中國(guó)植物源農(nóng)藥的研究進(jìn)展

邵仁志　劉小安　孫蘭　胡利鋒

植物源農(nóng)藥是指利用植物有機(jī)體的全部或部分有機(jī)物質(zhì)及其次生代謝物質(zhì)加工而成的制劑， 包括從植物中提取的活性成分、植物本身和按活性結(jié)構(gòu)合成的化合物及衍生物。中國(guó)是農(nóng)業(yè)大國(guó)， 傳統(tǒng)化學(xué)農(nóng)藥的大量使用對(duì)環(huán)境造成了嚴(yán)重的污染， 同時(shí)隨著食物鏈的傳遞， 最終會(huì)對(duì)人體的健康造成各種各樣的危害。因而安全無(wú)污染、環(huán)境友好型的植物源農(nóng)藥越來(lái)越受到重視。中國(guó)是植物資源大國(guó)，開(kāi)發(fā)植物源農(nóng)藥具有得天獨(dú)厚的優(yōu)勢(shì)，目前，中國(guó)很多科研機(jī)構(gòu)和企業(yè)都在進(jìn)行相關(guān)的開(kāi)發(fā)研究， 已經(jīng)有多種植物源活性成分的農(nóng)藥取得登記并成功應(yīng)用，如2.5%魚(yú)藤酮乳油、0.5%楝素乳油等。本研究就中國(guó)植物源農(nóng)藥的主要研究進(jìn)展進(jìn)行總結(jié)， 并對(duì)目前存在的主要問(wèn)題和發(fā)展前景進(jìn)行了分析。

1 植物源殺蟲(chóng)劑的研究進(jìn)展

植物源殺蟲(chóng)劑在中國(guó)研究最早， 也是研究最為成熟的一種植物源農(nóng)藥。早期《中國(guó)土農(nóng)藥》就有植物性農(nóng)藥的記載。20 世紀(jì)30 年代，中國(guó)對(duì)魚(yú)藤、百部等植物進(jìn)行過(guò)大量研究。隨后植物源殺蟲(chóng)劑的篩選工作便陸續(xù)開(kāi)展， 通過(guò)國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)部分野生植物和中草藥植物進(jìn)行活性篩選， 發(fā)現(xiàn)一些植物如衛(wèi)矛科、姜科、大戟科、楝科、瑞香科、唇形科、茄科、豆科、柏科、百部科、菊科、蕓科、藜科、天南星科等具有一定的殺蟲(chóng)活性。其中，研究技術(shù)比較成熟的植物見(jiàn)表1。近年來(lái)，國(guó)內(nèi)學(xué)者對(duì)植物源殺蟲(chóng)劑的研究更為系統(tǒng)深入。韋德衛(wèi)等在室內(nèi)測(cè)定了21 種植物提取物對(duì)荔枝蒂蛀蟲(chóng)成蟲(chóng)產(chǎn)卵的影響， 發(fā)現(xiàn)靈香氯仿萃取物的產(chǎn)卵忌避活性最好， 楓楊和地黃連的乙醇提取物的產(chǎn)卵忌避活性也較高。宋萍萍等測(cè)定了5種傘形科植物提取物對(duì)斜紋夜蛾的生物活性， 結(jié)果發(fā)現(xiàn)獨(dú)活乙酸乙酯提取物和胡蘿卜子甲醇提取物對(duì)斜紋夜蛾的胃毒活性最高， 對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)的防治有一定的潛在價(jià)值。吳華俊等通過(guò)對(duì)紅背桂、馬櫻丹、夾竹桃、黃花夾竹桃和黃嬋5 種植物提取物的毒性測(cè)定比較， 發(fā)現(xiàn)黃嬋提取物對(duì)檢疫性害蟲(chóng)紅火蟻的致死中濃度LD50最高， 提取物進(jìn)行提純分析后，對(duì)制備更為有效的植物源農(nóng)藥有一定的參考價(jià)值。曹曉莉等利用蒼耳子、艾蒿、紫茉莉3 種植物的莖和葉對(duì)尖音庫(kù)蚊進(jìn)行毒殺作用， 結(jié)果發(fā)現(xiàn)蒼耳子的莖和葉對(duì)尖音庫(kù)蚊的毒殺效果最好， 可以研制成新型的環(huán)境友好型植物源農(nóng)藥。

