關(guān)于驅(qū)蚊類產(chǎn)品你還僅停留在花露水嗎？—化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品專利技術(shù)分析

文/江 煒 郭亦欣

隨著市場需求的增加，驅(qū)蚊產(chǎn)品的種類越來越多，人們對驅(qū)蚊產(chǎn)品的有效性和安全性的要求也越來越高。為更好地了解化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品的研究動態(tài)，下文將從專利角度對近年來該類產(chǎn)品的專利申請進行分析。

我國《農(nóng)藥管理條例》將驅(qū)蚊產(chǎn)品納入農(nóng)藥管理范疇，而我國實行農(nóng)藥登記制度，也就是說，驅(qū)蚊產(chǎn)品需要進行農(nóng)藥登記。在“中國農(nóng)藥信息網(wǎng)”中查詢防治對象為蚊、施用方法為涂抹的驅(qū)蚊產(chǎn)品，檢出有登記信息且目前仍在有效期內(nèi)的產(chǎn)品共97個，絕大多數(shù)登記產(chǎn)品的有效成分為避蚊胺（含量3.5%～20%）、驅(qū)蚊酯（含量1.8%～10%）或羥哌酯（含量15%～20%），均世界衛(wèi)生組織的推薦名單之列。另外，在“國產(chǎn)非特殊用途化妝品備案服務(wù)平臺”中檢索“驅(qū)蚊” “避蚊”“防蚊”或“蚊不?！钡汝P(guān)鍵詞，共檢索到89個產(chǎn)品，其中50個產(chǎn)品已注銷，在未注銷的49個產(chǎn)品中，僅武漢卡伊娜化妝品有限公司的3個產(chǎn)品涉及丁基乙酰氨基丙酸乙酯（驅(qū)蚊酯），其他產(chǎn)品均僅涉及植物提取物。從檢索到的信息可知，目前市場上用于驅(qū)殺蚊蟲的有效成分，按照來源可分為植物來源和化學(xué)合成來源的驅(qū)避劑。皮膚用驅(qū)蚊產(chǎn)品主要為涂抹類產(chǎn)品，包括驅(qū)蚊花露水、驅(qū)蚊液、驅(qū)蚊乳、驅(qū)蚊膏、驅(qū)蚊霜、噴射劑等劑型，一般含有水、乙醇、表面活性劑和少量香精等，另外還有其他如驅(qū)蚊貼、驅(qū)蚊手環(huán)等佩戴類產(chǎn)品。

驅(qū)蚊產(chǎn)品專利申請情況

申請量情況

通過中國專利文摘數(shù)據(jù)庫（CNABS）對2019年7月1日前公開的專利申請進行檢索，獲得涉及化妝品領(lǐng)域（分類號為A61K8、A61Q）驅(qū)蚊產(chǎn)品的發(fā)明專利申請1163件。經(jīng)分析發(fā)現(xiàn)，化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品的發(fā)明專利申請量變化大致可以分為三個階段：第一階段是2007年以前，該階段申請量較低；第二階段是2008年至2012年，這一階段申請量開始穩(wěn)步增加，年申請量逐漸上升至50件左右；第三階段是2013年以后，這一階段申請量開始大幅增長，年均達到近170件（參見圖1）。發(fā)明專利申請量的增長趨勢表明，隨著消費者對驅(qū)蚊產(chǎn)品需求的增加，與之相關(guān)的研發(fā)活動也日益活躍。

申請人情況

對相關(guān)發(fā)明專利的申請人進行統(tǒng)計分析發(fā)現(xiàn)，申請量大于10件的國內(nèi)企業(yè)包括金瑪瑙香水（明光）有限公司（22件）、江蘇奇力康皮膚藥業(yè)有限公司（17件）、寧波保稅區(qū)攀峒信息科技有限公司（16件）、揚中市錦豐工業(yè)設(shè)計有限公司（13件），這些發(fā)明專利申請的申請日均在2013年以后，發(fā)明內(nèi)容均涉及包含植物提取物的驅(qū)蚊產(chǎn)品。其中，金瑪瑙香水（明光）有限公司的發(fā)明專利申請主要涉及具有驅(qū)蚊、安神、潤膚、除臭、止癢、抑菌、預(yù)防感冒、預(yù)防鼻炎、緩解疲勞等功能的香水，22件申請中有3件使用了驅(qū)蚊酯；江蘇奇力康皮膚藥業(yè)有限公司的發(fā)明專利申請覆蓋噴劑、潤膚油、防蚊水、乳液、香水、香薰、花露水、乳膏、止癢露、BB霜、手工皂等多種防蚊產(chǎn)品類型，17件申請中有1件使用了驅(qū)蚊酯；寧波保稅區(qū)攀峒信息科技有限公司的發(fā)明專利申請涉及驅(qū)蚊、祛疹、消瘡、消腫、護膚的藥液、藥膏，16件申請均未包含化學(xué)合成來源的驅(qū)蚊成分；揚中市錦豐工業(yè)設(shè)計有限公司提交的發(fā)明專利申請涉及防蚊沐浴乳以及美白、安神花露水，所有產(chǎn)品均不包含化學(xué)合成來源的驅(qū)蚊成分。此外，較為活躍的國內(nèi)企業(yè)還有南通蛇類治療研究所、青島博泓海洋生物技術(shù)有限公司等。

