白藜蘆醇在化妝品中的應(yīng)用專利技術(shù)分析

張裕杭，岳 青

(國家知識產(chǎn)權(quán)局專利局專利審查協(xié)作四川中心，四川 成都 610000)

1 概述

近年來，化妝品行業(yè)為滿足消費者天然、安全的美容需求，在產(chǎn)品中添加天然植物提取成分的現(xiàn)象日益增多。天然提取物成分的研究與開發(fā)已成為國內(nèi)外化妝品領(lǐng)域的熱點，也是廣大生產(chǎn)企業(yè)的宣傳熱點。白藜蘆醇是一種生物活性很強的天然多酚類物質(zhì)，主要來源于葡萄、虎杖、花生、桑椹等植物。在研究中它被發(fā)現(xiàn)具有清除自由基、抗氧化等功效，廣泛應(yīng)用于天然保健食品，目前在化妝品中也有應(yīng)用[1]。在國際上，白藜蘆醇已列入《國際化妝品原料標準目錄》(INCI)，目前歐盟、美國和日本未明確對其在化妝品中的用量進行限制。在我國，白藜蘆醇也列入了國家食品藥品監(jiān)督管理總局發(fā)布的《國際化妝品原料標準中文名稱目錄》(2010年版)中[2]。研究表明，白藜蘆醇對于防治衰老相關(guān)的氧化脅迫具有很好的作用，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、保健品、食品、化妝品等領(lǐng)域[3]。白藜蘆醇在0.5μg/mL的濃度下，對黑色素合成抑制作用即與乙基抗壞血酸在10μg/mL的濃度下的抑制作用相當。對于企業(yè)生產(chǎn)而言，與添加熊果苷相比較，添加白藜蘆醇還能在一定程度上降低生產(chǎn)成本[4]。此外，白黎蘆醇還具有抗炎、殺菌和保濕作用，適合祛除皮膚粉刺、皰疹、皺紋等，可用于保濕、晚霜、潤膚類化妝品[5]。

2 專利分析

本文選擇CNABS為中文專利數(shù)據(jù)庫，DWPI為外文專利數(shù)據(jù)庫，采用關(guān)鍵詞與分類號相結(jié)合的方式進行檢索，獲取初步結(jié)果后，先進行分類號去除噪音，再進行逐篇閱讀去噪，由于發(fā)明專利從申請到公開一般有最長18各月的延滯期，2018～2019年的統(tǒng)計數(shù)據(jù)并不完全，下文主要針對2018年及其以前的數(shù)據(jù)進行分析。

2.1 專利申請態(tài)勢

圖1 全球以及中國申請量趨勢

圖1直觀展現(xiàn)了白藜蘆醇在化妝品中相關(guān)應(yīng)用的全球及中國專利申請量趨勢。在全球范圍內(nèi)，關(guān)于白藜蘆醇在化妝品應(yīng)用中的專利首先在1996年在日本被提出。隨后一直到2006年的十年間，呈現(xiàn)處于一個緩慢增長的階段，中國在這十年間未涉足相關(guān)專利。結(jié)合圖2主要申請國的按年申請量可以看出：直至2006年，全球?qū)＠暾垏饕性谌毡?、韓國、法國和歐洲專利局。其中最先展開白藜蘆醇化妝品應(yīng)用專利的日本保持1.1的年平均申請量，處于較為平穩(wěn)的趨勢。而韓國雖然在時間上較晚，直到2003年才展開白藜蘆醇在化妝品應(yīng)用的相關(guān)專利申請，但申請量增速較快，截止2005年已經(jīng)達到了15件，幾乎與率先展開相關(guān)專利申請的日本持平。此外，這十年間法國、美國等化妝品專利大國也陸續(xù)開展相關(guān)專利的申請。2006年，中國以及中國臺灣首次提出白藜蘆醇在化妝品中應(yīng)用的相關(guān)專利。2007年，全球范圍內(nèi)，相關(guān)專利申請量出現(xiàn)激增，在2007年至2013年6年間，全球?qū)＠暾埩砍尸F(xiàn)出波動，但整體申請量均高于2007年及以前，反觀中國在這6年間，申請量一直呈緩慢平穩(wěn)的增長趨勢。截止2013年，中國總申請量已經(jīng)躋身全球相關(guān)專利申請量的前四位，主要申請專利來自于日本、韓國、美國、歐洲專利局、法國以及中國。而從2013年開始至2017年，全球申請量以及中國的申請量均呈現(xiàn)出急速上升的趨勢，中國的年平均申請量已超過全球年平均申請量，且占較大份額。反觀其他主要申請國，美國和韓國在2007年以后保持相對平穩(wěn)的專利申請量，且均已超過日本。日本在近10年來的申請，均已逐漸落后于其他國家，且其申請量雖總體上呈現(xiàn)增長趨勢，但是表現(xiàn)出明顯的間斷性。