目前中國(guó)登記的植物源農(nóng)藥以殺蟲(chóng)作用的居多， 截至2014 年12 月中國(guó)植物源農(nóng)藥登記的有效成分29 種，植物源農(nóng)藥產(chǎn)品共127 種，占農(nóng)藥產(chǎn)品總量的16%。植物源殺蟲(chóng)劑按其活性成分劃分共有17 種（表2）。其中產(chǎn)量較多的是苦參堿、印楝素和除蟲(chóng)菊素。

中國(guó)雖然在植物源殺蟲(chóng)劑的研究方面取得了一定的突破，但仍有很多問(wèn)題亟待解決，如目前已取得登記資格的植物源殺蟲(chóng)劑雖不少， 但實(shí)際生產(chǎn)的廠(chǎng)家很少甚至沒(méi)有廠(chǎng)家生產(chǎn)， 很多登記的植物源殺蟲(chóng)劑仍處于空缺狀態(tài)；與此同時(shí)，很多已篩選出來(lái)并具有殺蟲(chóng)活性植物的作用機(jī)理有待進(jìn)一步探究。

2 植物源殺螨劑的研究進(jìn)展

目前中國(guó)對(duì)植物源殺蟲(chóng)劑的研究較為成熟，而對(duì)植物源殺螨劑的研究基本處于篩選階段， 但是早期研究發(fā)現(xiàn)很多具有殺蟲(chóng)活性的植物也有一定的殺螨作用，且作用效果較好。主要有楝科、茄科、豆科、菊科、瑞香科和唇形科、傘形科、茄科等植物。近年來(lái)中國(guó)很多學(xué)者對(duì)具有豐富的植物資源的地區(qū)進(jìn)行了殺螨活性研究，并取得了一定的研究成果。如任建軍等用甲醇、氯仿、石油醚等有機(jī)溶劑對(duì)華北地區(qū)31 種植物進(jìn)行了提取并對(duì)其殺螨活性進(jìn)行活性篩選發(fā)現(xiàn)植物檸檬薄荷、胡椒薄荷、木本香薷有一定的研究?jī)r(jià)值， 并研究了薄荷中殺螨活性成分的作用機(jī)理。黃素青等對(duì)已有的51 種植物的甲醇提取物進(jìn)行了深入研究發(fā)現(xiàn)山漆樹(shù)、絡(luò)石、無(wú)根藤的甲醇提取物對(duì)柑橘全爪螨有很好的毒害作用。梁為等用超臨界萃取法研究了瑞香狼毒的化學(xué)成分和殺螨活性， 結(jié)果發(fā)現(xiàn)瑞香狼毒中的活性成分角鯊烯對(duì)人體有益無(wú)害，有很好的發(fā)展前景，但其殺螨作用機(jī)制仍有待進(jìn)一步研究。程作慧等研究發(fā)現(xiàn)迷迭香油的殺螨活性高于花椒油， 對(duì)朱砂葉螨的生物防治有很大的應(yīng)用價(jià)值。中國(guó)對(duì)殺螨植物研究的報(bào)道很少，對(duì)殺螨植物的研究也還沒(méi)有殺蟲(chóng)植物的研究深入，因此現(xiàn)在對(duì)于螨類(lèi)的防治， 大部分使用的還是化學(xué)農(nóng)藥， 接下來(lái)的工作主要是進(jìn)一步擴(kuò)大對(duì)植物殺螨活性的篩選和對(duì)已知具有殺螨活性植物的作用機(jī)理進(jìn)行更為深入的研究。