圖1

通過分析國內(nèi)企業(yè)相關(guān)發(fā)明專利申請被引證次數(shù)發(fā)現(xiàn)，被引證次數(shù)最多的發(fā)明專利申請是由上海家化聯(lián)合股份有限公司于2003年申請的、發(fā)明名稱為“驅(qū)蚊花露水”的發(fā)明專利申請，該申請已獲得授權(quán)，且目前處于專利有效期內(nèi)。該專利保護的技術(shù)方案是通過驅(qū)蚊酯與植物精油的復(fù)配獲得安全有效的驅(qū)蚊產(chǎn)品，其具體請求保護一種驅(qū)蚊花露水，包含：3-(N-丁基乙酰氨基)-丙酸乙酯（驅(qū)蚊酯）2%～8%，植物精油0.1%～5%，其中，所述的植物精油選自以下物質(zhì)中的兩種或兩種以上：迷迭香油、桉葉油、松針油、薄荷油、薰衣草油、洋甘菊、丁香油、百里香油、香葉油、玫瑰油、香茅油、刺柏油。另外，上海家化聯(lián)合股份有限公司于2017年還提交了另一件涉及一種無酒精的驅(qū)蚊/止癢組合物及其制備方法的發(fā)明專利申請，該申請暫未進行實質(zhì)審查，其技術(shù)方案主要是利用高分子多糖類聚合物結(jié)冷膠與無機陽離子通過配位形成三維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，從而在低黏度的條件下實現(xiàn)含藥毫米級油滴的穩(wěn)定懸浮。

另外，在國外申請人中，申請量較多的公司是國際香料和香精公司，其提交的5件發(fā)明專利申請均涉及可用于防蚊產(chǎn)品的香精香料，但研發(fā)重點在于新型香料的開發(fā)，未對防蚊效果進行研究。

驅(qū)蚊產(chǎn)品主要研究方向

通過對檢索到的發(fā)明專利申請進行分析發(fā)現(xiàn)，化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品的研究主要集中在驅(qū)蚊成分及相關(guān)劑型改造方面，驅(qū)蚊成分的研究又包括植物精油的復(fù)配、提取或合成的新化合物的開發(fā)等。

驅(qū)蚊成分方面的研究

在驅(qū)蚊成分研究方面，大多數(shù)發(fā)明專利申請涉及將從植然原料中提取的有效成分（如植物精油）進行復(fù)配獲得的組合物，例如：江蘇大學(xué)于2012年申請了一種垂盆草薄荷油驅(qū)蚊凝膠劑，其植物成分涉及垂盆草汁和薄荷油。另有一些組合物是將植物來源的有效成分與避蚊胺、驅(qū)蚊酯等化學(xué)合成來源的有效成分進行復(fù)配獲得的，如前述上海家化聯(lián)合股份有限公司申請的驅(qū)蚊花露水。

同時，部分申請人對單一植物提取物的驅(qū)蚊效果進行了研究。南開大學(xué)于1992年申請了一項涉及蚊蟲驅(qū)避劑的發(fā)明專利申請，其利用天然植物提取物夜丁香油作為原料；河北科技大學(xué)于2010年提交了一項涉及板栗花精油的提取方法及用途的發(fā)明專利申請，對板栗花精油的驅(qū)蚊效果進行了研究；西北農(nóng)林科技大學(xué)于2011年提交了兩項分別涉及香茅油納米乳和艾葉油納米乳的發(fā)明專利申請，其中提供了香茅油和艾葉油的驅(qū)蚊藥效實驗；浙江農(nóng)林大學(xué)于2011年提交的一項發(fā)明專利申請涉及柳葉臘梅葉提取物用于制備驅(qū)蚊劑的用途；貴州利生香中藥科技有限公司于2014年申請了一項涉及艾納香油在日化產(chǎn)品中的應(yīng)用的發(fā)明專利申請，其中對艾納香油的驅(qū)蚊功效進行了研究。另外，美國的阿格拉奎斯特公司珀金埃爾默公司于1997年申請了一種驅(qū)趕叮咬昆蟲（如蚊子）的方法，其采用鴯鹋油和它的活性餾分作為驅(qū)蟲劑；韓國的天然生物科技股份有限公司于2000年申請了一種包含植物茴香果實提取物的驅(qū)蟲劑，其中指出茴香油、(+)-小茴香酮和E-9-十八碳烯酸可以作為合成驅(qū)除劑避蚊胺的替代劑。