中國涉及白藜蘆醇應(yīng)用于化妝品的專利始于2006年，起步較晚，但相對于全球發(fā)展趨勢而言，中國在經(jīng)歷近七年的緩慢發(fā)展后，自2013年起出現(xiàn)井噴式快速增長。呈現(xiàn)這種態(tài)勢的主要原因在于：(1)我國化妝品行業(yè)起步較晚，且中國企業(yè)在早前的專利保護意識相對比較單薄，因此，在前期階段，我國幾乎未涉足所述領(lǐng)域的專利申請。但隨著國家經(jīng)濟的發(fā)展，以及市場對于化妝品日益增長的需求，我國在后期也呈現(xiàn)出較快的發(fā)展；(2)白藜蘆醇作為天然化合物，其應(yīng)用具有很強的地域特點。因為天然藥物在東方國家使用較多，因此，日本、韓國等國在前期的專利申請中具有前瞻性。并且，日本、韓國、法國、美國均為化妝品生產(chǎn)大國，化妝品在其國民生產(chǎn)總值中的占比可見一斑。因此這些國家率先將白藜蘆醇應(yīng)用于化妝品中，并展開專利申請。而中藥本身就起源于我國，基于雄厚的植物藥應(yīng)用基礎(chǔ)，天然藥物化學(xué)在中國得到高度的發(fā)展。因此，在中國開始涉足相關(guān)領(lǐng)域的專利申請后，其增長態(tài)勢得益于中國得天獨厚的天然藥物化學(xué)的研究基礎(chǔ)；(3)白藜蘆醇來源天然，且其制備成本相較于同類的熊果苷等更低，因此在化妝品講求可持續(xù)發(fā)展，追求綠色、環(huán)保、安全的當下，全球?qū)＠暾埩康脑鲩L也是順應(yīng)化妝品行業(yè)發(fā)展的體現(xiàn)。

圖2 主要申請國的構(gòu)成以及逐年申請趨勢

2.2 申請在國內(nèi)外的分布

專利申請數(shù)量的多少可以間接反映該領(lǐng)域?qū)夹g(shù)研究開發(fā)的重視程度，也可以反映一個企業(yè)的戰(zhàn)略布局。

圖3 全球不同國家的申請量占比

如圖3所述，從首次申請國的申請數(shù)量上看，中國、美國、韓國、日本、歐局和法國占據(jù)前六的位置，僅就上述幾國的專利申請總量占全球申請總量的88%，其中，中國占32%、美國緊隨其后占17%、韓國居第三，占15%、日本和歐局均占10%。中國、美國、韓國、日本和歐洲是該領(lǐng)域的主要研究主體。申請數(shù)量排名第一的中國，雖然起步較晚，但從2013年起該領(lǐng)域的申請量屬于飛速增長的階段。且從圖4可以看出在華申請主要以國內(nèi)申請人為主?？梢?，相較于起步更早的其他國家，中國的研發(fā)熱情更為高漲，涉及白藜蘆醇在化妝品中應(yīng)用的專利技術(shù)是中國的研究熱點。

