基于藥物中間體合成工藝分析

張美麗

摘 要 醫(yī)藥行業(yè)是一個多學(xué)科先進技術(shù)和手段高度融合的高科技產(chǎn)業(yè)群體。近年來，隨著醫(yī)藥中間體行業(yè)的迅速發(fā)展，吸引了很多投資者，全國各地生產(chǎn)藥物中間體原料藥的企業(yè)紛紛涌現(xiàn)出。上個世紀(jì)90年代后期是我國輝煌醫(yī)藥中間體行業(yè)最鼎盛的時期，隨著國家要求制藥企業(yè)進行GMP認(rèn)證以及各種海外認(rèn)證的興起醫(yī)藥行業(yè)的投資規(guī)模越來越大，追求經(jīng)濟效益和社會效益現(xiàn)已成為每個藥物中間體投資者所追求的目標(biāo)。經(jīng)濟全球化的進程，對我國的經(jīng)濟影響甚大，我國的醫(yī)藥行業(yè)也面臨著機遇和挑戰(zhàn)，越來越多的化工企業(yè)加入了生產(chǎn)醫(yī)藥中間體行列，中間體也獲得了長足發(fā)展。

關(guān)鍵詞 藥物中間體 藥物研發(fā) 生產(chǎn)工藝 技術(shù)研發(fā)

1關(guān)于藥物中間體的分析

藥物中間體就是生產(chǎn)醫(yī)藥產(chǎn)品的過程中，使用的原料、材料、輔料等中間產(chǎn)品。實際上是一些用于藥品合成工藝過程中的一些化工原料或化工產(chǎn)品。這些產(chǎn)品不需要藥品的生產(chǎn)許可證，載普通的化工廠即可生產(chǎn)，用于藥品的合成。我國的藥物中間體發(fā)展前景良好，每年大約需要化工配套的原料和中間體2000多種，經(jīng)過多年的發(fā)展，我國醫(yī)藥生產(chǎn)所需要的化工原料個中間體基本配套，少部分需要進口。我國的資源豐富，原材料價格較低，有許多中間體實現(xiàn)了出口。由于醫(yī)藥中間體生產(chǎn)利潤高于一般化工產(chǎn)品，越來越多的小型化工企業(yè)加入藥物中間體的生產(chǎn)行列。我國的藥物中間體在產(chǎn)品生產(chǎn)鏈上由于應(yīng)用領(lǐng)域較為廣泛，占據(jù)了整個鏈條的優(yōu)勢，在市場上發(fā)展前景良好。面對世界經(jīng)濟的全球化，我國的藥物中間體產(chǎn)品出口也受到了其他國家的壓力，隨著形形勢的推移，藥物中間體的研究和生產(chǎn)也要有所調(diào)整。雖然，我國藥物中間體產(chǎn)業(yè)面臨走強的趨勢，在產(chǎn)品金字塔形價值排布來看，藥物中間體利潤處于塔底。事實上，我國的藥物中間體行業(yè)自身存在附加值低、缺乏自主知識產(chǎn)權(quán)產(chǎn)品、出口渠道不暢，信息不足、信息資源利用不充分等短板問題。在加上化工原料的漲價，環(huán)保成本的提高，我國的優(yōu)勢競爭力逐漸受到威脅。國內(nèi)藥物中間體生產(chǎn)企業(yè)對國際市場的把握缺乏經(jīng)驗，對貿(mào)易國醫(yī)藥市場、政策、貿(mào)易規(guī)則缺乏系統(tǒng)研究，導(dǎo)致我國中間體出口的綜合質(zhì)量地低下。面對這種情況，必須改變國內(nèi)中間體的出口結(jié)構(gòu)，打造出具有GMP，COS認(rèn)證的氣溫和產(chǎn)品。對于利潤相對較好的企業(yè)，形成自己的核心競爭力，樹立自有品牌，增強技術(shù)消化能力和創(chuàng)新能力。從長遠(yuǎn)來看，國內(nèi)藥物中間體行業(yè)將會朝著這個方向發(fā)展。

2藥物研發(fā)

