賦型劑食品改善活性成分生物利用率研究進(jìn)展

成 策，劉 偉，戴 燕，郗澤文，朱雨晴，鄒立強(qiáng)*

活性成分具有廣泛的生理功效，在促進(jìn)人體健康、強(qiáng)化免疫機(jī)能、調(diào)節(jié)人體機(jī)能、防治疾病等方面起著不可替代的作用。由于難溶性、低生物可接受率、快速代謝等因素引起的低生物利用率使得活性成分在食品、藥品及保健品領(lǐng)域的應(yīng)用受到限制。生物利用率是指食物中的活性成分被人體吸收利用的量占其在食物中總量的百分比。最近研究發(fā)現(xiàn)，胃腸道中一些特定食品的存在能顯著改善活性成分的生物利用率，研究食品與活性成分之間的相互作用日趨成為人們關(guān)注的焦點(diǎn)[1]。隨著相關(guān)研究的深入，McClements等[2]于2014年首次提出賦型劑食品（excipient food）這一概念。賦型劑食品是指一類本身不具有生物活性，但能提高與其共同攝入活性成分功效的食物[2-4]。Excipient一詞在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域通常被表述為“賦形劑”，而我們認(rèn)為“形”更多的是基于表觀形狀變化，無法準(zhǔn)確涵蓋該類食品通過各種相互作用改善活性成分功效的本質(zhì)特征，由此我們提出“賦型劑”這一翻譯表述，相比于“賦形劑”本身不與活性成分產(chǎn)生化學(xué)或物理作用，僅用于填充膠合和賦予形狀而言，“賦型劑”在結(jié)構(gòu)和功能特性上被賦予了更為豐富的內(nèi)涵。

前期研究發(fā)現(xiàn)，相對于提高活性成分?jǐn)z入量、活性成分結(jié)構(gòu)修飾等手段，通過調(diào)控共同攝入賦型劑食品的組分（如碳水化合物、蛋白質(zhì)、油脂等）與結(jié)構(gòu)（如液滴尺寸、界面結(jié)構(gòu)、流變學(xué)及質(zhì)構(gòu)特性等）來改善活性成分在消化道的釋放、溶解、運(yùn)輸、轉(zhuǎn)化、代謝和吸收，以提高活性成分生物利用率的方法更安全有效[5-7]。開發(fā)賦型劑食品，對充分發(fā)揮活性成分潛在功效，指導(dǎo)人群健康飲食，改善健康狀況和生活質(zhì)量，降低心臟病、糖尿病、高血壓和癌癥等慢性疾病的發(fā)病率，減少營養(yǎng)保健品、藥品的攝入量與副作用及相關(guān)醫(yī)療保健費(fèi)用等方面起著不可替代的作用[8-9]。由于賦型劑食品組分與結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性，在消化過程中對活性成分的影響因素有許多。本文綜述了賦型劑食品組分與結(jié)構(gòu)變化對活性成分生物利用率的影響，以期為開展賦型劑食品的進(jìn)一步研究提供理論參考。

1 賦型劑食品組分對活性成分生物利用率的影響

活性成分生物利用率的影響因素有許多，目前研究認(rèn)為，主要因素有以下3 個(gè)：生物可接受率、吸收和轉(zhuǎn)化[5]。在消化過程中較低生物利用率的具體表現(xiàn)為：1）食品對活性成分釋放的限制；2）活性成分經(jīng)過胃腸消化道時(shí)眾多的代謝與化學(xué)轉(zhuǎn)運(yùn)；3）活性成分在腸消化液中較低的溶解度；4）活性成分在小腸黏膜上皮細(xì)胞的低滲透性與外排等。如圖1所示，食品組分對活性成分生物利用率的改善，常通過提高活性成分溶解度、釋放率、分散性，抑制自身氧化，降低消化道中活性成分的代謝及化學(xué)轉(zhuǎn)運(yùn)，提高活性成分在小腸黏膜上皮細(xì)胞的吸收與滲透等途徑。因此了解不同食品組分對活性成分生物利用率的影響，是構(gòu)建和設(shè)計(jì)不同賦型劑食品的前提。根據(jù)活性成分的本身性質(zhì)及加工狀態(tài)，不同的食品組分對活性成分的影響不同。

