檵木藥用活性成分及藥理作用研究進(jìn)展

肖 瓏，岳勇志，陳靖宇，榮 蓉，劉 秀，金晨鐘，劉衛(wèi)東

（1.湖南人文科技學(xué)院農(nóng)藥無害化應(yīng)用重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，湖南省農(nóng)田雜草防控技術(shù)與應(yīng)用協(xié)同創(chuàng)新中心，湖南 婁底 417000；2.湖南化工研究院有限公司國家農(nóng)藥創(chuàng)制工程技術(shù)研究中心，湖南省農(nóng)用化學(xué)品重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，湖南 長沙 410007）

檵木藥用活性成分及藥理作用研究進(jìn)展

肖 瓏1，岳勇志1，陳靖宇1，榮 蓉1，劉 秀1，金晨鐘1，劉衛(wèi)東2

（1.湖南人文科技學(xué)院農(nóng)藥無害化應(yīng)用重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，湖南省農(nóng)田雜草防控技術(shù)與應(yīng)用協(xié)同創(chuàng)新中心，湖南 婁底 417000；2.湖南化工研究院有限公司國家農(nóng)藥創(chuàng)制工程技術(shù)研究中心，湖南省農(nóng)用化學(xué)品重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，湖南 長沙 410007）

檵木是湖南省主要的園林綠化植物，每年有大量修剪的枝葉，通過對(duì)其藥用活性成分及藥理作用的分析，可以為檵木進(jìn)一步在農(nóng)業(yè)植物保護(hù)領(lǐng)域的深入研究和開發(fā)利用提供參考。主要總結(jié)了檵木中的藥用活性成分，包括揮發(fā)油、鞣質(zhì)、黃酮和木脂素等，并綜述了活性成分的藥理作用如抑菌、消炎、抗氧化、促愈合等。

檵木；藥用活性成分；生物活性；綜述

金縷梅科（Hamamelidaceae）檵木屬（Loropetalum）植物為常綠灌木或小喬木，主要分布于亞洲東部的亞熱帶地區(qū)。我國有3個(gè)種和1個(gè)變種，分別是檵木（L. chinense）、大葉檵木（L. subcapitatum）、大果檵木（L. lanceum）和紅花檵木（L. chinense var. rubrum）。檵木也稱白花檵木，根、葉、花、果實(shí)都可入藥，具有清熱解毒、通經(jīng)活絡(luò)、收斂止血、止瀉等功效[1-2]，在《湖南藥物志》《江西民間草藥》和《浙江天目山藥植志》等醫(yī)學(xué)著作中均有記載。紅花檵木與檵木的基本特性相同，也可入藥，主要的品種有雙面紅、透骨紅、嫩葉紅，資源豐富，全國各地均有栽培，其野生資源利用在湖南有70 a以上歷史，主要用于風(fēng)景園林藝術(shù)。國內(nèi)對(duì)檵木屬植物的研究主要集中在其化合物的分離和藥用活性方面，目前已確定檵木中含有揮發(fā)油、鞣質(zhì)、黃酮、木脂素類等結(jié)構(gòu)類型的化合物超過50個(gè)，藥理活性表現(xiàn)在抑菌、抗炎、促愈合和抗氧化等方面。為進(jìn)一步開發(fā)利用白花檵木和紅花檵木資源，筆者綜述了目前發(fā)現(xiàn)的檵木藥用活性成分及其藥理作用。

1 檵木中的主要藥用活性成分

1.1 揮發(fā)油

植物揮發(fā)油是一類有芳香氣味，在常溫下可揮發(fā)的相對(duì)分子質(zhì)量較小的植物體內(nèi)次生代謝物。通常，揮發(fā)油為多種類型化合物的混合物，其中主要成分為萜類衍生物以及多種脂肪族和芳香族化合物。楊鑫寶等[3]采用氣相色譜-質(zhì)譜（GC-MS）聯(lián)用技術(shù)對(duì)水蒸氣蒸餾法提取的檵木花揮發(fā)油成分進(jìn)行分離鑒定，并測(cè)定各分離組分的相對(duì)含量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)了36種化合物，并鑒定了19種化合物的結(jié)構(gòu)，其中主要成分為醋酸乙酯（占46.56%），其他化學(xué)成分為烷烴類，其中相對(duì)含量最高的是十五烷（占21.12%）。唐華等[4-5]采用同時(shí)蒸餾萃取法（SDE）提取紅花檵木紅葉、檵木葉和紅花檵木綠葉中的脂肪酸成分，并用GC-MS聯(lián)用技術(shù)分別鑒定出16、19和14種脂肪酸，其中含量較高的有油酸、硬脂酸、棕櫚酸。王金梅等[6]對(duì)紅花檵木花和葉的揮發(fā)性成分進(jìn)行了分離鑒定，采用GC-MS和固相微萃取（HS-SPME）技術(shù)，從花和葉中分別分離鑒定出了 26和29種化合物，其研究顯示紅花檵木花中揮發(fā)性成分的相對(duì)含量明顯比葉高，但花和葉中揮發(fā)性成分相似，主要為醛類、烷烴類及萜類衍生物。