藥物研發(fā)具有自主知識產(chǎn)權(quán)，關(guān)系到人們的生命健康，面對越來越多的病癥，我們必須研發(fā)出新藥劑品種，加快基因工程藥物和化學(xué)新藥創(chuàng)制。我國在防治癌癥、心血管疾病、感染性疾病、呼吸和消化系統(tǒng)疾病等方面需要新藥研發(fā)。應(yīng)用性科研工作很高地結(jié)合企業(yè)生產(chǎn)實際，為醫(yī)藥中間體生產(chǎn)企業(yè)提供新技術(shù)和新產(chǎn)品。藥物中間體的研究方向，藥物中間體的發(fā)展重點是放在雜環(huán)化合物、含氟化合物、生物化合物等合成上。雜環(huán)化合物廣泛應(yīng)用在醫(yī)藥中間體中，目前廣泛應(yīng)用于臨床治療高血壓、絡(luò)活喜等都是雜環(huán)化合物。含氟化合物，向醫(yī)藥中間體中引進新元素，生物化合物，細(xì)胞工程技術(shù)研究治療心血管疾病、糖尿病、肝炎、腫瘤、抗衰老等藥物。藥物中間體工程技術(shù)是改變我國藥物中間體水平的重要手段，也是藥物中間體發(fā)展的關(guān)鍵。

3生產(chǎn)工藝技術(shù)研發(fā)

藥物中間體工程技術(shù)規(guī)劃開發(fā)方向著重發(fā)展工程技術(shù)，如：縮合技術(shù)、定向硝化技術(shù)。定向硝化技術(shù)是通過載體或非載體的區(qū)域選擇性定向硝化使苯體及芳香稠環(huán)的異構(gòu)體比例發(fā)生較大變化。采用中性酸硝化以達(dá)到降低成本，消除污染，達(dá)到綠色硝化的水平。擬開發(fā)的新工藝，間苯三酚的新工藝、鄰硝基苯甲醛新工藝。面對新工藝的研究，我們必須有完整的制造系統(tǒng)和儀器設(shè)備，科技隊伍。規(guī)律技術(shù)開發(fā)的延續(xù)性決定企業(yè)運數(shù)，在藥物中間體行業(yè)內(nèi)對產(chǎn)品的技術(shù)要求很嚴(yán)而且處于不斷發(fā)展中，因此要求生產(chǎn)藥物中間體的企業(yè)擁有雄厚的技術(shù)力量，而且在產(chǎn)品線延長之趨勢已經(jīng)日益明朗的今天，如何不斷提出試劑新產(chǎn)品將是藥物中間體企業(yè)面臨的技術(shù)難題。我國的藥物中間體生產(chǎn)有以下特別：缺口較大，我國已經(jīng)成為最大的解熱鎮(zhèn)痛生產(chǎn)國，隨著解熱鎮(zhèn)痛藥的生長，其中間體也獲得了長足的發(fā)展。含氟砒啶類中間體成熱點，。我國的抗生素經(jīng)過盡50年的發(fā)展已經(jīng)形成了完整的生產(chǎn)體系，我國的生產(chǎn)成本低，大量出口供應(yīng)國際市場。藥物的開發(fā)是在實驗室研究的基礎(chǔ)上，進行生產(chǎn)前的各項研究，其目的是實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，服務(wù)于社會。

4結(jié)語

制藥工業(yè)的迅速發(fā)展，不斷的造福人類。化學(xué)工業(yè)隨著經(jīng)濟全球化的發(fā)展呈現(xiàn)快速發(fā)展的勢頭，我國已經(jīng)成為世界一些有機中間體的主要生產(chǎn)國和供應(yīng)國，近年來藥物中間體的開發(fā)與生產(chǎn)已經(jīng)成為國內(nèi)化工業(yè)獲取高附加值和經(jīng)濟效益的一個重要領(lǐng)域，具有廣闊的市場和持久生命力。其為國民經(jīng)濟增長，人民生活水平的提高與發(fā)展做出了突出的貢獻。醫(yī)藥中間體一般都是高技術(shù)密集、高附加值、用途專一的精細(xì)化工產(chǎn)品，開發(fā)這一系列產(chǎn)品，是企業(yè)尋求新的經(jīng)濟增長點和主要出路。隨著人民生活水平的不斷提高，藥品不斷的更新?lián)Q代，國內(nèi)外市場對藥物中間體的需求越來越大，因此開發(fā)與生產(chǎn)這些新型的藥物中間體市場前景廣闊，具有良好的經(jīng)濟和社會效益。我們所做的不僅僅是為了我們自己，也是為了子孫后代的生存與發(fā)展。

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