通過對植物提取物的研究，部分申請人獲得了具有驅(qū)蚊功效的單一化合物。美國的納幕爾杜邦公司自2003年開始提交了一系列關(guān)于二氫荊芥內(nèi)酯作為驅(qū)蚊劑的發(fā)明專利申請，該系列申請還在美國、歐洲、日本、韓國等數(shù)十個國家和地區(qū)提交。二氫荊芥內(nèi)酯存在于貓薄荷(荊芥屬)，例如土荊芥的香精油中，是一種已證明有效的驅(qū)蟲化合物。納幕爾杜邦公司在該系列專利申請中，對于二氫荊芥內(nèi)酯的各種異構(gòu)體的驅(qū)蚊效果和保護時間進行了研究，并要求保護包含二氫荊芥內(nèi)酯的驅(qū)蚊組合物、驅(qū)蚊方法等技術(shù)方案，但在中國僅有驅(qū)除蚊蟲的方法專利要求獲得了授權(quán)。另外，中國科學(xué)院昆明植物研究所從2016年開始陸續(xù)提交了5件發(fā)明專利申請，涉及從勐臘毛麝香中獲得的勐臘毛麝香精油、香芹酚類似物和毛麝香醚A，要求保護上述產(chǎn)品、制備方法及其作為驅(qū)蚊產(chǎn)品或香料的技術(shù)方案，其中提供實驗證明5種香芹酚類似物和毛麝香醚A具有與避蚊胺相當或更優(yōu)的驅(qū)蚊效果，目前，這5件專利申請中3件視撤，另2件暫未進行實質(zhì)審查。

在化學(xué)合成來源的驅(qū)蚊成分研究方面，美國的生物傳感器公司和貝多吉恩研究公司在2000年提交的一件發(fā)明專利申請中，通過將有效量的1-烯烴-3-醇的酯和/或1-炔烴-3-醇的酯分配到空間區(qū)域，以抑制蚊子通過氣味找到目標的能力。日本的大幸藥品株式會社和學(xué)校法人自治醫(yī)科大學(xué)在2008年提交了一件含有二氧化氯作為有效成分的蚊蟲驅(qū)避劑，同時圍繞該申請在多個國家提交了同族申請，最終在中國僅有包含特定含量的二氧化氯的組合物的驅(qū)蚊用途獲得專利授權(quán)。

由上述歸納不難看出，國內(nèi)申請人更多地致力于植物精油類組合物的復(fù)配研究，以及單一植物提取物驅(qū)蚊作用的研究，而國外申請人則更關(guān)注于植物來源或合成來源的單一化合物研究，這可能與我國使用中醫(yī)中藥的悠久傳統(tǒng)有關(guān)。同時，國內(nèi)科研院校在各類驅(qū)蚊成分研究中取得了多項成果，而實現(xiàn)這些研究成果的轉(zhuǎn)化、利用科研院校的研發(fā)優(yōu)勢和企業(yè)的資金優(yōu)勢可能是推動化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品市場化的有效途徑。

劑型的研究

從劑型方面入手，改善已知有效成分的驅(qū)蚊效果或使用感受，克服化學(xué)驅(qū)蚊劑的皮膚刺激性和植物精油類成分易揮發(fā)、作用時間短等缺陷，是化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品的又一研發(fā)重點。

