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    漁藥藥效學(xué)專題講座第三章 抗微生物藥物制劑的藥效學(xué)(1)

    2017-06-07 08:06:13汪建國(guó)中國(guó)科學(xué)院水生生物研究所研究員博導(dǎo)
    漁業(yè)致富指南 2017年10期
    關(guān)鍵詞:氨芐西林土霉素革蘭氏

    汪建國(guó)(中國(guó)科學(xué)院水生生物研究所 研究員 博導(dǎo))

    漁藥藥效學(xué)專題講座第三章 抗微生物藥物制劑的藥效學(xué)(1)

    汪建國(guó)
    (中國(guó)科學(xué)院水生生物研究所 研究員 博導(dǎo))

    抗微生物藥物是指對(duì)細(xì)菌、真菌、病毒等病原微生物具有抑制或殺滅作用的一類化學(xué)物質(zhì),包括用于治療各種病原體(病毒、衣原體、支原體、立克次氏體、細(xì)菌、螺旋體、真菌)所致感染的各種藥物,可分為抗細(xì)菌藥、抗真菌藥等,由于這些藥物的的化學(xué)結(jié)構(gòu)明確,利用這些藥物來治療感染性疾病也稱之為藥物化學(xué)治療。

    一、抗菌藥

    抗生素是指由細(xì)菌、真菌、放線菌或其他微生物在代謝過程中產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類物質(zhì),能殺滅或抑制病原微生物。

    抗生素主要通過干擾細(xì)菌的生理生化系統(tǒng),影響其結(jié)構(gòu)和功能,使其失去生長(zhǎng)繁殖能力而達(dá)到抑制或殺滅病原菌的作用。根據(jù)主要作用靶位的不同,抗生素的作用機(jī)理可分為下列3種類型。

    類型1.阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。細(xì)菌細(xì)胞壁有維持細(xì)菌的形狀、保護(hù)細(xì)菌不受周圍環(huán)境滲透壓的影響和機(jī)械損傷的作用。青霉素類能分別抑制黏肽合成過程中的不同環(huán)節(jié),阻礙其合成,從而抑制細(xì)菌生長(zhǎng)。

    類型2.增加細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性。細(xì)胞膜是維持滲透壓的屏障,細(xì)菌細(xì)胞膜受到損傷后,細(xì)菌體內(nèi)的核酸、鉀離子等重要成分滲出,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。多肽類(如多黏菌素B和粘菌素)及多烯類(如兩性霉素B、制霉菌素等)等屬于這種類型的抗生素。

    類型3.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。四環(huán)素類、氨基苷類等這一類抗生素可抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的不同階段,阻斷菌體蛋白的合成,而產(chǎn)生抗菌作用。

    (一)青霉素類

    青霉素類包括天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素價(jià)格低廉、殺菌力強(qiáng)、毒性低,但其抗菌譜較窄,易被胃酸和青霉素酶水解破壞。生產(chǎn)上最常用的是青霉素。

    1.理化性質(zhì)

    (1)青霉素

    別名芐青霉素、青霉素G。是一種有機(jī)酸,能與金屬離子如鈉離子、鉀離子或有機(jī)堿結(jié)合成鹽。常用其鉀鹽或鈉鹽,為白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭或微有特異性臭;有吸濕性;遇酸、堿或氧化劑等迅速失效,其水溶液極不穩(wěn)定,室溫中效價(jià)很快降低;在水中極易溶解,乙醇中溶解,在脂肪油或液狀石蠟中不溶。20萬(wàn)IU/mL青霉素溶液于30℃放置24h,效價(jià)下降56%,青霉烯酸含量增加200倍。化學(xué)結(jié)構(gòu)為0

    (2)氨芐西林

    又稱為氨芐青霉素、安比西林。為白色結(jié)晶性粉末,味微苦。在水中微溶,在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不揮發(fā)油中不溶,在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。注射用其鈉鹽,為白色或類白色的結(jié)晶或粉末;無(wú)臭或微臭,味微苦;有引濕性;在水中易溶,乙醇中略溶,乙醚中不溶。10%水溶液的pH值為8~10?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式為0