圖4 在華專利申請國別對比

圖5 中國主要省市申請量排名

從全國的省市分布情況看，涉及白藜蘆醇在化妝品中應(yīng)用的專利申請主要集中在廣東、浙江、江蘇等省市，西部地區(qū)技術(shù)發(fā)展和儲備相對薄弱，見圖5。國內(nèi)申請分析表明中國經(jīng)濟發(fā)達省份在涉及白藜蘆醇應(yīng)用于化妝品專利走在全國前列，持有大部分的專利申請。排名前6的省份申請總量占國內(nèi)申請總量的71.8%，可見，中國涉及白藜蘆醇應(yīng)用的化妝品專利申請量分布區(qū)域較為集中。

2.3 專利申請的主體分析

圖6 含有白藜蘆醇化妝品的類型和功效統(tǒng)計

經(jīng)過統(tǒng)計分析，白藜蘆醇的化妝品主要包括皮膚使用和毛發(fā)使用兩個大類，而從白藜蘆醇的抗氧化活性出發(fā)，其主要集中于護膚類化妝品，而在這些護膚類化妝品中，功效又主要體現(xiàn)為抗衰老和美白，見圖6。這主要是由于白藜蘆醇作為天然抗氧化劑，具有較強的清除自由基和抗脂質(zhì)過氧化的作用，甚至與維生素C、丁基羥基甲苯、生育酚等傳統(tǒng)抗氧化劑相比，白藜蘆醇都擁有更勝的抗氧化作用。白藜蘆醇主要通過清除或抑制自由基，抑制脂質(zhì)過氧化，調(diào)節(jié)抗氧化相關(guān)酶的活性等機制發(fā)揮抗氧化作用。白藜蘆醇能夠抵抗由自由基及其代謝產(chǎn)物所引起的脂質(zhì)過氧化而導(dǎo)致的衰老。同時，白藜蘆醇清除自由基，減少皮膚中的H2O2含量，提高ATP酶的活力，從而其具有延緩皮膚衰老的作用。而白藜蘆醇對酪氨酸酶具有更好的抑制作用，在0.5μg/mL的濃度下，對酪氨酸酶的抑制作用即與熊果苷在50μg/mL濃度下的抑制作用相當。而從具體使用的白藜蘆醇形式來看，在化妝品中除了直接使用白藜蘆醇作為原料外，還可以運用其衍生物。因為白藜蘆醇容易被氧化，其穩(wěn)定性較差，因此，也有專利著力于通過化學(xué)基團的修飾，來提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性，以及引入活性基團來增強白藜蘆醇本身的功效。

3 總結(jié)

對于白藜蘆醇應(yīng)用于化妝品的專利，雖然國外開始更早，但是作為植物原料運用更加廣泛的東方國家，我國把握得天獨厚的優(yōu)勢，在近年來申請量節(jié)節(jié)攀升。在地域分布和申請人分布來看，中國、美國和韓國占據(jù)了該領(lǐng)域的前3席，其中美、韓在該領(lǐng)域起步都較早，并且為化妝品領(lǐng)域的實力強國。中國起步較晚，中國的申請量占據(jù)龍頭的地位主要歸因于近年來的研究熱情以及綜合國力的迅速提升。類型方面，專利技術(shù)主要還是集中于抗衰老和美白兩類。中國在白藜蘆醇應(yīng)用于化妝品的領(lǐng)域中，雖然后來者居上，申請量占比較大，但是與其他主要申請國相比，其核心專利較少。因此，國內(nèi)的企業(yè)還需加大技術(shù)上的投入，賦予專利以更高的技術(shù)價值，將有利于在未來的技術(shù)競爭和市場競爭中取得先機。