3 植物源殺菌劑的研究進(jìn)展

植物源殺菌劑的研究歷史還比較短， 早期的研究主要是進(jìn)行篩選，馮俊濤等對(duì)西北地區(qū)200 余種植物進(jìn)行了初步篩選， 并對(duì)其殺菌活性做出了相應(yīng)的評(píng)估， 最后經(jīng)分析歸納認(rèn)為菊科和豆科植物在植物源殺菌劑研究中的發(fā)展前景是可觀(guān)的。后來(lái)，張應(yīng)烙等對(duì)井岡山47 種植物提取物的生物活性進(jìn)行了測(cè)定，結(jié)果發(fā)現(xiàn)山雞椒、凹葉厚樸等植物提取物的抑菌效果很好，而且范圍較廣，其在植物源殺菌劑的研究中有一定的價(jià)值。隨著近年來(lái)一些學(xué)者對(duì)植物殺菌抑菌研究的深入， 也已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了多種效果優(yōu)良的殺菌植物材料，部分已經(jīng)形成產(chǎn)品。王強(qiáng)等通過(guò)對(duì)植物殺菌劑的篩選發(fā)現(xiàn)蒜頭原汁液對(duì)很多病菌菌絲（如膠孢炭疽菌、荔枝霜疫霉病菌、小核菌菌絲等）的生長(zhǎng)有較高的抑制作用，而且黃連水煮液對(duì)荔枝霜疫霉菌絲的生長(zhǎng)也有很強(qiáng)的抑制作用。宿飛飛等研究發(fā)現(xiàn)從多種中草藥中提取出來(lái)的植物源殺菌劑黑農(nóng)一號(hào)對(duì)青霉菌的抑菌效果最好，苦參次之，這也是中國(guó)有史以來(lái)第一次對(duì)植物源殺菌劑抑制青霉菌的報(bào)道。最近，張猛通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)，高濃度植物源殺菌劑20%丁香酚水乳劑在高濃度下對(duì)草莓灰霉病具有較好的防治效果， 低濃度下與化學(xué)農(nóng)藥混用能有效防治草莓灰霉病。

迄今為止，隨著對(duì)植物殺菌抑菌研究的逐步深入，中國(guó)大部分殺菌抑菌植物陸續(xù)被發(fā)掘出來(lái)（表3），部分殺菌抑菌植物也被加工成了相應(yīng)的植物源殺菌劑。目前中國(guó)已登記的植物源殺菌劑農(nóng)藥（表4）按其活性成分劃分共有9 種， 所制得的農(nóng)藥產(chǎn)品共計(jì)13 種， 這相對(duì)植物源殺蟲(chóng)劑來(lái)說(shuō)還是比較單一，需要相關(guān)研究者們加快步伐， 研發(fā)出更多的植物源殺菌劑。