    (3)阿莫西林

    又稱為羥氨芐青霉素。為白色或類白色結(jié)晶性粉末;味微苦;在水中微溶,乙醇中幾乎不溶。本品的耐酸性較氨芐西林強(qiáng)。

    2.殺菌作用

    青霉素屬窄譜的殺菌性抗生素??咕饔煤軓?qiáng),低濃度抑菌,高濃度殺菌。本品在細(xì)菌繁殖期起殺菌作用,對(duì)處于繁殖期正大量合成細(xì)胞壁的細(xì)菌作用強(qiáng),而對(duì)已合成細(xì)胞壁處于靜止期的細(xì)菌作用弱。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性桿菌和陰性球菌、放線菌和螺旋體等高度敏感,常作為首選藥物。鏈球菌、葡萄球菌等對(duì)青霉素敏感,而大多數(shù)革蘭氏陰性菌對(duì)青霉素不敏感。氨芐西林具有廣譜抗菌作用,對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌的效力不及青霉素。對(duì)革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門菌、巴氏桿菌等均有較強(qiáng)的作用,抗菌效力與氯霉素、四環(huán)素相似或略強(qiáng),但不如卡那霉素、慶大霉素和粘菌素。對(duì)耐青霉素的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌無(wú)效。

    阿莫西林抗菌譜與氨芐西林相似,抗菌作用略強(qiáng)于氨芐西林。對(duì)腸球菌和沙門菌的作用較氨芐西林強(qiáng)。

    3.應(yīng)用

    (1)青霉素

    1)用于防治產(chǎn)后親魚感染。肌肉注射,每次5×104~20×104IU/kg體重,中華鱉細(xì)菌性疾病可用4×104~8×104IU/kg體重,每日1次,連用2~3次。

    2)防止魚類長(zhǎng)途運(yùn)輸時(shí)水質(zhì)惡化。與鏈霉素合用,使用劑量為5×104~10×104IU/L。

    3)用于治療大鯢相互咬傷造成的感染或體表潰爛,龜?shù)母撞『推つw創(chuàng)傷等感染。

    (2)氨芐西林

    1)用于防治產(chǎn)后親魚感染。肌肉注射。每次25~50mg/kg體重,每日1次,連用2~3次。

    2)魚類細(xì)菌性敗血癥、細(xì)菌性腸炎、打印病等??诜?每日20mg/kg體重,分兩次投喂,連用5天。浸浴0水體中氨芐西林濃度達(dá)25~50mg/L,每次1~2h,每日1次,連用2~3次。

    3)治療牛蛙、黃顙魚的鏈球菌癥。拌餌口服。與二氧化氯水體消毒結(jié)合使用效果更佳。

    (3)阿莫西林

    應(yīng)用與氨芐西林基本相似,對(duì)腸球菌屬和沙門菌的作用較氨芐西林強(qiáng)2倍。

    4.注意事項(xiàng)

    (1)青霉素 忌與四環(huán)素類、磺胺類藥物合用;勿置冰箱內(nèi)以免瓶裝品吸潮變質(zhì),應(yīng)置干燥涼暗處保存;本品鉀鹽或鈉鹽水溶液均不穩(wěn)定,應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用,配制后24h內(nèi)用完。

    (2)氨芐西林 在選擇藥物時(shí),原則上不用本品代替青霉素,因本品對(duì)敏感細(xì)菌的抗菌作用比青霉素G小的多,對(duì)它敏感的球菌或桿菌,可和青霉素、鏈霉素合用,給藥效果更佳,和氨基糖甙類抗生素合用對(duì)腸球菌有協(xié)同作用;在葡萄糖等酸性溶液中易加快分解,故宜用中性液體做溶媒。

    (二)氨基糖苷類

    本類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)含有氨基糖分子和非糖部分的糖原結(jié)合而成的苷,故稱為氨基糖苷類抗生素。水產(chǎn)養(yǎng)殖常用的有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素等。本類藥物的共同特征主要包括0①均為有機(jī)堿,能與酸形成鹽。常用制劑為硫酸鹽,易溶于水,性質(zhì)穩(wěn)定。在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)。②內(nèi)服吸收很好,幾乎完全從糞便排出,利于作為腸道感染用藥。③屬殺菌性抗生素,抗菌譜較廣,對(duì)需氧革蘭氏陰性桿菌的作用強(qiáng),對(duì)厭氧菌無(wú)效;對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用較弱,但對(duì)金黃色葡萄球菌包括耐藥菌株較敏感。④損害腦神經(jīng)、對(duì)腎臟有毒性,阻斷腦神經(jīng)。

