除脂過(guò)氧化物自由基,抑制豬油酸敗,在高溫條件下放入0.05%就能將豬油中過(guò)氧化物的含量控制在很低的程度,而且持續(xù)抑制時(shí)間很長(zhǎng);當(dāng)總木脂素提取物濃度達(dá)到150 μg/ml,對(duì)過(guò)氧化氫的清除率達(dá)87.3%;對(duì)亞硝酸鈉的清除效果不佳。

    2008年,Min-Jung Chang等[13]發(fā)現(xiàn)從連翹果實(shí)中分離到的8種木脂素類化合物:松脂素、連翹脂素、8-羥基松脂素、7′-epi-8-Hydroxypinoresinol、落葉松脂素、異落葉松脂素、橄欖樹脂素、cedrusin,均具有抗脂質(zhì)過(guò)氧化的作用,對(duì)銅離子和AAPH引發(fā)的HDL氧化有抑制作用。宋蔚[49]實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),連翹脂素可以迅速清除DPPH和ABTS+自由基,其ABTS+自由基清除活性高于抗壞血酸。樸香蘭等[14]對(duì)從連翹果實(shí)中分離到的兩個(gè)新的木脂素類單體forsythialanA和 forsythialanB進(jìn)行了體外抗氧化研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn)兩者均能明顯保護(hù) SIN-1誘導(dǎo)的LLC-PK1氧化損傷(P<0.01)。邱智軍等[51]制備得到純度為93%連翹苷和92%連翹酯苷A,連翹苷和連翹酯苷A對(duì)豬油氧化作用均有一定的抑制作用,且隨著劑量的增加,抑制效果越明顯。其中,連翹酯苷A對(duì)油脂氧化的抑制作用遠(yuǎn)優(yōu)于連翹苷,效果與陽(yáng)性對(duì)照2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚接近,此外,VC和檸檬酸對(duì)連翹苷和連翹酯苷A的抗氧化作用均表現(xiàn)出協(xié)調(diào)增效作用。齊建紅[52]實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)連翹苷對(duì)4種植物油脂均有較強(qiáng)的抗氧化活性,其中對(duì)花生油具有較強(qiáng)的抗氧化活性,其次為葵花籽油、大豆油和菜籽油,而且,添加連翹苷抗氧化效果明顯要優(yōu)于BHT。曲歡歡等[50]和張穎娟等[53]實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)連翹苷清除DPPH自由基的能力較弱。

    5.2 抗菌作用

    張穎娟等[53]實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)連翹苷對(duì)大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌及銅綠假單胞菌無(wú)抑菌效果。周海旭[54]實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)松脂素可以通過(guò)抑制銅綠假單胞桿菌和枯草芽孢桿菌的生長(zhǎng),改變細(xì)胞形態(tài),破壞細(xì)胞壁的通透性起到抑菌作用。

    5.3 保肝作用

    宋蔚[49]體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),連翹脂素可通過(guò)抗氧化、清除自由基以及抑制CCl4代謝關(guān)鍵酶CYP2E1的活性來(lái)減少體內(nèi)對(duì)肝臟有損傷的有害自由基,達(dá)到護(hù)肝目的。動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)表明,連翹脂素在小鼠體內(nèi)的血藥濃度大于其對(duì)CYP2E1的最低抑制濃度,且具有較好的生物利用度,可開發(fā)為口服的護(hù)肝產(chǎn)品。Nikaido等[55]實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)連翹中的木脂素類及其苷具有抑制cAMP磷酸二酯酶活性的作用,結(jié)構(gòu)活性相關(guān)作用的研究表明活性主要來(lái)自于兩個(gè)酚環(huán)的構(gòu)型。

    5.4 抗腫瘤

    周海旭[56]采用MTS法檢測(cè)了松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、松脂素對(duì)HeLa細(xì)胞和HUVEC細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用,實(shí)驗(yàn)表明,松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷對(duì)宮頸癌細(xì)胞沒(méi)有作用,而松脂素可以抑制宮頸癌細(xì)胞的增殖并且存在濃度-效應(yīng)關(guān)系,并且其對(duì)正常上皮細(xì)胞在濃度小于200 μg/ml時(shí)無(wú)毒效果。毛威等[57]從連翹中分離鑒定出三個(gè)木脂素單體化合物連翹苷、連翹脂素和表松脂素,通過(guò)比色法觀察比較了這三種單體成分對(duì)于人的胃癌細(xì)胞株的抑制作用強(qiáng)度,最后發(fā)現(xiàn)連翹脂素和表松脂素對(duì)人的胃癌細(xì)胞株具有一定的抑制作用,但連翹苷不明顯。趙晨陽(yáng)等[58]實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)連翹脂素對(duì)人肝癌細(xì)胞、人宮頸癌細(xì)胞、中國(guó)倉(cāng)鼠肺成纖維細(xì)胞具有顯著的體外抗腫瘤活性,相對(duì)于長(zhǎng)春新堿連翹脂素對(duì)小鼠黑色素肉瘤細(xì)胞B16的抑制生長(zhǎng)作用更強(qiáng)。

    5.5 抗高血壓、降血脂

    趙詠梅等[59]發(fā)現(xiàn),連翹苷可以降低營(yíng)養(yǎng)性高脂血癥小鼠的血漿總膽固醇、甘油三酯等指標(biāo),可以升高高密度脂蛋白水平,有效降低高脂血癥動(dòng)物的動(dòng)脈粥樣硬化指數(shù),顯示連翹苷具有較好的降血脂作用。Kitagawa S等[60]發(fā)現(xiàn)松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有降血壓的作用。

