“危險的朋友”氨茶堿

文/陸基宗（江蘇省無錫市人民醫(yī)院 主任藥師）

“危險的朋友”氨茶堿

文/陸基宗（江蘇省無錫市人民醫(yī)院 主任藥師）

氨茶堿為抗哮喘老藥，臨床使用已有60多年的歷史，因其良好的擴(kuò)氣管（解痙）、抗炎及確切的止喘效果，且價格低廉、應(yīng)用方便，深受患者的歡迎。氨茶堿兼有解痙平喘、抗炎和免疫調(diào)節(jié)的三重作用，能擴(kuò)張支氣管，促進(jìn)氣道黏膜纖毛的清除，增強呼吸肌的收縮力，改善膈肌效應(yīng)及血液循環(huán)等，對各型哮喘均有效，為治療哮喘的一線藥物。有口服、靜脈滴注、吸入等多種劑型，可供不同病情患者選用。

茶堿類藥物易中毒

茶堿類藥物的最大特點是藥物有效劑量與中毒劑量接近，治療窗窄（即安全范圍小）。它在人體內(nèi)的代謝過程和清除速率的個體差異較大，如使用不當(dāng)，易致毒副反應(yīng)和中毒反應(yīng)。氨茶堿服用過量可致中毒，中毒表現(xiàn)復(fù)雜，早期有隱匿性，不易發(fā)現(xiàn)，常被誤認(rèn)為是疾病本身加重，而加大劑量，致中毒癥狀繼續(xù)加重；中毒中期有蓄積性，日積月累，直至嚴(yán)重中毒時才有表現(xiàn)，此時可危及生命。

氨茶堿的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀（惡心、嘔吐）、心血管癥狀（心動過速、心律失常、血壓下降），偶可興奮呼吸中樞，嚴(yán)重者可致抽搐，乃至呼吸、心搏驟停而死亡（多見于快速靜脈推注）。有條件者應(yīng)實施血藥濃度監(jiān)測（TDM），以及時調(diào)整劑量，個體化聯(lián)合用藥，既可提高療效，又可避免中毒。

導(dǎo)致中毒的因素

為什么氨茶堿易于中毒？因其有效劑量與中毒劑量非常接近，治療窗窄，安全系數(shù)小。其血藥濃度為10～20微克/毫升時，止喘療效確切；超過20微克/毫升即會中毒，發(fā)生危險。換言之，治病和中毒僅有一步之遙。鑒于此，醫(yī)藥界形象地將氨茶堿稱為“危險的朋友”。說明它既是治病的朋友，又有危險；既可用，又要特別提高警惕。

除用藥劑量過多外，還有體內(nèi)代謝消除的影響因素多，個體差異大等，許多因素可引起氨茶堿血藥濃度升高而引起中毒。氨茶堿在各人體內(nèi)的吸收、代謝程度很不相同，即代謝清除的個體差異很大。作個比喻，同樣劑量給予2個人，一人可能無效（血藥濃度太低），一人可能中毒（血藥濃度太高）。機(jī)體方面因素，如甲減、甲亢、肝硬化、肥胖、心力衰竭和上呼吸道病毒感染等疾病患者以及小兒、老人，因氨茶堿代謝緩慢，血藥濃度升高，易致中毒。還有藥物影響，有許多藥不能與氨茶堿同時使用，否則可導(dǎo)致氨茶堿血藥濃度升高，引起中毒。這些藥物包括紅霉素、速尿、諾氟沙星、雷米封、維拉帕米、別嘌呤醇、西咪替丁、環(huán)丙沙星、托氟沙星、流感疫苗、口服避孕藥、普萘洛爾和干擾素等，必須同時使用這些藥物時要由醫(yī)生酌情減量使用。

更為嚴(yán)重的是，氨茶堿過量中毒會表現(xiàn)為極為嚴(yán)重的哮喘，病人會誤以為用藥劑量不足而再加量，最終使心臟極度興奮而驟停，導(dǎo)致猝死。

如何防治氨茶堿中毒

為避免不良反應(yīng)和中毒反應(yīng)，氨茶堿應(yīng)飯后服（因堿性強），以減少胃腸道反應(yīng)；用藥中導(dǎo)致失眠不安者，可用鎮(zhèn)靜藥；靜脈給藥應(yīng)緩慢注射，以免心臟過度興奮而致猝死；忌與麻黃堿、腎上腺素和咖啡因等合用，因可增加毒性。應(yīng)用氨茶堿期間，應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用其他藥物，避免因合用某些藥而致血藥濃度的升高或降低，加重不良反應(yīng)。

氨茶堿中毒后的急救要點如下：口服者洗胃、導(dǎo)瀉；注射者立即輸液，以利排泄。并吸氧、止痙，抽搐嚴(yán)重者加用脫水劑。忌用咖啡因、麻黃堿和尼可剎米，否則將加重病情。