圖1 賦型劑食品在體內(nèi)影響活性成分生物利用率的示意圖Fig. 1 Schematic diagram for the effect of excipients in vivo on the bioavailability of bioactive ingredients in foods

1.1 碳水化合物對活性成分生物利用率的影響

碳水化合物是自然界存在最多、分布最廣的一類重要的有機(jī)化合物。研究表明，單糖、低聚糖、多糖均能對活性成分的生物利用率產(chǎn)生影響。目前認(rèn)為單糖改善活性成分生物利用率的作用機(jī)制包括：1）降低水中氧氣的溶解度；2）清除活性氧；3）螯合過渡金屬離子[10]。Shpigelman等[10]研究發(fā)現(xiàn)果糖、葡萄糖、甘露糖、半乳糖均能保護(hù)表沒食子兒茶素沒食子酸酯（epigallocatechin gallate，EGCG），抑制其在水中的降解。低聚糖具有改善體內(nèi)微生態(tài)環(huán)境、調(diào)節(jié)胃腸等功能。低聚糖對活性成分生物利用率的改善主要通過影響胃腸道對活性成分的代謝、吸收及發(fā)揮協(xié)同增效作用[11]。Tanaka等[12]研究發(fā)現(xiàn)蜜二糖通過增加腸腔中的糖苷水解來促進(jìn)大鼠中的槲皮素糖苷吸收。Ju?kiewicz等[13]發(fā)現(xiàn)富含低聚果糖的食品能降低槲皮素糖苷在大鼠盲腸的pH值，促進(jìn)短鏈脂肪酸的產(chǎn)生，并改善盲腸中微生物活性，使活性成分進(jìn)一步被利用。水蘇糖是天然存在的功能性低聚糖，Li Wenfeng等[14]研究發(fā)現(xiàn)水蘇糖與茶多酚一同攝入能抑制水溶性黃酮苷的降解，提高小鼠血清中茶多酚含量，并改善對茶多酚的吸收，增強(qiáng)對高密度脂蛋白膽固醇及低密度脂蛋白膽固醇的恢復(fù)和對肝的保護(hù)。

多糖能通過改善活性成分在胃腸道的活性和相容性，提高活性成分的穩(wěn)定性和溶解性來增加活性成分生物利用率。如Zhou Wei等[15]發(fā)現(xiàn)殼聚糖能作為吸收促進(jìn)劑增強(qiáng)金銀花提取物中酚酸在腸道的吸收。Cervantes-Paz等[16]發(fā)現(xiàn)一定濃度及酯化度的果膠能改善胃腸液黏性，增強(qiáng)與膽鹽的結(jié)合及增加類胡蘿卜素膠束化，促進(jìn)人體的消化吸收。Verrijssen等[17]研究發(fā)現(xiàn)不同果膠種類及結(jié)構(gòu)特性會影響油脂的消化率和β-胡蘿卜素的生物利用率。此外，復(fù)合碳水化合物也能通過促進(jìn)吸收來改善活性成分生物利用率。Schramm等[18]發(fā)現(xiàn)增加復(fù)合碳水化合物（面包）的攝入能促進(jìn)人體對黃烷醇的吸收，提高其生物利用率。這可能是碳水化合物對胃腸生理學(xué)（例如運(yùn)動性和/或分泌）的特異性作用及特異性增強(qiáng)黃烷醇相關(guān)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白活性的原因。Serra等[19]也發(fā)現(xiàn)攝入高碳水化合物（谷物）食品能改善單體花青素的吸收。因此結(jié)合活性成分特性調(diào)整碳水化合物種類與含量以提高生物利用率具有顯著的意義。

1.2 蛋白質(zhì)對活性成分生物利用率的影響

蛋白質(zhì)是構(gòu)成人體細(xì)胞的基礎(chǔ)物質(zhì)，作為人體飲食中必不可少的營養(yǎng)成分，其對活性成分生物利用的影響顯著。研究表明，許多蛋白質(zhì)通過保護(hù)活性成分不被氧化并提高其穩(wěn)定性來改善其生物利用率。Duan Xiang等[20]發(fā)現(xiàn)卵黃高磷蛋白能顯著提高白藜蘆醇的抗氧化活性并抑制脂質(zhì)氧化。Wang Lei等[21]利用乳清蛋白制備成乳液，能顯著提高α-生育酚、VC及白藜蘆醇這些活性成分的儲藏穩(wěn)定性及抗氧化性。Zou Liqiang等[22]研究發(fā)現(xiàn)相比用表面活性劑吐溫-80，采用乳清分離蛋白、酪蛋白酸鈉制備乳液運(yùn)載的姜黃素具有更好的熱穩(wěn)定性，能減少其在模擬胃腸道下的化學(xué)降解。龍蒿多酚具有抗糖尿病功能，Ribnicky等[23]發(fā)現(xiàn)龍蒿多酚中加入大豆蛋白能顯著提高其生物可接受率。