    5.6 抗炎活性

    全云云等[61]發(fā)現(xiàn),連翹脂素能有效抑制小鼠耳腫脹,進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)抗炎機(jī)制可能是通過(guò)抑制TNF-α和IL-6兩種因子的途徑實(shí)現(xiàn),連翹脂素的抑制率與對(duì)照藥物地塞米松基本一致,而連翹苷無(wú)明顯作用。Bingyuan Du等[62]在研究連翹脂素對(duì)體外絲裂原活化刺激淋巴細(xì)胞的抗炎作用時(shí)發(fā)現(xiàn),連翹脂素可以抑制Con A激活的淋巴細(xì)胞增殖,通過(guò)抑制細(xì)胞周期蛋白D1和細(xì)胞周期蛋白E誘導(dǎo)G0/G1期阻滯。同時(shí),連翹脂素通過(guò)阻斷細(xì)胞內(nèi)Ca2+超載和抑制來(lái)拮抗Con A誘導(dǎo)的T細(xì)胞活化。劉文娟等[63]發(fā)現(xiàn)連翹脂素可通過(guò)抑制Akt磷酸化來(lái)減少炎癥反應(yīng)并影響葡萄糖代謝參數(shù),這些發(fā)現(xiàn)表明連翹脂素在呼吸和代謝疾病治療中的潛在應(yīng)用。Barbara Michalak等[64]發(fā)現(xiàn),連翹脂素能夠通過(guò)誘導(dǎo)TGF-β釋放和IL-10受體表面表達(dá)來(lái)刺激巨噬細(xì)胞的抗炎功能。Do-Gyeong Lee等[65]研究在脂多糖刺激的巨噬細(xì)胞RAW264.7中評(píng)價(jià)嗜酸性粒細(xì)胞對(duì)NO產(chǎn)生的抑制活性,發(fā)現(xiàn)連翹脂素對(duì)NO產(chǎn)生的抑制活性強(qiáng),IC50值為25.5。

    6 穩(wěn)定性

    趙詠梅等[66]對(duì)連翹苷穩(wěn)定性試驗(yàn)表明,連翹苷不耐高溫,50℃ 以上溫度會(huì)破壞連翹苷的結(jié)構(gòu),使其變性; 溶液的酸堿度對(duì)連翹苷穩(wěn)定性影響顯著,強(qiáng)酸和強(qiáng)堿會(huì)破壞其穩(wěn)定性; 連翹苷的光穩(wěn)定性好。食品添加劑對(duì)連翹苷提取液的穩(wěn)定性影響各不相同,糖類對(duì)連翹苷提取液的穩(wěn)定性影響不明顯,2%的檸檬酸對(duì)連翹苷的穩(wěn)定性影響較大。檸檬酸鈉和檸檬酸鈣對(duì)樣品提取液的穩(wěn)定性影響較大。

    元新霞[67]對(duì)連翹脂素的穩(wěn)定性研究表明:陽(yáng)光、溫度、酸性環(huán)境對(duì)連翹脂素的穩(wěn)定性影響較??;堿對(duì)類連翹脂素的穩(wěn)定性影響較大;氧化劑、還原劑、酸味劑、防腐劑都對(duì)連翹脂素有一定的破壞作用。

    7 展望

    連翹木脂素作為連翹中主要藥效成分之一,雖然已經(jīng)從連翹果實(shí)(青翹、老翹)、葉、花、根、莖等各部位中分離到50余種單體化合物,但大多數(shù)的研究集中于連翹果實(shí)的研究。2017年12月連翹葉獲批山西省地方特色食品,連翹葉的化學(xué)成分研究應(yīng)加快步伐為連翹葉食品的開發(fā)提供理論保障。連翹作為一種常見(jiàn)的景觀樹種,每年春季連翹花的落花資源量較大,僅山西省就達(dá)200 t以上;每年秋冬季節(jié)有大量的連翹枝條修剪后被丟棄,既給環(huán)衛(wèi)工人處理垃圾造成負(fù)擔(dān)又浪費(fèi)資源,野生連翹每年合理的修枝也會(huì)產(chǎn)生大量的連翹枝條。因此連翹莖的資源量也較大,應(yīng)加大力度研究連翹莖的化學(xué)成分,合理利用廢棄連翹莖條使其變廢為寶;研究發(fā)現(xiàn)連翹根醇提物對(duì)食管癌細(xì)胞體外增殖有很強(qiáng)的抑制作用。雖然連翹根資源量不足,但藥用價(jià)值顯著,也有必要對(duì)其化學(xué)成分進(jìn)行深入研究,以闡明其生物活性的物質(zhì)基礎(chǔ)。

    單體化合物中連翹苷的活性研究較多,其他成分因含量相對(duì)較少,研究不充分,下一步應(yīng)加強(qiáng)單體化合物的分離提取研究工作,獲得穩(wěn)定的生產(chǎn)工藝后,制備出的單體化合物再進(jìn)一步研究其生物活性。

    連翹木脂素類化合物目前大多數(shù)研究都集中在細(xì)胞水平上,因此需要更多的體內(nèi)研究和臨床應(yīng)用的研究來(lái)進(jìn)一步優(yōu)化現(xiàn)代臨床管理的標(biāo)準(zhǔn)。連翹脂素的抗炎作用研究較多,但多集中于表明的抗炎作用研究,確切的作用目標(biāo)和分子機(jī)制尚不明確,下一步有必要做精準(zhǔn)的目標(biāo)和機(jī)制研究。

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