1.2 鞣 質(zhì)

鞣質(zhì)又稱單寧，廣泛存在于自然界中，約70%以上的中草藥含有鞣質(zhì)類成分，它能與蛋白質(zhì)結(jié)合形成不溶于水的多元酚類化合物。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)特征可將鞣質(zhì)分為縮合鞣質(zhì)、復(fù)合鞣質(zhì)和可水解鞣質(zhì)[7]。其中，可水解鞣質(zhì)是由酚酸及其衍生物與葡萄糖或多元醇通過酯鍵或甙鍵形成的化合物，容易被酸、堿或酶催化水解生成酚酸和多元醇或糖；依據(jù)其水解生成的酚酸差異，可分為鞣花鞣質(zhì)、沒食子鞣質(zhì)和咖啡鞣質(zhì)等；依據(jù)其水解生成的多元醇或糖的不同，可分為金縷梅鞣質(zhì)、鞣質(zhì)奎尼酸等[8]?？伤怊焚|(zhì)具有抗氧化、抗腫瘤、抗病毒等多重藥理活性，在檵木葉中大量存在，目前已從檵木中分離得到了奎尼酸鞣質(zhì)、沒食子鞣質(zhì)和鞣花鞣質(zhì)3種結(jié)構(gòu)類型[9]，而縮合鞣質(zhì)和復(fù)合鞣質(zhì)尚未見報(bào)道。

1.3 黃 酮

黃酮類化合物是一類天然的植物次生代謝產(chǎn)物，在植物體內(nèi)與糖結(jié)合為苷類，并且由于糖的數(shù)量、種類、聯(lián)接方式及聯(lián)接位置不同可以組成各種各樣黃酮苷類，小部分為游離態(tài)的苷元。黃酮類化合物對(duì)植物的生長發(fā)育、開花結(jié)果等生命活動(dòng)起著重要的調(diào)節(jié)作用，同時(shí)能增強(qiáng)植物自身的抗菌防病能力[10]。檵木葉中含有多種具有重要藥理活性的黃酮類化合物。伏曉等[11]從紅花檵木葉中分離并鑒定出了楊梅素、楊梅素-3-O-α-L-鼠李糖苷、山奈酚、槲皮素和異槲皮苷。劉延澤等[12]從檵木葉中分離鑒定出木樨草素和3種沒食子酰黃酮苷（黃芪甙-2″-0-沒食子酸酯、黃芪甙-2″，6″-二-0-沒食子酸酯和黃芪甙-6″-0-沒食子酸酯）。李紅艷等[13]從檵木的莖葉中分離并鑒定出椴樹苷。游璐茜[14]從檵木葉中分離鑒定出了楊梅素-3-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷和山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷（β）。

1.4 木脂素

木脂素是一類具有植物雌激素功能的天然酚類化合物，存在于植物體內(nèi)的木質(zhì)部、花、葉、果實(shí)及根部，有助于提高植物的抗逆性。它主要由桂皮酸、丙烯苯、桂皮醇、烯丙苯等單體組成，通過脫氫作用形成不同的游離基，相互縮合形成各類型的木脂素。目前，從檵木中分離鑒定了4個(gè)木脂素類化合物[15]，包括1個(gè)芳基四氫萘類木脂素[（-）-（7R，8S，8'S）-lyoniresiol]，1個(gè)雙四氫呋喃類木脂素[（+）-丁香樹脂酚]，2個(gè)新木脂素[methyl-（7R，8R）-4-hydroxy-8'，9'-dinor-4'，7-epox-y-8，3'- neolignan-7'-ate和4-（4-羥基-3-甲氧苯基）-1-（4-羥苯基）-2，3-二甲基丁基-1-酮]。