在消化過程中，蛋白質(zhì)也發(fā)揮重要的角色，常通過抑制外排和改善吸收來提高生物利用率。如牛奶中含有豐富的蛋白質(zhì)，Mullen等[24]和Keogh[25]等的研究表明牛奶蛋白能加快人體對黃烷-3-醇和可可多酚的吸收，并減少人體對它的排泄。Ribnicky等[26]發(fā)現(xiàn)富含蛋白質(zhì)的大豆粉能吸附藍(lán)莓汁中的花青素，并抑制花青素在消化過程中不必要的代謝，直至在結(jié)腸被轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。

1.3 脂類對活性成分生物利用率的影響

脂類是脂肪和類脂的統(tǒng)稱，是細(xì)胞質(zhì)和細(xì)胞膜的重要組分，人體需每天攝入一定量的脂類，以維持正常的新陳代謝。飲食中脂類的存在對促進(jìn)活性成分的生物利用率有重要意義。脂類能通過誘導(dǎo)膽囊、胰腺分泌膽汁和胰液，刺激活性成分在消化道內(nèi)的吸收。Tulipani等[27]研究發(fā)現(xiàn)脂基質(zhì)能刺激肝腸循環(huán)產(chǎn)生再吸收，潛在地延長排泄前的番茄醬中酚類物質(zhì)（如柚皮苷、阿魏酸、咖啡酸及其葡糖苷酸代謝物）的血漿半衰期。Martínez-Huélamo[28]和Garrett[29]等也發(fā)現(xiàn)番茄醬中加入植物油能提高番茄多酚及番茄紅素在消化過程中的溶解與釋放并增強(qiáng)膠束化。

脂溶性活性成分的膠束化有助于其轉(zhuǎn)移至腸道上皮細(xì)胞的絨毛表面以進(jìn)行攝取和吸收[29]。類胡蘿卜素在被人體吸收前，其混合膠束的形成取決于腸內(nèi)脂類的含量和性質(zhì)[30]。Hornero-Méndez等[31]發(fā)現(xiàn)烹飪胡蘿卜時(shí)加入橄欖油能顯著增加對類胡蘿卜素的提取與膠束化。Zou Liqiang等[32-34]在賦型劑乳液和不同種類的納米粒子運(yùn)載姜黃素的研究中發(fā)現(xiàn)，脂肪消化產(chǎn)物（游離脂肪酸和單?；视停纬苫旌夏z束，有效提高姜黃素在腸液中的溶解并提高生物可接受率。并且油脂類型對活性成分的生物利用率的影響不同。如Liu Xuan等[35]研究表明不同油脂對類胡蘿卜素生物可接受率從大到小依次為長鏈甘油三酯＞中鏈甘油三酸酯＞難消化橙油＞空白對照。Zou Liqiang等[36]比較不同油脂種類椰子油、葵花籽油、玉米油、亞麻籽油和魚油對姜黃素的影響也發(fā)現(xiàn)不同油脂的分子組成及理化性質(zhì)顯著影響姜黃素的穩(wěn)定性和生物利用率。

脂類對不同活性成分生物利用率的促進(jìn)程度并不相同，其中對親脂性較強(qiáng)的活性成分促進(jìn)程度顯著高于親脂性較弱的。如Nagao等[37]發(fā)現(xiàn)各種脂肪和油對蔬菜中葉黃素和α-生育酚生物可接受率的促進(jìn)程度均低于β-胡蘿卜素。Roodenburg等[38]的研究表明低脂肪膳食條件下β-胡蘿卜素的生物利用率要比葉黃素高，脂溶性較強(qiáng)的β-胡蘿卜素更容易從食物基質(zhì)中轉(zhuǎn)移到脂類和膠束相中，當(dāng)提高脂肪攝入時(shí)葉黃素才會進(jìn)一步提高生物利用率。適量的脂肪能夠促使活性成分在十二指腸中形成油-水界面，顯著增強(qiáng)酯酶和脂肪酶的活性。不過，脂類的促進(jìn)效果是相對的，過高含量的脂類會提高不飽和脂肪酸含量，為抑制不飽和脂肪酸氧化，活性成分可能會自身發(fā)生氧化。并且過高的脂類會增加人體消化負(fù)擔(dān)，影響小腸黏膜細(xì)胞對活性成分的吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)。