    1.理化性質(zhì)

    (1)鏈霉素

    鏈霉素是從灰鏈霉素菌(Strepomyces griseus)培養(yǎng)液中提取獲得。常用其硫酸鹽,即硫酸鏈霉素,為白色或類白色粉末。無(wú)臭或幾乎無(wú)臭,味微苦,有引濕性。在水中易溶,在乙醇或三氯甲烷中不溶?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)為0

    (2)慶大霉素

    又稱正泰霉素。是自小單孢子屬(Micromonospora purpura)培養(yǎng)液中提取獲得的C1、C2和C1a3種成分的復(fù)合物。3種成分的抗菌活性和毒性基本一致。常用其硫酸鹽,為白色或類白色的粉末;無(wú)臭;有引濕性;在水中易溶,在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。其4%的水溶液的pH值為4.0~6.0。對(duì)光、熱及廣泛pH溶液均穩(wěn)定?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)為0

    (3)卡那霉素

    是由卡那鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得的。常用其硫酸鹽,為白色或類白色粉末,無(wú)臭,有引濕性。在水中易溶,在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。水溶液穩(wěn)定,于100℃、30min滅菌不降低活性。化學(xué)結(jié)構(gòu)為0

    (4)新霉素

    是從鏈霉素屬放線菌目篩選得到,由新霉素B和新霉素C兩種立體異構(gòu)體組成,后者約含10%~15%。在氨基糖苷類中,本品毒性最大。化學(xué)結(jié)構(gòu)為0

    2.殺菌作用

    鏈霉素抗菌譜較廣。對(duì)大多數(shù)革蘭氏陰性桿菌和革蘭氏陽(yáng)性球菌有效。對(duì)大腸桿菌、沙門菌、變形桿菌等均有較強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)金黃色葡萄球菌等多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性球菌效果差。

    慶大霉素在氨基糖苷類中抗菌譜較廣,抗菌活性最強(qiáng)。對(duì)革蘭氏陰性菌和陽(yáng)性菌均有作用。對(duì)大腸桿菌、變形桿菌、嗜血桿菌、銅綠假單胞菌、沙門菌等陰性菌均有較強(qiáng)的作用,特別是對(duì)腸道菌及銅綠假單胞菌高效作用。在陽(yáng)性菌種,對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌的作用最強(qiáng),對(duì)耐藥的葡萄球菌、溶血性鏈球菌等亦有效。

    卡那霉素其抗菌譜與鏈霉素相似,但抗菌活性稍強(qiáng)。對(duì)多數(shù)革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門菌等有很強(qiáng)的抗菌作用,但對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效。

    新霉素抗菌譜與鏈霉素相似。

    3.應(yīng)用

    (1)鏈霉素

    1)預(yù)防親魚產(chǎn)后繼發(fā)感染。肌肉注射,每次5~20mg/kg體重,每日1次,連用2~3次。

    2)防治魚類的打印病、豎鱗病、疥瘡病、弧菌病等。拌餌投喂,50~70mg/kg魚體重,連用10d。

    3)防治鱉腐皮病、穿孔病、紅斑病等細(xì)菌性疾病。藥浴,使用濃度10mg/L水體,藥浴48h。

    4)防止魚類長(zhǎng)途運(yùn)輸時(shí)水質(zhì)惡化,使用劑量一般為5~20萬(wàn)國(guó)際單位/mL。

    (2)慶大霉素

    1)親魚產(chǎn)后康復(fù)。胸鰭基部腹腔注射,4000單位/kg體重。

    2)河蚌育珠。斧足部注射,每只2000單位。

    3)鱉紅脖子、爛脖子、穿孔、白點(diǎn)、爛甲等細(xì)菌性疾病,使用劑量為4萬(wàn)~6萬(wàn)國(guó)際單位/kg體重;病情較重時(shí)注射10萬(wàn)~32萬(wàn)國(guó)際單位/kg體重。