2 檵木中藥用活性成分的藥理作用

檵木花葉中含有多種具有藥理活性的次生代謝物，如不飽和脂肪酸、谷淄醇類、槲皮素、山奈酚、楊梅素和黃酮類等化合物，經(jīng)研究表明其具有抑菌、消炎、抗氧化、促愈合等藥理作用[16]。

2.1 抑 菌

盧成英等[17]采用20%乙醇加微波處理提取紅檵木花中的紅色素，用石油醚、正丁醇等對(duì)粗提液進(jìn)行萃取分離，并研究了花紅色素粗提物及色素各級(jí)提取物的抑菌活性，研究表明其對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌和金黃色葡萄球菌有較明顯的抑制作用。粗提物經(jīng)高溫、酸處理或紫外照射后仍能保持較強(qiáng)的抑菌活性，說明其有效抑菌物質(zhì)較為穩(wěn)定。周國海等[18]對(duì)紅花檵木葉的60%乙醇提取物分別用正丁醇、石油醚、氯仿和乙酸乙酯進(jìn)行萃取，并進(jìn)行抑菌活性研究，發(fā)現(xiàn)乙酸乙酯萃取的組分活性最強(qiáng)，對(duì)金黃色葡萄球菌、痢疾志賀菌、大腸桿菌的抑菌效果均優(yōu)于陽性對(duì)照藥物四環(huán)素。趙虹橋等[19]研究發(fā)現(xiàn)紅花檵木幼葉的水提取液能有效抑制金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌和大腸桿菌的正常生長；同時(shí)，較低濃度的檵木提取液就能達(dá)到穩(wěn)定高效的抑菌活性。熊冰劍、Zhang等[20-21]將白花檵木通過90%乙醇浸提后的得到粗提物，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，并對(duì)各組分的抑菌活性進(jìn)行測(cè)定，結(jié)果發(fā)現(xiàn)經(jīng)乙酸乙酯分離萃取的組分抑菌效果最明顯，對(duì)大腸桿菌、枯草芽孢桿菌和白假絲酵母菌都有較強(qiáng)的抑制作用。李琴[22]采用95%乙醇抽提檵木活性成分，依次用石油醚（60～90℃）、乙酸乙酯和正丁醇反復(fù)萃取，以帶毒培養(yǎng)基法進(jìn)行抑菌活性追蹤，發(fā)現(xiàn)乙酸乙酯萃取組分對(duì)水稻紋枯病菌有較強(qiáng)的抑制作用，石油醚萃取組分次之。

2.2 消 炎

連澤勤等[23]在大鼠切除傷模型實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，白花檵木粗提物處理傷口愈合速度明顯加快，疤塊脫落時(shí)間明顯縮短，表明傷口愈合更快；同時(shí)，新生皮膚HE染色和CD34新生血管IH染色結(jié)果表明，白花檵木粗提物處理可使膠原纖維沉積增多，上皮生成完全，成纖維細(xì)胞明顯增加，新生血管增多，炎癥細(xì)胞減少，傷口愈合更充分。

2.3 抗氧化

黃酮類化合物具有清除自由基、抗氧化等作用，廣泛應(yīng)用于當(dāng)代臨床醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。唐克華等[24]和王輝等[25]從檵木葉分離得到了多種具有生物活性的黃酮類化合物。潘曉軍等[26]對(duì)白花檵木花進(jìn)行超聲提取得到其黃酮溶液，通過體外抗氧化活性研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)提取液濃度為27.84 mg/L時(shí)，提取液對(duì)DPPH自由基清除率達(dá)到了50%，且隨濃度的增加自由基清除作用增強(qiáng)。邱愛東等[27]采用乙醇浸提法提取紅檵木嫩葉、老葉及花中的總黃酮，并測(cè)定了其黃酮含量和總抗氧化活性以及清除超氧陰離子羥基自由基和DPPH自由基的能力，結(jié)果表明，紅檵木花、嫩葉和老葉中的總黃酮含量分別為7.44% 、4.75% 和3.82%；各部位醇提物在0.00～0.30 mg/mL濃度范圍內(nèi)抗氧化效果顯著，抗氧化能力隨濃度的增加而增強(qiáng)，且抗氧化活性高于維生素C。