1.4 礦物質(zhì)對活性成分生物利用率的影響

礦物質(zhì)是構(gòu)成人體組織和維持正常生理功能所必需的各種元素的總稱，人體中許多活性成分的生理代謝都依賴礦物質(zhì)的參與。礦物質(zhì)能通過影響食物的離子強(qiáng)度或與食物成分如脂質(zhì)形成不溶性復(fù)合物來影響膠束的形成或穩(wěn)定性[39]。礦物質(zhì)常與活性成分形成絡(luò)合物，以抑制在消化中不必要的代謝及改善生物活性。如游離態(tài)黃酮類化合物并不能參與細(xì)胞代謝，而主要是黃酮類-鐵絡(luò)合物發(fā)揮此類作用，當(dāng)黃酮類化合物接觸到過渡金屬離子時(shí)會形成絡(luò)合物，顯著提高其生物活性及應(yīng)用潛力[40-41]。Kim等[42-43]利用脂質(zhì)體運(yùn)載槲皮素和花旗松素，發(fā)現(xiàn)加入鐵離子會與活性成分形成絡(luò)合物，以穩(wěn)定活性成分及提高生物利用率。牛奶中含有豐富的礦物質(zhì)，Moser等[44]研究發(fā)現(xiàn)在胃消化中，牛奶中的礦物質(zhì)和蛋白質(zhì)會與黃烷-3-醇形成復(fù)合物以降低代謝，進(jìn)入十二脂腸后，復(fù)合物相互作用的破壞恢復(fù)了黃烷-3-醇的生物可接受性。Biehler等[39]研究發(fā)現(xiàn)提高鈉離子濃度能改變類胡蘿卜素膠束化方式，促進(jìn)β-胡蘿卜素同分異構(gòu)體的產(chǎn)生，改善活性成分的生物利用率。礦物質(zhì)對活性物質(zhì)的影響并不都是有益的。如鈣、鎂離子在中性pH值下形成不溶性鹽[45]，會降低β-胡蘿卜素在腸道中的溶解性并在沉淀過程中阻塞類胡蘿卜素的轉(zhuǎn)運(yùn)吸收[39]。

1.5 維生素對活性成分生物利用率的影響

維生素是維持人體生命活動必需的一類有機(jī)物質(zhì)，雖然在體內(nèi)的含量很少，但缺乏維生素會導(dǎo)致嚴(yán)重的健康問題。一些維生素能作為抗氧化劑保護(hù)其他活性成分不被氧化，如水溶性的VC及脂溶性的VE具有抗氧化作用，能清除自由基、保護(hù)活性成分不被氧化，從而提高生物利用率[46-47]。維生素還能與其他活性成分發(fā)揮協(xié)同增效作用。如VE、VC會與槲皮素在膜/胞質(zhì)界面的脂質(zhì)層內(nèi)非共價(jià)締合，顯著增強(qiáng)抗氧化能力[48]。VC與葉酸一同攝入能顯著提高血清和紅細(xì)胞中葉酸的含量，對降低總同型半胱氨酸水平、預(yù)防心血管疾病有顯著功效[49-50]。VE與楊梅素搭配也能顯著提高抗氧化能力，抑制葵花籽油的脂質(zhì)氧化[51]。此外，維生素還能通過促進(jìn)活性成分的吸收來提高生物利用率，如VD能增加血清中鈣離子的濃度，改善腸道對磷酸鈣吸收的活性，并刺激成骨細(xì)胞產(chǎn)生受體以激活破骨細(xì)胞對鈣的吸收[52]。

2 賦型劑食品結(jié)構(gòu)對活性成分生物利用率的影響

表1 不同賦型劑食品改善活性成分生物利用率的影響因素Table 1 Effects of different excipients on the bioavailability of bioactive ingredients in foods