    4)柱狀屈橈桿菌引起的疾病,用量為5萬(wàn)~10萬(wàn)國(guó)際單位/kg魚體重。

    (3)卡那霉素

    1)用于治療魚類細(xì)菌性爛鰓、白皮病、豎鱗病、細(xì)菌性敗血癥、細(xì)菌性腸炎等。拌餌投喂,每日30~50mg/kg體重,分2次投喂,連用3~5天。

    2)治療牛蛙腐皮病。浸浴,水體中卡那霉素濃度為5mg/L,每次3~6h,每日一次,連用2~3次。

    (4)新霉素

    用于治療由嗜水氣單胞菌、愛德華氏菌、不動(dòng)桿菌及弧菌等引起的魚、河蟹、青蝦等水產(chǎn)動(dòng)物疾病。拌餌投喂,魚、河蟹、青蝦,5mg/kg體重,一日一次,連用4~6日。

    4.注意事項(xiàng)

    1)慶大霉素不可與兩性霉素B、肝素鈉、鄰氯青霉素等配伍合用,因均可引起本品溶液沉淀;本品口服吸收差,但不被破壞,故口服可治療腸道細(xì)菌感染;密封、干燥保存。

    2)卡那霉素毒性較大,不應(yīng)輕易使用,不宜用于一般感染;忌與堿性藥物配伍,以免增加毒性作用。

    3)新霉素不宜大量體腔內(nèi)留置給藥,因易導(dǎo)致腎毒性和抑制呼吸,多用于口服。

    (三)四環(huán)素類抗生素

    四環(huán)素類為一類具有共同多環(huán)并四苯羧基酰胺母核的衍生物,僅在5、6、7位取代基有所不同。他們對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌等均可產(chǎn)生抑制作用,故稱為廣譜抗生素。

    四環(huán)素類可分為天然品和半合成品兩類0前者由不同鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得,有四環(huán)素、土霉素、金霉素和去甲金霉素;后者為半合成衍生物,有多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素等。水產(chǎn)養(yǎng)殖常用的有四環(huán)素、土霉素、金霉素和多西環(huán)素等。按其抗菌活性大小順序依次為多西環(huán)素>金霉素>四環(huán)素>土霉素。

    作用機(jī)理是干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。本類藥物進(jìn)入菌體后,可逆性地與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合,干擾tRNA與mRNA-核糖體復(fù)合體上的受體結(jié)合,阻止肽鏈延長(zhǎng)而抑制蛋白質(zhì)合成,從而使細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖迅速受到抑制。

    1.理化性質(zhì)

    (1)土霉素(OTC)

    又稱為氧四環(huán)素、地霉素。由土壤鏈霉菌(Streptomyces rimosus)的培養(yǎng)液中提取獲得。為淡黃色至暗黃色的結(jié)晶性粉末或無(wú)定性粉末;無(wú)臭,在日光下顏色變暗,在堿溶液中易破壞失效。難溶于水,微溶于乙醇,易溶于稀鹽酸溶液?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)為0

    (2)四環(huán)素(Tetracycline,TC)

    由鏈霉菌(Streptomyces aureofaciens)培養(yǎng)液中提取獲得。常用其鹽酸鹽,為黃色結(jié)晶性粉末,有引濕性;遇光色漸變深;在堿性溶液中易破壞失效。在水中溶解,在乙醇中略溶。其1%水溶液的pH值為1.8~2.8。水溶液放置后不斷降解,效價(jià)降低,并逐漸變渾濁?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)為0

    (3)金霉素

    由鏈霉菌的培養(yǎng)液中所制得。常用其鹽酸鹽,為金黃色或黃色結(jié)晶;遇光色漸變深。在水或乙醇中微溶。其水溶液不穩(wěn)定,濃度超過1%即析出。在37℃放置5h,效價(jià)降低50%。

    (4)多西環(huán)素

    又稱為脫氧土霉素、強(qiáng)力霉素。其鹽酸鹽為淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末,易溶于水,微溶于乙醇。1%水溶液的pH值為2~3。

    2.殺菌作用

    土霉素為廣譜抗生素類藥,起抑菌作用。其抗菌譜包括許多革蘭氏陽(yáng)性和陰性菌、立克次氏體、支原體、衣原體、放線菌等均有廣泛的抑菌作用。低濃度抑菌,高濃度殺菌??梢杂脕矸乐蔚B(yǎng)殖魚類的爛鰓、腸炎、赤皮,鰻鱺的愛德華氏病、弧菌病、爛尾病,對(duì)蝦的弧菌病等細(xì)菌性疾病。

