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    中藥口服液提取工藝的分析

    2019-03-02 20:14:59健,王
    云南化工 2019年9期
    關(guān)鍵詞:口服液提取液藥液

    劉 健,王 娜

    (天津生物工程職業(yè)技術(shù)學(xué)院,天津 300462)

    中藥口服液是一種中藥制劑,是當(dāng)前常見的新興熱門劑型,其由中藥材提煉精制而成,藥物濃度高,適口性好,吸收快,藥效迅速,因此優(yōu)點(diǎn),中藥口服液的發(fā)展非???,其提取工藝也隨著中藥口服液的發(fā)展而得到了大力改進(jìn)。由此在本文中針對性地就中藥口服液的提取工藝進(jìn)行分析。

    1 中藥口服液提取工藝

    中藥口服液的效果取決于其提取精制工藝,中藥材的提取精制將決定配置出來的口服液的有效成分以及純度。以前中藥口服液生產(chǎn)當(dāng)中,一般會將凈藥材通過配液后進(jìn)行滲漉、煎煮、浸漬、回流、過濾、濃縮、醇沉等方法來實(shí)現(xiàn)中藥材有效藥物成分的提取。該方法即水提醇沉法,但因?yàn)橹兴幉牡某煞直容^復(fù)雜,有效成分含量實(shí)際不高,該提取精制方法雖然可以去除掉藥液當(dāng)中的雜質(zhì),可以提高藥液的澄明度,然而有效成分也可能會在醇沉、過濾這些環(huán)節(jié)中出現(xiàn)流失,影響成藥效果。因此,現(xiàn)在出現(xiàn)了一些新的提取精制工藝方法,希望可以提高中藥口服液的成藥效果。

    1.1 提取新工藝

    近些年來,一些新的中藥口服液提取工藝得到應(yīng)用,提高了藥物成分的提取效率和成藥質(zhì)量,這些新的工藝,包括超臨界流體提取、酶解提取、超聲波提取等等。在本節(jié)當(dāng)中,列舉部分工藝來進(jìn)行簡單分析。

    首先是超臨界流體提取方法,這種方法是在合適的壓力與溫度下將藥液控制成單一相態(tài),并從中有選擇地提取藥材當(dāng)中的某些成分,然后降低壓力,將溶劑和溶質(zhì)分離。該方法當(dāng)中主要使用二氧化碳,因?yàn)樵摎怏w無毒,且有化學(xué)惰性,經(jīng)常作為超臨界流體來使用。并且,使用了二氧化碳后,可以有效避免因?yàn)闇囟雀叨茐乃幬锏挠行С煞郑崛〕鰜淼奈镔|(zhì)純度很高。超臨界流體提取方法優(yōu)勢是很顯著的,因此,醫(yī)藥學(xué)研究當(dāng)中也有很多學(xué)者對該方法進(jìn)行了研究,不過進(jìn)過深入研究后,發(fā)現(xiàn)要使用超臨界流體提取工藝,成本較高,操作安全性要求高。

    其次,酶解提取,酶解的原理是利用酶這種以蛋白質(zhì)形式存在的生物催化劑,來將藥材當(dāng)中的無效成分分解掉,只保留藥材當(dāng)中的有效成分。在中藥口服液提取當(dāng)中,效果也是非常理想的。不過在使用酶解提取時(shí)需要注意,必須要選對酶,并且要控制好酶反應(yīng)時(shí)的pH 值以及溫度。一般來說,如根莖類的藥材,宜選用纖維素酶。種子類的藥材,則一般宜選擇果膠酶。如果是花類藥材,則宜選擇果膠酶。當(dāng)然,藥材當(dāng)中如果淀粉、蛋白質(zhì)等成分含量大,應(yīng)選相應(yīng)的生物酶去分解,提高中藥口服液的提取純度。實(shí)際上,這種提取工藝方法一般用來改進(jìn)傳統(tǒng)的中藥口服液提取工藝,通常都是在水提醇沉法中加入酶解提取操作,工藝不復(fù)雜,但成本較高,而且操作細(xì)節(jié)上,必須要注意提取條件以保持生物酶的活性,否則,將影響提取效果。

    最后,超聲波提取,該方法是利用超聲波的特性來實(shí)現(xiàn)藥材物質(zhì)分子的加速運(yùn)動(dòng),進(jìn)而提高藥液的浸透力,從而提高提取的效率。超聲波提取是一個(gè)物理提取的過程,一般不會改變藥材中有效成分的化學(xué)性質(zhì)和結(jié)構(gòu)。

    除開上述列舉的三種提取方法,目前還有組織破碎提取工藝,半仿生提取方法、微乳相提取方法、加速溶劑提取方法、雙水相提取方法以及亞臨界水提取方法等,這些方法都有很多實(shí)際的運(yùn)用,醫(yī)藥學(xué)界對這些方法都有專門的研究,可以作為參考。

    1.2 提取液精制工藝

    藥液經(jīng)過初步提取后,并不能直接拿來配置口服液,還需要進(jìn)一步對提取藥液當(dāng)中的雜質(zhì)進(jìn)行去除。這個(gè)步驟一般可稱為純化處理,以提高藥液當(dāng)中有效成分的濃度,在實(shí)際的操作當(dāng)中,一般常用醇沉法。除了醇沉法,現(xiàn)在還有一些純化處理方法,如吸附澄清法、高速離心過濾法、大孔樹脂過濾法等。