賦型劑食品常加工成液態(tài)、半固態(tài)和固態(tài)（表1）。加工成飲料、乳液的液態(tài)食品通常會直接吞咽，在口中停留時(shí)間短，而半固態(tài)或固態(tài)食物在口腔內(nèi)需要經(jīng)過咀嚼后再吞咽，因此會受到口腔內(nèi)的機(jī)械力，溶解和酶的破壞[5]。不同形態(tài)的食品其結(jié)構(gòu)對活性成分生物利用過程中的影響方式不同，因此將食品分成液態(tài)、半固態(tài)、固態(tài)3 種形態(tài)分別闡述結(jié)構(gòu)對活性成分生物利用率的影響，具有深遠(yuǎn)的現(xiàn)實(shí)意義。

2.1 液滴尺寸對活性成分生物利用率的影響

活性成分既可以直接加入液態(tài)類食品中，如飲料、乳液等，也可以加工成膠囊、片劑、丸劑等固體制劑隨水一同吞服。水溶性活性成分易溶于水，如VC、花青素、茶多酚、牛磺酸等，常作為抗氧化劑及功效成分加入飲料中[54,65-68]。對于脂溶性的活性成分，如多不飽和脂質(zhì)、脂溶性維生素、植物甾醇、姜黃素、類胡蘿卜素等[69]，其對食品加工和儲存都很敏感，因而生物可接受性差，生物利用率低[70-72]。近年來研究發(fā)現(xiàn)水包油乳液結(jié)構(gòu)具有優(yōu)異的分散性，將疏水性生物活性分子納入水性介質(zhì)是理想的加工方式，因此該類活性成分常加入乳液中[73]。在油-水兩相分散體系中，液滴尺寸與活性成分生物利用率有著緊密的聯(lián)系。通常來說較小的液滴尺寸往往具有更高的生物利用率，因?yàn)檩^小的液滴尺寸具有更大的消化表面積，能提高食品的消化速率，促進(jìn)活性成分向混合膠束的轉(zhuǎn)移及釋放，從而改善其生物可接受率[74-75]。此外有研究表明，細(xì)胞壁是釋放天然活性成分的主要障礙，當(dāng)平均粒徑小于單個(gè)細(xì)胞時(shí)才會有較高的生物可接受率，并且粒徑小的液滴的活性成分更易被上皮細(xì)胞通過被動或主動運(yùn)輸至細(xì)胞黏膜層，并形成囊泡后被吸收[76-78]。但液滴尺寸并不是越小越好，過小的液滴尺寸會使敏感的活性成分過于快速被釋放，從而在未進(jìn)入吸收部位之前被降解殆盡。如Zou Liqiang等[79]運(yùn)用賦型劑乳液運(yùn)載姜黃素發(fā)現(xiàn)，較大液滴尺寸的乳液在消化中的姜黃素含量保留得更多，較大的液滴能保護(hù)姜黃素不被過快地催化降解。因此需根據(jù)活性成分的自身性質(zhì)調(diào)控液滴尺寸，以盡可能地減少不必要的降解并改善在吸收部位的釋放。

2.2 界面結(jié)構(gòu)對活性成分生物利用率的影響

除了液滴尺寸外，液態(tài)食品體系的活性成分還受界面結(jié)構(gòu)等因素的影響[80]。一般情況下無論初始液滴的大小如何，在人體胃中會通過分解和聚集最終使尺寸直徑保持在10～20 μm左右[81-82]。但有研究表明，許多通過蛋白質(zhì)、多糖等穩(wěn)定的液體食品體系在整個(gè)消化過程中，液滴油-水界面結(jié)構(gòu)的相互作用能顯著影響液滴的聚集和分散，從而影響活性成分的生物利用率[83-85]。作為活性成分的物理化學(xué)屏障，界面的吸附行為和表面電荷等因素決定了界面結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定，并影響著活性成分在消化道的暴露時(shí)間。此外已有許多利用表面活性劑、多糖、蛋白等進(jìn)一步修飾界面結(jié)構(gòu)，制備成納米乳液、微粒、膠體、水凝膠、復(fù)合或多層乳液等以改善運(yùn)載活性成分的穩(wěn)定性及生物利用率的報(bào)道[86-89]。如Liu Fuguo等[88]利用乳鐵蛋白-多酚復(fù)合物制備出β-胡蘿卜素雙層乳液，通過增強(qiáng)靜電斥力以改善乳液的表面活性界面，提高乳液的物理化學(xué)穩(wěn)定性，減少β-胡蘿卜的降解。Xu Duoxia等[90]利用殼聚糖與乳清分離蛋白-蘆薈膠制備的多層乳液有效降低葉黃素的降解。此類手段常通過提高界面層厚度來增強(qiáng)界面強(qiáng)度，以提高在胃腸環(huán)境中的穩(wěn)定性，或是通過修飾界面結(jié)構(gòu)改善與受體細(xì)胞及部位的親和性，從而改善其生物可接受率。