    四環(huán)素為抑菌性藥物,為廣譜抗生素,但對(duì)革蘭氏陰性桿菌的作用較好,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌如葡萄球菌的效力則不如金霉素。

    金霉素抗菌譜與土霉素相似。對(duì)耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染的療效優(yōu)于土霉素和四環(huán)素。

    多西環(huán)素抗菌譜與土霉素、四環(huán)素相似,但抗菌作用較四環(huán)素強(qiáng),為四環(huán)素的2~4倍。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如鏈球菌、葡萄球菌等均有一定的效果。

    3.應(yīng)用

    (1)土霉素

    1)治療海、淡水養(yǎng)殖魚類的爛鰓、腸炎和赤皮病及鰻鱺的愛德華氏病等細(xì)菌性疾病。拌餌投喂,5~100mg/kg體重。

    2)防治腸炎、白頭白嘴、白皮、赤皮、爛鰓、豎鱗、鰻愛德華氏病等細(xì)菌性疾病。藥浴,使用濃度25~50mg/L,浸泡30min。

    3)防治鱉紅脖子病、穿孔病、疥瘡與紅底板等細(xì)菌性疾病,使用濃度為20~40mg/L,藥浴24~48h。

    4)防治蝦、河蟹等甲殼動(dòng)物的幼體菌血癥、紅體病、紅肢?。t腿病)、爛眼病、甲殼潰瘍病(褐斑?。?、爛鰓病等細(xì)菌性疾病,全池潑灑。使用濃度為1~10mg/ L,24h后換水,連續(xù)2~3d。

    5)馬糞海膽幼體出現(xiàn)爛腕病,每天潑灑1mg/L。

    6)提高縊蟶浮游幼體培育期成活率,可每間隔1天潑灑0.5~1mg/L。

    (2)四環(huán)素

    防治海淡水魚類爛鰓病、爛鰭病、腸炎、赤皮、細(xì)菌性敗血癥等、蛙腐皮病、腸胃炎、蝦蟹等及甲殼動(dòng)物的弧菌感染、龜鱉類的疥瘡病、潰爛病等細(xì)菌性疾病??诜?,魚類每日50~100mg/kg體重,分2次投喂,連用5~10天。浸浴,水體中四環(huán)素濃度達(dá)50~100mg/L,每次1~2h,每日1次,連用2~3次。肌肉注射,每次30~50mg/kg體重,每日1次,連用2~3次。

    (3)金霉素

    1)防治淡水魚類細(xì)菌性敗血癥、白皮、腸炎、爛鰓等,海水魚類弧菌病、鏈球菌病等,三角帆蚌氣單胞菌病、蛙紅腿病、牛蛙腐皮病等??诜?,魚類每日25~50mg/kg體重,分2次投喂,連用3~5d。浸浴,使水體中金霉素濃度達(dá)30~60mg/L,每次1~2h,每日1次,連用2~3次。

    2)治療親魚打印病,肌肉注射,每次10~20mg/kg體重。

    3)鱉紅脖子病,每次15~30mg/kg體重,每日1次,連用2~3次,臨用時(shí)加5%葡萄糖注射液。

    (4)多西環(huán)素

    用于治療魚類革蘭氏陽(yáng)性和陰性細(xì)菌引起的感染。主治由弧菌、嗜水氣單胞菌、愛德華氏菌等細(xì)菌引起的出血、爛鰓、腸炎、赤皮、腹水、爛嘴、打印、脫粘等癥狀的疾病。拌餌投喂。一次量,20mg/ kg魚體重(以多西環(huán)素計(jì)),每日1次,連用3~7日。

    4.藥動(dòng)學(xué)

    (1)土霉素在水產(chǎn)動(dòng)物體內(nèi)代謝消除較慢,口服給藥的半衰期(T1/2β)0大菱鲆為219.972h,黑鯛為46.663h、羅非魚為60.312h、鯽魚為129.04h、草魚為86.85h。注射給藥中國(guó)對(duì)蝦,半衰期(T1/2β)為17.53h。