德國的卡爾·恩格爾哈特藥物制劑兩合公司在1997年提交了一項驅(qū)蟲劑的發(fā)明專利申請，其包括作為活性成分的避蚊胺和助劑丙三醇，該助劑能夠延長避蚊胺的藥效持續(xù)時間。南京大學(xué)在1988年提交了一件涉及避蚊粉及其制造方法和應(yīng)用的發(fā)明專利申請，該發(fā)明利用現(xiàn)有避蚊藥物，經(jīng)分子篩或黏土礦物吸附后，配制成避蚊粉、避蚊爽身粉、避蚊痱子粉，使用時無油膩感。天津郁美凈集團有限公司在2013年、2014年提交了2件涉及微膠囊驅(qū)蚊組合物的專利申請，該產(chǎn)品能夠減少驅(qū)蚊成分給皮膚帶來的刺激，并延長驅(qū)蚊有效時間。廣州睿森生物科技有限公司在2016年提交了6件涉及驅(qū)蚊緩釋制劑的發(fā)明專利申請，其中3件采用具有孔隙結(jié)構(gòu)的介孔二氧化硅、介孔生物活性玻璃或中空羥基磷灰石微球作為驅(qū)蚊成分的載體，從而獲得了更加安全、長效的驅(qū)蚊效果；另外3件則涉及微膠囊技術(shù)的應(yīng)用。此外，青蛙王子（中國）日化有限公司、華南理工大學(xué)等企業(yè)和科研院校也紛紛提出了關(guān)于微膠囊型驅(qū)蚊產(chǎn)品的專利申請。

復(fù)合功效的拓展

夏季日曬加劇，同時又是蚊蟲活躍的季節(jié)，人們受到日曬和蚊蟲叮咬的雙重困擾，而驅(qū)蚊產(chǎn)品與防曬產(chǎn)品同時使用，經(jīng)常會降低防曬和驅(qū)蚊效果，因此開發(fā)兼具防曬和驅(qū)蚊效果的產(chǎn)品具有較高的市場價值。雷克特本克斯爾(澳大利亞)有限公司、福建省金鹿日化股份有限公司、南通功成精細化工有限公司等就將研發(fā)目標投向了該類具有復(fù)合功效的產(chǎn)品。雷克特本克斯爾（澳大利亞）有限公司1999年提出，使用適當?shù)娜榛瘎r，防曬劑和驅(qū)蟲劑聯(lián)合可以得到防曬效果穩(wěn)定的組合物。福建省金鹿日化股份有限公司在2013年開發(fā)了一種異長葉烯酮防曬驅(qū)蚊霜，該產(chǎn)品既能驅(qū)避蚊蟲叮咬，又能起到防曬作用，圍繞該技術(shù)的專利申請已獲得授權(quán)，其產(chǎn)品、制備方法均獲得了專利保護。南通功成精細化工有限公司在2014年采用白炭黑作為凝膠生成劑、增稠緩釋劑，并組合使用蚊蟲驅(qū)避劑和防曬劑，從而開發(fā)了一種具有緩釋效果的驅(qū)蚊防曬凝膠，其產(chǎn)品和制備方法均獲得了專利保護。另外，哈爾濱工業(yè)大學(xué)和東北林業(yè)大學(xué)分別申請了4件發(fā)明專利申請，均涉及倍半硅氧烷POSS與驅(qū)蚊類天然香料（如檸檬醛、香茅醛）共聚獲得的POSS改性驅(qū)蚊劑，并指出該產(chǎn)品熱穩(wěn)定性好且能夠吸收紫外線，適用于高溫高紫外線環(huán)境下的驅(qū)蚊和避免紫外線傷害。

通過上述分析可知，近年來，化妝品領(lǐng)域驅(qū)蚊產(chǎn)品的專利申請量不斷增長，研發(fā)方向也更多樣化，但是在我國經(jīng)農(nóng)藥登記可上市銷售的驅(qū)蚊產(chǎn)品中，幾乎仍全部使用避蚊胺、驅(qū)蚊酯或羥哌酯作為驅(qū)蚊成分。這可能存在兩方面因素，一是新研發(fā)的驅(qū)蚊成分由于安全性、有效性等有待驗證，很難立刻進入市場，獲得收益；二是對驅(qū)蚊成分研究較深入的國內(nèi)申請人大部分為科研院校，成果轉(zhuǎn)化可能存在脫節(jié)的情況。因此，科研院校和生產(chǎn)企業(yè)的應(yīng)加強相互了解與合作，以有效轉(zhuǎn)化專利成果，降低企業(yè)研發(fā)成本，實現(xiàn)雙贏；同時相關(guān)研發(fā)人員和生產(chǎn)企業(yè)應(yīng)了解驅(qū)蚊產(chǎn)品的研發(fā)動態(tài)和專利布局情況，從而更好地把握行業(yè)最新研發(fā)水平。

專家/江 煒BRIEF INTRODUCTION

國家知識產(chǎn)權(quán)局醫(yī)藥生物發(fā)明審查部洗滌劑處審查員，審查領(lǐng)域涉及藥物、化妝品等。

專家/郭亦欣BRIEF INTRODUCTION

國家知識產(chǎn)權(quán)局醫(yī)藥生物發(fā)明審查部化妝品處審查員，審查領(lǐng)域涉及化妝品、藥物等。