2.3 流變學(xué)及質(zhì)構(gòu)特性對活性成分生物利用率的影響

通過各種手段調(diào)整半固態(tài)及固態(tài)類食品的結(jié)構(gòu)是提高活性成分生物利用率的有效方式。半固態(tài)及固態(tài)賦型劑食品按其組織狀態(tài)可分為：凝膠狀食品、組織狀食品、多孔狀食品、粉體食品。不同組織形態(tài)的賦型劑食品其結(jié)構(gòu)影響活性成分生物利用率的主要因素各不相同。對于黏稠的液態(tài)及半固態(tài)賦型劑食品而言，流變學(xué)特性對活性成分生物利用率有著顯著的影響[91]。而相對于固態(tài)賦型劑食品，則質(zhì)構(gòu)特性的影響更為重要。

凝膠狀食品是半固態(tài)食品的常見形態(tài)之一，常見于調(diào)味品、奶制品、豆制品等。其中研究較多的是乳液凝膠，常通過熱處理、pH值誘導(dǎo)、離子誘導(dǎo)、酶誘導(dǎo)等方式形成[91]。通常較高黏彈性的凝膠狀食品通過非共價(jià)鍵，如氫鍵、疏水作用、靜電作用和范德華力等形成的三維凝膠網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)，能有效運(yùn)載保護(hù)活性成分，如Moro等[63]將迷迭香精油添加到綿羊奶中并制備成奶酪，相較于液態(tài)奶，能抑制活性成分的揮發(fā)，并具有顯著的抗菌效果。Chen Xing等[92]運(yùn)用雙重乳液凝膠同時(shí)運(yùn)載EGCG和槲皮素，顯著提高活性成分的緩釋性和生物可接受率。流變學(xué)及質(zhì)構(gòu)特性對活性成分生物利用率的影響也是相對的，以黏彈性和硬度為例，食品的低黏彈性和低硬度有利于活性成分在消化道的釋放，但易使活性成分受到體內(nèi)不必要的降解，而黏彈性和硬度的提高有助于提高活性成分消化中穩(wěn)定性。此外，食品的流變學(xué)及質(zhì)構(gòu)特性能影響人體的胃腸道黏液的黏彈特性[93]，通過延長在消化道的停留時(shí)間，有助于活性成分的吸收并提高緩釋性，但不利于活性成分從食品基質(zhì)的釋放?？偟貋碚f，賦型劑食品對賦流變學(xué)及質(zhì)構(gòu)特性的調(diào)整，是為了進(jìn)一步保護(hù)活性成分運(yùn)載至受體部位釋放。

