陳康娜
小時候我可愛看剪紙風格的《葫蘆娃》了,還收集它們的連環(huán)畫,瘋狂迷戀到把他們都一一畫下來,相信大家也很熟悉他們的故事了吧。紅娃是大力士,但有勇無謀,橙娃是千里眼和順風耳,黃娃是硬鐵頭,綠娃有水性,青娃會火功,藍娃有隱身術(shù),紫娃有寶葫蘆。七個葫蘆娃團結(jié)一心,將妖精全部消滅,最后救出爺爺。
如果你只知道小時候的《葫蘆娃》你就OUT了,葫蘆娃們現(xiàn)在都跨界到這個奇葩朵朵的藥學江湖了。爺爺前段時間得了胃食管反流性疾病,最近又胃酸分泌太多,得了消化性潰瘍??靵砜纯春J娃們是如何發(fā)揮自己的能力去拯救爺爺?shù)陌伞?/p>
葫蘆娃,葫蘆娃,一根藤上七朵花......既然是一根藤上長出來的就先來看看由葫蘆娃們化身的PPIs有啥共同特點吧。
葫蘆娃們
藥理特征
吸收、代謝
臨床應(yīng)用
PPIs
PPIs即某種ATP酶抑制劑,其抑酸作用強,特異性高,持續(xù)時間長久。
1.在酸性胃液中很不穩(wěn)定,故口服制劑制成腸溶片。
2.均從腸道中吸收,與食物同服會影響藥物吸收速度。
腸溶制劑應(yīng)于餐前半小時~1小時整片服用。
3.對幽門桿菌有抑制作用。
①十二指腸潰瘍
②胃潰瘍
③反流性食管炎
④幽門螺桿菌HP感染
PPIs們組成的葫蘆娃們各顯神通解救爺爺。下面,就分析下它們各自的技能優(yōu)勢吧。
大娃
技能:力大無窮,能變巨人
性格:正直、認真
艾普拉唑半衰期較其他PPIs更長,抑酸效果最強,作用更久。口服5mg/d的治療效果與奧美拉唑20mg/d相當。不愧是力大無窮的大娃,療效果然很強大。
萊米諾拉唑既可以有效抑制胃酸的分泌,又具有刺激胃內(nèi)黏液合成、保護胃黏膜的作用,即除了抑酸外,還可明顯提高胃凝膠層黏蛋白的生物合成,阻止非甾體抗炎藥物對愈合的不利作用。
二娃
技能:順風耳,千里眼
性格:善良聰明
二娃兼具順風耳和千里眼的雙重技能,正如萊米諾拉唑一樣兼具抑制胃酸分泌和保護黏膜的雙重作用。
三娃
技能:鋼筋鐵骨,刀槍不入
性格:驕傲、勇敢
奧美拉唑是第一個用于臨床的PPI,又能強效地抑制胃酸分泌,必須很驕傲呀。它可以強烈、持久地抑制胃酸分泌。
蘭索拉唑是奧美拉唑的衍生物,化學穩(wěn)定性及脂溶性均增加,從而更快地出現(xiàn)活性作用,抑制質(zhì)子泵的作用更完全,抑制胃酸分泌更快。能在口腔內(nèi)分解,適合吞咽障礙的老年患者服用。蘭索拉唑治療反流性食管炎時,其療效明顯優(yōu)于奧美拉唑。
四娃
技能:吞吐烈火
性格:沖動、膽子大
四娃火娃只會噴火這一技能,特別專一,像泮托拉唑一樣,選擇性高。它膽子大,又沖動,總沖在前面抵御胃酸。它應(yīng)用的安全范圍廣,即肝、腎功能不全及老年患者都可以使用, 無須調(diào)整劑量。
雷貝拉唑服藥后2小時就有顯著的制酸效果,緩解疼痛的能力較優(yōu),在服藥后24小時即能達到持續(xù)抑酸效果。雷貝拉唑代謝產(chǎn)物主要通過尿液排泄,重復(fù)給藥后體內(nèi)也不會產(chǎn)生積蓄。
五娃
技能:吞吐江海,打雷霹靂
性格:希望和平解決
蘭索拉唑化學結(jié)構(gòu)改良后,起效更快,更快、更猛烈、更完全地抑制胃酸分泌。
泮托拉唑作為合成的二烷氧基吡啶化合物,對壁細胞的選擇性更專一,具有明顯抑酸止血作用,且半衰期較長。泮托拉唑的特點是不影響其他藥物的代謝, 藥物間相互作用少。泮托拉唑和奧美拉唑等療效相當, 不良反應(yīng)輕微。
六娃
技能:隱身術(shù)
性格:自由自在,活潑可愛
雷貝拉唑具有以下優(yōu)點:靶點最多、作用最快且最持久;活化速度快;起效快且制酸作用強、持久;殺滅幽門螺桿菌的作用最強。雷貝拉唑能在小腸弱堿性環(huán)境下被迅速吸收,生物利用度高,無明顯個體差異,療效穩(wěn)定,與其他藥物的相互作用較少。適合肝損害患者選用。雷貝拉唑真是優(yōu)點多多,非常招人喜愛呀。
埃索美拉唑是奧美拉唑的左旋異構(gòu)體,其肝臟首過效應(yīng)小于奧美拉唑。腎功不全和輕度肝功異常者不必減量,重度肝損害者酌情減量。血漿清除率更低。由于具有代謝上的優(yōu)勢,口服吸收比奧美拉唑快,因而可更快地緩解癥狀。個體差異較小,療效較穩(wěn)定。因此,埃索美拉唑具有更強、更持久的抑酸作用,可以顯著減少胃黏膜損傷。
七娃
技能:吸收妖怪
性格:叛逆、有點任性
七娃性格叛逆、任性,選擇了就會不回頭地走下去,通過不可逆地抑制胃內(nèi)壁細胞H+-K+-ATP而阻止胃酸的最終分泌,可保持胃內(nèi)的pH值在6以上。
艾普拉唑?qū)俦讲⑦溥蝾?,同屬不可逆型PPI,活性代謝物可形成二硫鍵的共價結(jié)合,產(chǎn)生抑制泌酸的作用相同。較長的半衰期使得艾普拉唑的藥效維持時間更久,對夜間酸突破防治效果好。艾普拉唑這一特殊的分子結(jié)構(gòu)使其能更有效地降低胃酸分泌,減少食管的酸暴露時間。
雖說PPIs們在治爺爺酸相關(guān)性疾病上發(fā)揮了巨大的作用,但法術(shù)高強又詭計多端的蛇精還是設(shè)計了很多關(guān)卡影響治療效果,所以導(dǎo)致出現(xiàn)一些胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)等不良癥狀。
長期使用PPIs可引起機體維生素B12的含量降低,因為B12需要在酸性環(huán)境中吸收,還要注意低鎂血癥及骨折風險。
葫蘆娃(質(zhì)子泵抑制劑)們竭盡全力發(fā)揮自己的優(yōu)勢,最終把爺爺?shù)亩嗄昀衔覆≈魏昧?。質(zhì)子泵抑制劑的特殊抑酸作用使其成為臨床不可或缺的重要藥品之一。