左旋氨氯地平治療心血管相關(guān)疾病的研究進展

吳州寧　鐘秋華

【摘要】 左旋氨氯地平屬于鈣內(nèi)流阻滯劑，被廣泛高血壓以及心絞痛治療中，可有效防止心肌與血管平滑肌細胞外鈣離子進入細胞，對血管平滑肌產(chǎn)生舒張作用，同時達到抗高血壓效果。用藥后不良反應(yīng)較少，包括水腫、頭痛、疲勞以及失眠等，另外左旋氨氯地平可在患者肝中代謝，且時間較長，與其他拮抗劑相同，因此應(yīng)重點關(guān)注肝功能受損者，有效保障患者身心安全，為預(yù)后提供保障。

【關(guān)鍵詞】心血管相關(guān)疾??；高血壓；左旋氨氯地平；心絞痛

[中圖分類號]R2 [文獻標識碼]A [文章編號]2096-5249（2018）04-173-02

左旋氨氯地平屬于新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯藥物。2001年被批準上市，其中氨氯地平屬于消旋混合物，而左旋氨氯地平是利用手性拆分技術(shù)取得氨氯地平的活性能力，同等劑量下左旋氨氯地平的藥效高于消旋體，同時顯著優(yōu)于右旋體[1]。若能夠清除無活性能力但毒副作用明顯的右旋成分，因此將左旋氨氯地平在保存全部藥物作用的基礎(chǔ)上增強臨床用藥的安全性。近幾年，隨著臨床專業(yè)人士不斷探討，發(fā)現(xiàn)左旋氨氯地平在心絞痛等相關(guān)疾病中的藥理機制與臨床效果中具有重要意義，提示左旋氨氯地平和心血管疾病具有一定相關(guān)性[2-3]。本文對心血管疾病患者采取左旋氨氯地平的治療價值進行綜述，為患者更好地恢復(fù)健康提供參考依據(jù)以及理論基礎(chǔ)。

1 輕、中度高血壓的治療

原發(fā)性輕、中度高血壓是左旋氨氯地平最常見的適應(yīng)癥，具有降壓效果顯著、作用時間長久以及安全性高等優(yōu)點，同時對患者血糖、血脂以及胰島素抵抗無明顯影響。與氨氯地平相比，患者用藥后不良反應(yīng)發(fā)生率明顯減少[4]。將左旋氨氯地平應(yīng)用于高血壓患者治療中，能夠松弛血管平滑肌，從而擴張患者外周小動脈與冠狀動脈，最終發(fā)揮出降壓效果。

患者經(jīng)過口服用藥后，吸收效果較好，并不會受到食物等外界因素影響，每日一次，連續(xù)治療一周后可達到穩(wěn)定的血藥濃度，左旋氨氯地平經(jīng)過肝臟代謝成無活性成分，并利用10%原藥與60%的代謝產(chǎn)物從尿液中排泄，其血漿蛋白結(jié)合率可達到96.80%，t1/2約48.70%h，無法與其他抗高血壓藥物相比 [5-6]。另外左旋氨氯地平能夠有效防止氨氯地平片治療后產(chǎn)生的水腫以及眩暈等反應(yīng)。根據(jù)相關(guān)報道顯示，臨床上為了證實左旋氨氯地平屬于長效且安全的藥物，采取左旋氨氯地平（2.5mg）與氨氯地平進（5mg）行治療，治療后顯示左旋氨氯地平組患者總有效率明顯較氨氯地平組提高，且不良反應(yīng)發(fā)生率明顯降低。因此臨床上肯定了左旋氨氯地平片具有安全有效性。另外研究中顯示左旋氨氯地平具有調(diào)整血壓晝夜的規(guī)律，防止患者心血管系統(tǒng)長期呈現(xiàn)高血壓負荷狀況，降低血壓對高血壓患者心腦、腎臟等靶器官產(chǎn)生的傷害。因此臨床上將治療后出現(xiàn)較多不良反應(yīng)的高血壓患者，其藥物更換成左旋氨氯地平，從而改善服藥依從性，避免不良事件產(chǎn)生[7]。