2.4 組織及孔隙結(jié)構(gòu)對活性成分生物利用率的影響

蔬菜、水果、畜肉、魚肉這類細(xì)胞組織性狀與食品結(jié)構(gòu)密切關(guān)系的食品稱為組織狀食品。而以固體或流動相較小的半固體為連續(xù)相，氣體為分散相的一類食品，如餅干、面包、饅頭、膨化食品等食品則稱之為多孔類食品。這兩類食品的組織及孔隙結(jié)構(gòu)的變化顯著影響著活性成分生物利用率。組織狀食品由于其致密的組織結(jié)構(gòu)，直接攝入時(shí)對活性成分的生物利用率往往是抑制的，因此常通過如破碎、壓榨、均質(zhì)、熱燙等機(jī)械處理及熱處理方式來改善結(jié)構(gòu)特性[94-95]。相關(guān)研究報(bào)道，將蔬菜機(jī)械處理及熱處理后，能顯著提高類胡蘿卜素的生物利用率[96-97]。機(jī)械處理能破壞植物細(xì)胞，使β-胡蘿卜素在腸腔中更容易被吸收，熱處理可以破壞其與蛋白質(zhì)的結(jié)合，促使結(jié)晶態(tài)類胡蘿卜素的溶解。van het Hof等[98]的研究也發(fā)現(xiàn)將菠菜切碎能提高葉黃素與葉酸在人體血漿中的濃度，顯著提高生物利用率。van het Hof等[99]的研究還發(fā)現(xiàn)將番茄均質(zhì)后能顯著提高抗氧化活性，并隨著均質(zhì)程度的增強(qiáng)而增加。Kulp等[100]的研究發(fā)現(xiàn)不同粒徑的雞肉能顯著影響消化系統(tǒng)對雜化胺的吸收。但過度的熱及機(jī)械處理會導(dǎo)致活性成分的失活與流失，因此利用加工改變食品組織結(jié)構(gòu)以提高生物利用率的方式仍需適當(dāng)。

相較于蒸煮加工手段，該類烘焙及膨化加工方式的多孔結(jié)構(gòu)食品對活性成分的保留率要高[101-103]。目前已有許多相關(guān)的研究報(bào)道，如將獼猴桃提取物作為功能性成分加入無麩質(zhì)面包[104]，將大麥殼和亞麻籽殼提取物加入饅頭[105]等。多孔類食品結(jié)構(gòu)在功能性生物活性成分的潛在釋放中發(fā)揮重要作用[106-107]。食品內(nèi)部的疏松多孔結(jié)構(gòu)，使其具有良好的吸水性和分散性，并能改善食品基質(zhì)的崩解，促進(jìn)活性成分在人體中的釋放[108-110]。Mathieu等[111]的研究發(fā)現(xiàn)面包的功能性質(zhì)受水合作用的重要影響，其多孔微結(jié)構(gòu)會顯著影響水合作用，通過改善孔隙率、孔壁分布及壁寬能顯著提高水合速率，充分發(fā)揮面包的功能性質(zhì)，改善胃腸消化酶的滲入并提高胃腸道的吸收。Gawlik-Dziki等[62]將洋蔥皮加入面包中，使洋蔥皮中的槲皮素更多地以游離態(tài)方式存在于胃腸道中，促進(jìn)在腸道的吸收。但食品基質(zhì)的崩解并非越快越好，過快的崩解會使敏感的活性成分過早暴露于消化道中，造成吸收前不必要的代謝與降解。而過于堅(jiān)硬稠密的結(jié)構(gòu)導(dǎo)致崩解速率過緩會造成活性成分難以釋放，降低人體的生物可接受率。根據(jù)活性成分的本身性質(zhì)，合理地調(diào)整多孔類食品的孔隙率、孔壁分布及壁寬等，對促進(jìn)活性成分的釋放吸收有著顯著的作用[112]。

2.5 粉體結(jié)構(gòu)對活性成分生物利用率的影響

粉體食品是指微小固體顆粒的食品，廣泛運(yùn)用于食品工業(yè)中，常用噴霧干燥方法來制備，如奶粉、大豆粉、蛋白粉、水果粉等。對于該類賦型劑食品來說其結(jié)構(gòu)的影響因素不可忽視，粉體結(jié)構(gòu)的改善能進(jìn)一步穩(wěn)定活性成分的儲存性、提高活性成分的溶解性及在消化道中的相容性。研究表明，該類食品的功能特性在很大程度上取決于粉體顆粒的結(jié)構(gòu)組成、大小和特性等[113]。如微膠囊技術(shù)作為粉體食品工業(yè)中的新興技術(shù)，通過將活性成分包埋在半透性或密閉性微膠囊內(nèi)，一方面在一定程度上隔絕光、氧、熱，起到良好的屏障作用，使其不易被氧化破壞，避免與其他成分反應(yīng)，掩蓋強(qiáng)烈的氣味或味道，以及提高活性成分的儲存穩(wěn)定性、溶解性與分散性[114-115]；另一方面，能控制活性成分的釋放，保護(hù)活性成分在消化階段免受不必要的代謝降解，從而提高人體的生物可接受率[116-117]。Soottitantawat等[118]制備D-檸檬烯微膠囊，發(fā)現(xiàn)不同特性的壁材（阿拉伯樹膠、麥芽糖糊精和改性淀粉）對釋放特性和儲存過程中的氧化穩(wěn)定性的影響不同，此外微膠囊化粉末的粒度大小會影響D-檸檬烯的穩(wěn)定性與風(fēng)味釋放，較大的粉末粒度相較于較小的粉末粒度顯示出更高的穩(wěn)定性和更低的香味釋放性。Kilic等[119]采用牛血清白蛋白與單寧酸作為壁材交替涂覆包埋乳鐵蛋白制成多層微膠囊，發(fā)現(xiàn)微膠囊在胃液條件下表現(xiàn)出高度的穩(wěn)定性，有效地抑制乳鐵蛋白不必要的代謝。