2.4 促愈合

連澤勤等[23]采用切除傷模型和割傷模型研究了檵木對(duì)大鼠皮膚的促愈合作用，發(fā)現(xiàn)白花檵木粗提物能縮短大鼠皮膚傷口的愈合時(shí)間，提高傷口愈合效果，增強(qiáng)愈合后皮膚的抗拉能力，促進(jìn)傷口處細(xì)胞和血管的新生。張武崗等[28]用白花檵木水提取液及4個(gè)濃度梯度的乙醇提取物對(duì)小鼠進(jìn)行凝血/出血實(shí)驗(yàn)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)白花檵木60%乙醇提取物的止血活性較好。曾立昆[29]研發(fā)了以檵木為主成分的檵木散方劑，發(fā)現(xiàn)其對(duì)十二指腸潰瘍出血患者的治療恢復(fù)效果可達(dá)90%以上。這表明檵木對(duì)潰瘍、出血、創(chuàng)面的愈合具有很強(qiáng)的促進(jìn)作用。

2.5 其他作用

白檵木花提取液具有良好的預(yù)防和治療胃潰瘍作用。荊常鋒[30]用白檵木花各部位提取液對(duì)由冷水浸拘束法引起的胃潰瘍小鼠和幽門結(jié)扎法引起的胃潰瘍大鼠進(jìn)行治療，結(jié)果顯示正丁醇萃取的白檵木花組分處理的小鼠和大鼠，潰瘍指數(shù)均明顯低于生理鹽水對(duì)照組，說明正丁醇萃取組分對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍具有顯著的治療作用。此外，白檵木花其他部位的提取液對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍也有一定療效。

3 結(jié) 語

綜上所述，檵木富含鞣質(zhì)、酚酸及黃酮類等多酚羥基類成分，具有抑菌、消炎、抗氧化、促愈合等功效，可用于臨床治療各種出血、燒燙傷、皮膚感染、痢疾性腹瀉等。在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域除了有對(duì)病原菌抑菌活性的報(bào)道外[22]，還未見有其他應(yīng)用研究報(bào)道，需在今后的研究中進(jìn)一步拓展。

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（責(zé)任編輯：成 平）

Research Progress of Active Pharmaceutical Ingredients and Pharmacological Action of Loropetalum Chinense var. Rubrum

XIAO Long1，YUE Yong-zhi1，CHEN Jing-yu1，RONG Rong1，LIU Xiu1，JIN Chen-zhong1，LIU Wei-dong2
（1. Key Laboratory of Pesticide Harmless Application, Collaborative Innovation Center for Field Weeds Control, Hunan University of Humanities, Science and Technology, Loudi 417000, PRC; 2. Hunan Research Institute of Chemical Industry, National Engineering Research Center for Agrochemicals/Hunan Provincial Key Laboratory of Agricultural Chemicals, Changsha 410007, PRC）

The genusLoropetalumof Hamamelidaceae is a main landscape plant in Hunan province, analysis of medicinal active ingredients and their pharmacological actions can offer references for the further study and utilization in the feld of agricultural plant protection of it. This paper summarizes the medicinal active ingredient, including volatile oil, tannin, lignans of Loropetalum Chinense var. rubrum, and the pharmacological action of active components such as bacteriostasis, antioxidation, wound healing effects, antiinfammatory properties and so on.

Loropetalum; medicinal active ingredients; biological activity; review

R282.710.5

：A

：1006-060X（2017）06-0119-03

10.16498/j.cnki.hnnykx.2017.006.034

2017-03-20

湖南省高校創(chuàng)新平臺(tái)開放基金（14K052，15K066）；湖南省大學(xué)生研究性學(xué)習(xí)和創(chuàng)新性實(shí)驗(yàn)計(jì)劃項(xiàng)目（2015-499）；國家級(jí)大學(xué)生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓(xùn)練計(jì)劃項(xiàng)目（201510553003）；湖南省教學(xué)改革研究項(xiàng)目（2015）；湖南人文科技學(xué)院教學(xué)改革研究項(xiàng)目（RKJGZ1523）

肖 瓏（1992- ），女，湖南瀏陽市人，碩士研究生，主要從事除草劑及安全劑研究。

劉 秀