云旭龍 蔡廣知 貢濟(jì)宇
長(zhǎng)春中醫(yī)藥大學(xué) 吉林省長(zhǎng)春市 130117
兩頭尖研究進(jìn)展
云旭龍 蔡廣知 貢濟(jì)宇
長(zhǎng)春中醫(yī)藥大學(xué) 吉林省長(zhǎng)春市 130117
對(duì)有關(guān)兩頭尖中的化學(xué)成分,藥理作用的研究成果進(jìn)行整理。兩頭尖中以三萜皂苷抗腫瘤、抗風(fēng)濕作用明顯,有很好的開發(fā)前景,此綜述為今后該植物的研究與應(yīng)用提供參考。
兩頭尖;化學(xué)成分;生物活性
兩頭尖又名竹節(jié)香附,為毛茛科植物多被銀蓮花Anemone raddeana Regel的干燥根莖,始載于明朝劉文泰所著的《本草品匯精要》[1]。其主要分布區(qū)域?yàn)闁|北三省、山西、山東等地。藥材多為夏季采挖,除去須根,洗凈,干燥。臨床上主要用于風(fēng)寒濕痹,四肢拘攣,骨節(jié)疼痛,癰腫潰爛。多和其它藥物配伍, 不單方入藥,著名中成藥“活絡(luò)丹”和“再造丸”的主要原料便是兩頭尖。
1.1 皂苷類
皂苷類成分是兩頭尖藥材中主要的化學(xué)成分,現(xiàn)已從該植物中分離得到40種三萜皂苷類成分,其中齊墩果烷型三萜皂苷37種,羽扇豆醇型三萜皂苷3種[2]。以齊墩果烷型為母核的五環(huán)三萜皂苷中,3位和28位多與糖連接形成苷,每個(gè)糖鏈為1~4個(gè)糖,R19a為9個(gè)糖;4,14位多為甲基,R9,R12,R20,R21,Ra ,Rb ,R24,R25的4位和Leonloside D,hederachlichiside F的14位為羥甲基,結(jié)構(gòu)見圖1和表1。
圖1:兩頭尖中齊墩果烷型三萜類皂苷結(jié)構(gòu)通式
1.2 內(nèi)酯類
1983年,劉大有從兩頭尖中首次發(fā)現(xiàn)毛莨苷和原白頭翁素,1986年劉大有在兩頭尖中分離得到白頭翁素[3]。
1.3 揮發(fā)油和油脂類
劉大有等通過實(shí)驗(yàn),首次從兩頭尖揮發(fā)油中分離鑒定出苯乙醛等9種化合物。之后再次從兩頭尖藥材脂肪油中分離鑒定出2-戊基-呋喃等11種化合物。
1984年劉大有等用乙醚萃取脂肪油,與標(biāo)準(zhǔn)圖譜比較鑒定有13種油脂類化學(xué)成分[3]。
1.4 其他成分
兩頭尖中含有鋁、鐵、鈣、鎂、硼、鋇、鈹、鎘、鈷、銅、鉻、錳、鉬、鎳、鋅等多種微量元素。此外,還存在糖類和生物堿類以及氨基酸類成分。
2.1 抗腫瘤作用
任風(fēng)芝等[4]采用體外抑瘤實(shí)驗(yàn),研究了從兩頭尖中分離得到的四種皂苷對(duì)兩種腫瘤細(xì)胞增殖的抑制作用,實(shí)驗(yàn)表明竹節(jié)香附皂苷R2,竹節(jié)香附皂苷R3,五加苷K,常春藤皂苷B對(duì)人胃癌細(xì)胞株BGC823和人紅白血病細(xì)胞株K562有很強(qiáng)的抑制作用,隨著藥物質(zhì)量濃度增高,抑制率也隨之增高,說明四種皂苷對(duì)腫瘤細(xì)胞增殖的抑制作用與藥物質(zhì)量濃度呈正相關(guān)。
張嘉岷等[5]在竹節(jié)香附中三萜類成分的抗腫瘤活性的研究中,對(duì)總皂苷、竹節(jié)香附皂苷R2和竹節(jié)香附皂苷R3分別作體外細(xì)胞藥效試驗(yàn),3種細(xì)胞的IC50數(shù)值大小順序?yàn)椋嚎傇碥?竹節(jié)香附皂苷R2<竹節(jié)香附皂苷R3。實(shí)驗(yàn)表明皂苷的抗腫瘤活性與其結(jié)構(gòu)特性有關(guān),隨著糖鏈增長(zhǎng),皂苷的抗腫瘤活性降低,并且混合物的活性總是比單一皂苷強(qiáng),說明存在著協(xié)同作用。
2.2 抗炎作用
肖忠梅等[6]在巴豆油致小鼠耳腫脹的實(shí)驗(yàn)中,分別對(duì)兩頭尖根莖的不同提取部位進(jìn)行提取,并做抗炎活性的初步測(cè)試,水層部分與空白對(duì)照組相比有顯著的抗炎活性,劑量加大后效果更顯著。
2.3 溶血作用
劉大有等研究表明,兩頭尖總皂苷,皂苷D、F、H均具有溶血作用,其中皂苷D溶血指數(shù)最大。
2.4 其他作用
兩頭尖還具有抗菌,鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜的作用,對(duì)金黃色球菌有很強(qiáng)的抗菌作用??傇碥罩械脑最^翁素對(duì)小鼠有鎮(zhèn)靜作用。
兩頭尖藥材資源豐富,藥用價(jià)值較高。已從中分離得到多種化學(xué)成分,然而仍有許多化學(xué)成分沒被發(fā)現(xiàn),因此,對(duì)兩頭尖進(jìn)行系統(tǒng)的化學(xué)成分和生物活性方面的研究,尋找更多的生物活性成分,意義重大。
表1:兩頭尖中齊墩果烷型三萜類皂苷成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)一覽表
[1]曹暉.《本草品匯精要》草部三種新增藥物的考證[J].江西中醫(yī)藥,1991,22(02):47-48
[2]Yong-Xu Sun,Ji-Cheng Liu,Da-You Liu.Phytochemicals and bioactivities of Anemone raddeana Regel:a review[J]. Review,2011,66:813-821.
[3]周鴻立,孫永旭,李勇,等.兩頭尖的化學(xué)成分與藥理研究進(jìn)展[J].時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥,2004,32(05):587.
[4]任風(fēng)芝,張雪霞,牛桂云等.兩頭尖的抗腫瘤活性研究[J].中草藥,2005,36(12):1775-1778.
[5]張嘉岷,曹莉,吳爭(zhēng)鳴.竹節(jié)香附中三萜類成分的抗腫瘤活性研究[J].中國(guó)新藥雜志,2003,12(03):191-193.
[6]冉忠梅,陳金斗,劉字.兩頭尖抗炎活性的初步測(cè)試[J].中國(guó)民族民間醫(yī)藥雜志,2000,46:293.