3 賦型劑食品潛在的優(yōu)勢與局限

中國作為全球最大的消費(fèi)市場，隨著人民生活水平的提高，人們對健康、保健的意識不斷增強(qiáng)，健康需求迫切且多樣化，含活性成分的保健品、功能性食品的消費(fèi)需求日趨旺盛。一直以來活性成分的低資源利用率困擾著我國技術(shù)研究人員，且不合理的加工方式和攝入方法更導(dǎo)致了活性成分的低生物利用率。越來越多的研究發(fā)現(xiàn)，單純提高活性成分?jǐn)z入量并不能達(dá)到理想的活性功效，通過食源性方式改善活性成分生物利用率，其廣泛、低廉、安全的原料來源更易于被人們采用與接受。因此開發(fā)運(yùn)用賦型劑食品，以充分發(fā)揮活性成分的潛在功效，調(diào)節(jié)機(jī)體功能，減少營養(yǎng)保健品、藥品的攝入量與副作用及相關(guān)醫(yī)療保健費(fèi)用是未來的研究趨勢，具有廣闊的應(yīng)用前景與市場潛力。

雖然賦型劑食品的作用效果顯著，但其局限性與潛在風(fēng)險(xiǎn)性仍然值得我們關(guān)注與警惕。比如：1）賦型劑食品在關(guān)注提高活性成分生物利用率的同時(shí)，在口感上仍有待加強(qiáng)；2）天然來源的賦型劑食品質(zhì)量不穩(wěn)定，不同產(chǎn)地或批次間的理化性質(zhì)存在一定差異，難以結(jié)合活性成分的配伍特性設(shè)計(jì)最佳的賦型劑食品配比；3）賦型劑食品對人體生理的增益效果尚不明確，亟待建立合理有效的科學(xué)驗(yàn)證；4）賦型劑食品不同于藥品有特定的攝入時(shí)間與攝入量，在個(gè)人飲食習(xí)慣和偏好搭配不同的復(fù)雜飲食條件下，活性成分的生物利用率具有較大的不確定性；5）一些活性成分的過量攝入可能會對人體不利，應(yīng)當(dāng)明確注明攝入限量和潛在風(fēng)險(xiǎn)；6）賦型劑食品在提高活性成分生物利用率的同時(shí)可能會增強(qiáng)人體對毒性成分的吸收。

4 結(jié) 語

隨著近年來相關(guān)的研究報(bào)道日漸增多，從天然來源開發(fā)綠色、安全、相容性好的賦型劑食品是改善活性成分生物利用率的一種有效途徑。賦型劑食品作為功能食品研究領(lǐng)域中的發(fā)展與延伸，對綜合開發(fā)利用活性成分資源、提高生物利用率、改善人民健康生活水平等方面起到顯著的作用，其應(yīng)用前景與市場巨大。未來應(yīng)當(dāng)進(jìn)一步了解賦型劑食品在復(fù)雜飲食下的相互作用對活性成分生物利用率的影響，針對不同活性成分開發(fā)多樣化的賦型劑食品，并明確相關(guān)功效及準(zhǔn)確定位消費(fèi)人群，以盡快推進(jìn)我國賦型劑食品的理論研究。另外，還應(yīng)當(dāng)建立起合理有效的科學(xué)驗(yàn)證方法來指導(dǎo)賦型劑食品的發(fā)展與應(yīng)用，方便消費(fèi)者理解和選擇，以推動相關(guān)食品行業(yè)的健康平穩(wěn)發(fā)展。