2 心絞痛的治療

左旋氨氯地平具有特殊的結(jié)構(gòu)，并被廣泛應(yīng)用于心絞痛患者中，取得過較好的臨床價值?？擅黠@降低患者外周血管阻力，防止冠狀動脈痙攣，減輕心臟后負擔(dān)，從而減輕心臟消耗及需氧量，最終保護缺血的心臟，達到改善心絞痛癥狀[8]。心絞痛發(fā)作時鈣離子可能取代氫離子加入細胞中，從而激活三磷酸腺苷酶，產(chǎn)生痙攣癥狀，因此鈣通道阻滯劑在冠狀動脈痙攣相關(guān)的心絞痛患者治療中具有重要意義[9]。

臨床上將左旋氨氯地平與硝酸異山梨酯進行對比，發(fā)現(xiàn)兩者均能夠有效緩解患者心絞痛癥狀，但左旋氨氯地平能夠有效預(yù)防心絞痛再發(fā)生，安全性較高，有效保障患者身心安全。在左旋氨氯地平治療變異性心絞痛患者時，結(jié)果發(fā)現(xiàn)患者總有效率有93.10%，快速緩解其左室收縮能力，不良反應(yīng)發(fā)生率僅2.20%，且癥狀輕微，未采取特殊治療便自行消退。另外在藥物聯(lián)合治療中，選擇伐布雷定與氨氯地平進行聯(lián)合用藥，可快速減少患者心絞痛發(fā)作頻率及時間，降低硝酸甘油使用量，從而進一步穩(wěn)定斑塊，保護內(nèi)皮功能，控制心肌缺血，最終避免心絞痛的產(chǎn)生及發(fā)展[10]。

3 逆轉(zhuǎn)心肌肥厚

左室肥厚屬于高血壓中常見的并發(fā)癥，能夠加重冠心病以及心衰等疾病的獨立風(fēng)險因素，同時成為臨床上心血管疾病患者死亡的主要因素。

臨床上通過多次實驗顯示，左旋氨氯地平能夠迅速緩解高血壓患者的左室肥厚癥狀，增強配合治療的依從性，左旋氨氯地平在逆轉(zhuǎn)作用下防止患者心肌細胞鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮出防止轉(zhuǎn)錄因子蛋白磷酸化的效果，并與提高鈉鹽排出消耗腎上腺素能活性能力具有一定相關(guān)性。國內(nèi)外經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn)，左旋氨氯地平在逆轉(zhuǎn)心肌細胞肥大造成的左室肥厚中，同時可有效避免心肌間質(zhì)出現(xiàn)纖維化，并快速緩解左心室舒張能力，若與其他藥物進行聯(lián)合治療，可進一步增強治療效果[11-12]。

4 緩解心力衰竭

充血性心力衰竭屬于常見的心內(nèi)科疾病，主要是由于患者心腔擴大，導(dǎo)致心功能衰退，從而降低心輸出量。而心力衰竭屬于各類心臟病發(fā)展的終末階段，存在極高的發(fā)生率及死亡率，導(dǎo)致預(yù)后較差[13]。

既往研究發(fā)現(xiàn)，將左旋氨氯地平片設(shè)置為常規(guī)劑量，能夠改善左室肥厚現(xiàn)象，并緩解其心室能力，控制疾病發(fā)展，安全性較高。另外通過動物實驗發(fā)現(xiàn)，若能夠不間斷的采取高劑量的氨氯地平類藥物，可直接延長心衰動物的生存周期，并緩解其左室舒張能力，因此認為左旋氨氯地平能夠成為心力衰竭患者治療中主要的協(xié)助治療藥物，可明顯延長患者生存周期，并增強其生活質(zhì)量[14-15]。

5 小結(jié)

綜上所述，左旋氨氯地平屬于臨床上有效的鈣通道阻滯劑，可適用于心血管疾病治療中，具有長效及安全等特點。同時左旋氨氯地平可有效緩解血管外周阻力，阻止血小板堆積，避免動脈粥樣硬化產(chǎn)生，并緩解心肌耗氧情況。目前，經(jīng)過臨床上多次研究發(fā)現(xiàn)，左旋氨氯地平在心血管疾病中具有重要作用，隨著專業(yè)人士對其藥理作用的深入研究，將來可發(fā)現(xiàn)更有效的使用前景。

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