4 植物源除草劑的研究進(jìn)展

植物源除草劑的開(kāi)發(fā)科學(xué)原理是依靠植物之間的異株克生作用， 即異株克生植物體內(nèi)產(chǎn)生的次生代謝產(chǎn)物對(duì)其他同種或異種植物的萌芽、生長(zhǎng)發(fā)育會(huì)造成一定的危害。而目前植物源除草劑的主要研究方向是從異株克生化合物中篩選出具有高活性的先導(dǎo)化合物， 再人工修飾優(yōu)化合成新型高效的植物源除草劑。據(jù)統(tǒng)計(jì)，迄今為止全球已發(fā)現(xiàn)30 多個(gè)科的植物中具有除草活性的天然化合物近百種，根據(jù)除草活性劃分主要有天然羧酸類(lèi)、醌酚類(lèi)、三酮類(lèi)、萜烯類(lèi)、生物堿類(lèi)、香豆素類(lèi)、噻吩類(lèi)、二苯醚類(lèi)。劉剛對(duì)外來(lái)植物意大利蒼耳的主要化感物質(zhì)進(jìn)行了分析， 研究發(fā)現(xiàn)意大利蒼耳中的化感物質(zhì)蒼耳皂素具有很好的除草活性，有望開(kāi)發(fā)為植物源除草劑。胡安龍以青萍為靶標(biāo)植物，采用生物測(cè)定的方法對(duì)14 種植物乙醇提取物的除草活性進(jìn)行測(cè)定發(fā)現(xiàn)了11 個(gè)具有高除草活性的植物，這對(duì)植物源除草劑的研發(fā)具有重大的意義。后來(lái)，曲素香等研究發(fā)現(xiàn)馬蓮甲醇提取物對(duì)稗草的根和莖的抑制效果突出，但其有效成分有待進(jìn)一步研究。顏桂軍等通過(guò)對(duì)國(guó)內(nèi)外植物源除草劑的研究進(jìn)行深入探索和總結(jié)，認(rèn)為豬毛蒿、豚草等10 種植物有望開(kāi)發(fā)為植物源農(nóng)藥。但是，目前為止開(kāi)發(fā)出來(lái)并投入市場(chǎng)使用的植物源除草劑基本沒(méi)有報(bào)道， 登記的植物源除草劑產(chǎn)品也處于空白狀態(tài)。今后研究學(xué)者的目標(biāo)不能只局限于篩選出更多的具有除草活性的植物， 更應(yīng)著重于已有的具有除草活性的植物，早日使其轉(zhuǎn)化成商品，投入市場(chǎng)中使用。

5 問(wèn)題與展望

中國(guó)在植物源農(nóng)藥的研發(fā)中已經(jīng)取得了較大的成就，但是仍然存在一定的問(wèn)題，主要概括為以下幾點(diǎn)：①中國(guó)對(duì)植物源農(nóng)藥的篩選范圍不夠廣泛，主要集中在楝科、豆科等植物范圍，篩選地區(qū)僅涉及到全國(guó)局部地區(qū)。②目前部分研發(fā)出來(lái)的植物源農(nóng)藥的作用機(jī)理還沒(méi)研究清楚或者是仍處于空白狀態(tài)。③植物源農(nóng)藥的研究不夠全面，主要用于殺蟲(chóng)、殺菌、除草，在殺螨以及植物源安全劑方面缺乏。④研發(fā)成本高而市場(chǎng)占有率卻很低， 很多使用者對(duì)其使用效果半信半疑，使得植物源農(nóng)藥很難推廣開(kāi)來(lái)。⑤很多研究已久并具有開(kāi)發(fā)成植物源農(nóng)藥潛力的植物卻未能制成產(chǎn)品，投入到市場(chǎng)中使用。隨著人們健康意識(shí)和對(duì)環(huán)境保護(hù)要求的不斷增強(qiáng)， 植物源農(nóng)藥必將發(fā)揮越來(lái)越重要的作用。今后植物源農(nóng)藥的研究還應(yīng)從以下幾方面著力：①擴(kuò)大植物源農(nóng)藥的篩選范圍，以開(kāi)發(fā)新的植物源農(nóng)藥； ②對(duì)現(xiàn)有具備制成植物源農(nóng)藥潛力的植物的作用機(jī)制進(jìn)行更加深入的研究，加快其轉(zhuǎn)化成產(chǎn)品的速度， 爭(zhēng)取早日投入市場(chǎng)中廣泛使用；③加強(qiáng)多種植物源農(nóng)藥的混合開(kāi)發(fā)，使其對(duì)生物的效果達(dá)到相加或者增效作用； ④對(duì)現(xiàn)有的植物源農(nóng)藥活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾和優(yōu)化， 得到更多品種的植物源農(nóng)藥。

植物源農(nóng)藥具有低毒、低殘留、環(huán)保友好、不易產(chǎn)生耐藥性等優(yōu)點(diǎn)使其在研發(fā)上具有良好的發(fā)展前景，而中國(guó)又是植物資源豐富的國(guó)家，這在一定程度上為植物源農(nóng)藥的研究開(kāi)發(fā)奠定了基礎(chǔ)。只要加大人力、物力、財(cái)力的投入，必將取得豐碩的成果。

（摘自《湖北農(nóng)業(yè)科技》）