    (2)四環(huán)素在羅非魚肌肉中的半衰期(T1/2β)為23.50h。

    5.注意事項(xiàng)

    (1)土霉素、四環(huán)素、金霉素和多西環(huán)素勿與鋁、鎂、鈣、鐵等金屬離子及鹵素、碳酸氫鈉、凝膠合用;不宜堿性條件下使用。

    (2)對(duì)肝臟有毒性的藥物盡量不與四環(huán)素合用;餌料會(huì)阻止本品的吸收,一般宜空腹給藥;和青霉素一起應(yīng)用,可抑制青霉素的殺菌作用。

    (3)避光保存。

    (四)酰胺醇類

    酰胺醇類抗生素屬?gòu)V譜抗生素,包括氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等。氯霉素是第一個(gè)可用于人工全合成的抗生素。由于其對(duì)骨髓造血功能造成嚴(yán)重?fù)p害,已被禁用。氟苯尼考已成為氯霉素的替代品。

    本類藥物的作用機(jī)理主要是表現(xiàn)在與70S核蛋白體的50S亞基上的A位緊密結(jié)合,阻礙了肽?;D(zhuǎn)移酶的轉(zhuǎn)肽反應(yīng),使肽鏈不能延伸,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。

    1.理化性質(zhì)

    (1)甲砜霉素(TAP)

    又稱為甲砜氯霉素,硫霉素。為白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭;微溶于水,溶于甲醇,幾乎不溶于乙醚或氯仿。化學(xué)結(jié)構(gòu)為0

    (2)氟甲砜霉素(FF)

    又稱為氟苯尼考。是甲砜霉素的單氟衍生物,為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭。在二甲基甲酰胺中極易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中極微溶解?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)為0

    2.殺菌作用

    甲砜霉素屬?gòu)V譜抑菌性抗生素,抗菌譜和抗菌作用與氯霉素相似。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都有作用,但對(duì)陰性菌的作用較陽(yáng)性菌強(qiáng)。對(duì)其敏感的革蘭氏陰性菌有大腸桿菌、沙門菌和巴氏桿菌等。革蘭氏陽(yáng)性菌有鏈球菌、棒狀桿菌、葡萄球菌等,對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效。

    氟甲砜霉素屬動(dòng)物專用的廣譜抗生素,抗菌譜與甲砜霉素相似,但抗菌活性優(yōu)于甲砜霉素。

    3.應(yīng)用

    (1)甲砜霉素

    用于治療淡水魚、鱉等由氣單胞菌、假單胞菌、弧菌等引起的細(xì)菌性出血病、腸炎、爛鰓病、爛鰭病、爛尾病、赤鰭病等。拌餌投喂。0.35g/kg魚體重(按5%的投餌量計(jì),每1kg飼料用本品7.0g),一日2~3次,連用3~5日。

    (2)氟甲砜霉素

    用于各種淡、海水魚類的敗血癥、皮膚病、腸道病、爛鰓病和蝦、蟹紅體病等細(xì)菌性疾病。拌餌投喂,魚類10~15mg/kg體重,一日1次,連用3~5日。

    4.藥動(dòng)學(xué)

    氟苯尼考在水產(chǎn)動(dòng)物體內(nèi)代謝較快。在水產(chǎn)動(dòng)物體內(nèi)半衰期(T1/2β)分別為0中國(guó)對(duì)蝦6.49h(肌注)、中華鱉7.90(拌餌投喂)、九孔鮑3.61h(肌注)、羅非魚10.03h(拌餌投喂)、鯽魚9.7h(拌餌投喂)、羅非魚10.03h(拌餌投喂)、歐洲鰻鱺30.25(拌餌投喂)。

    5.注意事項(xiàng)

    (1)甲砜霉素與四環(huán)素類藥物有部分交叉抗藥性,在疫苗接種時(shí)應(yīng)禁用。

    (2)不宜與大環(huán)內(nèi)酯類、林可胺類及雙帖類半合成抗生素聯(lián)合用藥,合用時(shí)會(huì)產(chǎn)生拮抗作用。

    (未完待續(xù))

    (通聯(lián):430072,中國(guó)科學(xué)院水生生物研究所 武漢市武昌東湖南路7號(hào))

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