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      FDA批準(zhǔn)抗腫瘤藥Lorlatinib上市

      2018-01-16 22:22:15
      中國合理用藥探索 2018年12期
      關(guān)鍵詞:克唑替尼本藥關(guān)節(jié)痛

      美國FDA于2018年11月2日批準(zhǔn)輝瑞(P fi zer)公司的Lorlatinib(商品名:Lorbrena)片劑上市,用于間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。

      本藥為激酶抑制藥,在體外對包括ALK、ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2及ACK具有拮抗活性。在體外,本藥對ALK激酶的多種突變形式具有拮抗活性,包括使用克唑替尼及其他ALK抑制藥時疾病進(jìn)展的腫瘤突變形式。在體內(nèi)模型中,本藥的抗腫瘤活性具有劑量依賴性且與抑制ALK磷酸化有關(guān)。

      本藥最常見的不良反應(yīng)為水腫、周圍神經(jīng)病變、認(rèn)知影響、呼吸困難、疲勞、體重增加、關(guān)節(jié)痛、情緒影響和腹瀉。

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