前列腺素藥物知多少

付德明

前列腺素是廣泛存在于動(dòng)物和人體內(nèi)的重要的組織激素。前列腺素的化學(xué)結(jié)構(gòu)一般是具有五元環(huán)和兩側(cè)鏈的二十碳不飽合脂肪酸。根據(jù)其分子結(jié)構(gòu)分為A、B、C、D、E、F、H、I等型，分別用PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF、PGI等表示。

前列腺素最早發(fā)現(xiàn)于人、猴、羊的精液中，當(dāng)時(shí)設(shè)想此物質(zhì)可能是由前列腺所分泌，故命名為前列腺素。但實(shí)際上前列腺液中所含的前列腺活性物資并不多，因而是一種誤稱?，F(xiàn)已證明，精液中的前列腺素主要來(lái)源于精囊，此外，還證明前列腺素是內(nèi)分泌的一大類。

不同類型的前列腺素具有不同的功能，PGE和PGF類衍生物可使子宮強(qiáng)烈收縮，可用于終止妊娠和催產(chǎn)。PGE1或PGE2和PGA能抑制胃酸的分泌，保護(hù)胃壁細(xì)胞，可用于治療潰瘍、出血性胃炎及腸炎。PGI2對(duì)血小板有多種生理作用，是當(dāng)前抗血栓形成藥物研究的重要對(duì)象。

如今，不僅所有的天然前列腺素已能用全合成法制取，還可合成許多前列腺素類似物，其有更廣的臨床應(yīng)用范圍及更好的臨床應(yīng)用效果。前列地爾和米索前列醇就是兩種常見(jiàn)的前列腺素類似物。

前列地爾屬于PGE1類，可擴(kuò)張血管，抑制血小板、血栓素的合成，用于治療心絞痛、心肌梗死、缺血性腦卒中等疾病。

米素前列醇屬于PGE1類衍生物，可以抑制胃酸的分泌，并保護(hù)胃黏膜，通常用于治療消化道潰瘍和終止早期妊娠。

前列腺素在體內(nèi)代謝極快，除PGI2外，其他都經(jīng)肺臟和肝臟被迅速降解滅活，在血漿中半衰期為1～2分鐘。一般認(rèn)為，PG不屬于循環(huán)激素，故前列腺素不像典型的激素那樣，能通過(guò)循環(huán)影響遠(yuǎn)距離靶組織的活動(dòng)，而是在局部產(chǎn)生和釋放，對(duì)產(chǎn)生前列素的細(xì)胞本身或?qū)︵徑?xì)胞的生理活動(dòng)發(fā)揮調(diào)節(jié)作用。

因此，使用前列腺素時(shí)不同于其他通常概念上的激素類藥物，無(wú)須激素監(jiān)測(cè)及劑量調(diào)整，也沒(méi)有明顯激素相關(guān)副作用，注意適應(yīng)癥的選擇及每種藥物的相關(guān)副作用即可，完全類似于化學(xué)合成藥物。

良性前列腺增生與前列腺素?zé)o關(guān)

良性前列腺增生的俗稱是前列腺肥大，它與前列腺素的關(guān)系是人們關(guān)心的問(wèn)題。

良性前列腺增生是50歲以上男性多見(jiàn)的一種疾病，與雄性激素水平有一定的關(guān)系。其主要臨床表現(xiàn)是進(jìn)行性加重的排尿困難，以致尿潴留。該病的一類重要的治療藥物是5-α還原酶抑制劑，其主要作用于雄激素的代謝環(huán)節(jié)。良性前列腺增生的發(fā)病與前列腺素藥物的使用無(wú)關(guān)。體內(nèi)前列腺素分泌量多少與良性前列腺增生癥狀也無(wú)任何關(guān)系。endprint