    例如醇沉法,該方法下是使用特定濃度的醇去清除提取液當(dāng)中的雜質(zhì),假設(shè)提取液當(dāng)中的淀粉含量大,一般使用50%~60%濃度醇來進(jìn)行提純處理,如果將醇溶液的濃度提高到75%以上,則可以去除掉大部分雜質(zhì),如鞣質(zhì)、水溶性色素等。所以,在實(shí)際的操作當(dāng)中應(yīng)當(dāng)注意醇的選擇和濃度選擇,一般選擇醇為乙醇。

    再如,吸附澄清法,該方法是利用吸附澄清劑來提純提取液,吸附澄清劑可以分解或沉淀某些高分子雜質(zhì)與懸浮微粒,經(jīng)過該方法處理后可以得到相對比較澄清的藥液。相關(guān)的研究當(dāng)中,證明了該方法具有無毒、無副作用、使用方便的特點(diǎn),而且相比較于水提醇沉法所提取的藥液,這種方式提取的藥液穩(wěn)定性更佳,效果更好。所用的吸附澄清劑一般為果汁澄清劑或ZTC1+1 澄清劑、甲殼素類絮凝澄清劑等。

    大孔樹脂過濾法與吸附澄清法類似,不過大孔樹脂過濾法是利用大孔樹脂去吸附提取液當(dāng)中的有效成分,再去洗脫回收,洗脫率95%以上,提取液的濃度很高。

    1.3 提取液濃縮工藝

    現(xiàn)階段,針對提取液的濃縮一般可見常壓濃縮,真空濃縮、減壓蒸發(fā)、冷凍濃縮等方法。這些方法在醫(yī)藥學(xué)界都有相當(dāng)詳細(xì)的研究成果可以參考,對比相關(guān)的研究成果得出的結(jié)論來看,各類濃縮方法當(dāng)中,效果最好的是真空濃縮方法,真空濃縮法,又為真空薄膜濃縮法,該方法下,濃縮液以細(xì)流體的形態(tài)進(jìn)入加熱器中,并且在加熱器當(dāng)中攤開,以較大接觸面積和較小的厚度來接受真空加熱,可瞬間完成提取液的氣化,對藥液中的有效成分的破壞小,幾乎可以忽略。這種方法操作簡單,成本不高,安全可靠,濃縮處理效果好,以成為當(dāng)前普遍采用的提取液濃縮方法。

    2 中藥口服液提取工藝思考

    實(shí)際上,多年以來中藥口服液的提取通常都使用的是水提醇沉法,使得這種提取工藝方法近乎成為中藥口服液提取的通用方法,現(xiàn)實(shí)狀況也確實(shí)表明,水提醇沉法是非常常用的中藥口服液提取工藝方法。這種方法的成本低,也能夠保證提取的效果。但水是一種極性溶劑,中藥材當(dāng)中有很多有效成分可以在水溶液當(dāng)中降解,如果在水溶液當(dāng)中的時(shí)間過長,隨著溫度、pH 值、光照、氧氣等因素的變化,中藥材當(dāng)中的有效成分會發(fā)生化學(xué)降解,主要有兩種反應(yīng),一種是水解反應(yīng),比如金銀花當(dāng)中的綠原酸、山梔子當(dāng)中的梔子苷、黃芩當(dāng)中黃芩苷等。另一種是氧化反應(yīng),比如牡丹皮當(dāng)中的丹皮酚、魚腥草、柴胡當(dāng)中的揮發(fā)油等。但實(shí)際上,在水和乙醇溶液當(dāng)中,有些藥材當(dāng)中的有效成分是不能提取出來的,如香豆素、內(nèi)脂黃酮、芳香酸等成分,所以,相對來說水提醇沉法所制中藥口服液的穩(wěn)定性不是很理想。

    在中藥口服液制劑生產(chǎn)過程中,通常都會針對水提醇沉法來進(jìn)行改進(jìn)優(yōu)化,新的提取工藝方法也被應(yīng)用到藥液提取當(dāng)中。在考慮經(jīng)濟(jì)性和提取效率的基礎(chǔ)上,結(jié)合提取藥液時(shí)需要去除的雜質(zhì)成分,來確定工藝,一般都能夠?qū)崿F(xiàn)提取工藝優(yōu)化的目的。通常,在中藥口服液提取當(dāng)中需要去除的雜質(zhì)無外乎是蛋白質(zhì)、多糖、鞣質(zhì)、糊化淀粉粘液質(zhì)等。這些成分可以用超濾法來進(jìn)行去除。所謂超濾法即用不同孔徑的濾膜來實(shí)現(xiàn)超濾,超濾膜是特制的,去除雜質(zhì)的效果高,無需加熱濃縮,過濾的速度快效率高。不過這種方法也容易失敗,在實(shí)踐當(dāng)中,必須要合理選擇超濾膜的制作材質(zhì),并且選好孔徑,同時(shí)還要注意藥液對超濾膜的腐蝕污染藥液。一般在操作當(dāng)中需要進(jìn)行初步過濾,離心處理,并合理攪拌后再進(jìn)行超濾。

    3 結(jié)語

    綜上所述,現(xiàn)階段中藥口服液的提取工藝得到了長足進(jìn)步,現(xiàn)有的提取工藝技術(shù)方法也能夠保證中藥口服液的穩(wěn)定性和藥物效果。不過因?yàn)橹兴幙诜荷a(chǎn)當(dāng)中以目前的技術(shù)來看還是存在一些問題,因?yàn)楝F(xiàn)有提取技術(shù)大多都是在傳統(tǒng)的水提醇沉法上改進(jìn)來,在濃縮過濾、制劑包裝存儲上還有一些問題沒有解決,因此還需不斷去探索,提高中藥口服液提取效率,實(shí)現(xiàn)更高藥效的中藥口服液生產(chǎn)制備。

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