禁用漁藥化合物及其危害

文/王玉堂

禁用漁藥化合物及其危害

文/王玉堂

用藥指導(dǎo)

農(nóng)業(yè)部公告第193號(hào)《食品動(dòng)物禁用的獸藥及其化合物清單》和《無(wú)公害食品 漁用藥物使用準(zhǔn)則》（NY5071-2002），將孔雀石綠、硝基呋喃等32種藥物或化合物列為“禁用漁藥”，嚴(yán)禁在水產(chǎn)養(yǎng)殖、加工及流通等一切環(huán)節(jié)上使用。為規(guī)范水產(chǎn)養(yǎng)殖生產(chǎn)者的用藥行為，杜絕在水產(chǎn)品養(yǎng)殖生產(chǎn)過(guò)程中使用禁用藥物，避免因養(yǎng)殖水產(chǎn)品質(zhì)量安全問(wèn)題造成經(jīng)濟(jì)損失或受到刑事處罰，也為漁業(yè)執(zhí)法者們提供水產(chǎn)養(yǎng)殖用藥執(zhí)法點(diǎn)信息，現(xiàn)將“禁用漁藥”的特性及其危害匯編成文，供大家好掌握。

為保證動(dòng)物源性食品安全，避免使用禁用藥物或化合物，維護(hù)人民身體健康。將一些藥物或化合物列為水產(chǎn)養(yǎng)殖禁用名錄。為規(guī)范水產(chǎn)養(yǎng)殖用藥行為，使廣大養(yǎng)殖生產(chǎn)者更好的了解禁用藥品及化合物的特性與危害，促進(jìn)水產(chǎn)養(yǎng)殖生產(chǎn)者規(guī)范用藥，維護(hù)養(yǎng)殖生產(chǎn)者的自身經(jīng)濟(jì)利益，我們組織編寫了《禁用漁藥化合物及其危害》，供大家參考。

一、抗生素類禁用藥

（一）概述

抗生素是細(xì)菌、真菌、放線菌等微生物在生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物，低濃度下即可抑制或殺滅其他微生物的化學(xué)物質(zhì)。主要采用微生物發(fā)酵的方法進(jìn)行生產(chǎn)，如青霉素、四環(huán)素等；也有少數(shù)抗生素如甲砜霉素和氟苯尼考等可用化學(xué)方法合成。本節(jié)重點(diǎn)對(duì)水產(chǎn)養(yǎng)殖業(yè)禁用抗生素類藥物的理化性狀、作用機(jī)理和不良反應(yīng)加以介紹。

（二）抗生素類藥物作用機(jī)理

阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成，導(dǎo)致菌體變形，溶解而死亡；損害細(xì)菌的胞漿膜通透性，使膜的通透性增加，從而使菌體內(nèi)的必需物質(zhì)滲透外溢，導(dǎo)致菌體死亡；干擾蛋白質(zhì)的合成，從而產(chǎn)生抑制和殺滅微生物的作用；抑制脫氧核糖核酸的合成，呈現(xiàn)出抗菌作用；競(jìng)爭(zhēng)性抑制、干擾細(xì)菌的中間代謝，使細(xì)菌死亡。

（三）抗生素類藥物不良反應(yīng)

1．毒性反應(yīng) 這是抗生素最多見的一種不良反應(yīng)，它往往是由于用藥劑量過(guò)大或時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而對(duì)人的神經(jīng)系統(tǒng)、腎臟、肝臟、造血系統(tǒng)、胃腸和局部注射處發(fā)生毒性作用。如鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素能引起耳蝸前庭器官損害，導(dǎo)致平衡失調(diào)，聽覺減退或喪失；服用氯霉素引起再生障礙性貧血；服用磷胺類抗生素可引起皮炎、皮疹、血管神經(jīng)性水腫等。

2．過(guò)敏反應(yīng) 幾乎每一種抗生素都有這種不良反應(yīng)，這是一種不正常的免疫反應(yīng)。如青霉素、鏈霉素、先鋒霉素將會(huì)造成過(guò)敏性休克、藥物熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫、膠原性疾病等過(guò)敏反應(yīng)。其中以遲發(fā)性過(guò)敏反應(yīng)危險(xiǎn)最大，常被疏忽而造成無(wú)法彌補(bǔ)的危害。

3．二重感染 也叫菌群交替癥，這是指發(fā)生于抗生素應(yīng)用過(guò)程中的新感染。其臨床表現(xiàn)與原發(fā)病不同。因?yàn)樵S多二重感染在臨床上并無(wú)特殊癥侯，不經(jīng)病理檢查難以被發(fā)現(xiàn)，所以極不易被察覺。發(fā)生二重感染的病原菌主要為真菌及腸道革蘭氏陽(yáng)性桿菌，這些病原菌由于反復(fù)與青霉素、鏈霉素、氯霉素等常用抗生素接觸而逐漸產(chǎn)生耐藥性，而原發(fā)病又使患者抵抗力大大下降，所以，它們的蔓延與肆虐常會(huì)危險(xiǎn)病人的生命。

4．細(xì)菌耐藥性的改變 抗生素的經(jīng)常使用會(huì)使人體內(nèi)外的細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。如葡萄球菌、腸道革蘭氏陽(yáng)性桿菌、結(jié)核桿菌、痢疾桿菌之所以長(zhǎng)久地肆虐人類，就是其耐藥性不斷增強(qiáng)的結(jié)果。從理論上講，細(xì)菌的進(jìn)化永遠(yuǎn)不會(huì)停止，因而對(duì)任何抗生素都會(huì)有產(chǎn)生耐藥性的可能。

氯霉素

【作用機(jī)理】

與核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，從而抑制蛋白質(zhì)合成。

【耐藥性】

各種細(xì)菌都能對(duì)氯霉素發(fā)生耐藥性，其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見，傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細(xì)菌對(duì)氯霉素產(chǎn)生耐藥性比較慢，可能是通過(guò)基因的逐步突變而產(chǎn)生的，但可自動(dòng)消失。細(xì)菌也可以通過(guò)R因子的轉(zhuǎn)移而獲得耐藥性，獲得R因子的細(xì)菌能產(chǎn)生氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶使氯霉素滅活。

【不良反應(yīng)】

該藥對(duì)人體的毒性較大，抑制骨髓造血功能造成過(guò)敏反應(yīng)，引起再生障礙性貧血（包括白細(xì)胞減少、紅細(xì)胞減少、血小板減少等），此外該藥還可引起腸道菌群失調(diào)及抑制抗體的形成。該藥已在國(guó)外較多國(guó)家禁用。

紅霉素

【理化性狀】

白色或類白色粉末，無(wú)臭，味苦。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶。

【藥理作用】

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對(duì)葡萄球菌屬、各種鏈球菌和革蘭氏陽(yáng)性桿菌均具抗菌活性。本品對(duì)除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性，對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。

【不良反應(yīng)】

1．壞死性肝病 國(guó)內(nèi)報(bào)道過(guò)靜滴紅霉素引起肝細(xì)胞彌漫性大片壞死、呈現(xiàn)嚴(yán)重肝臟毒性反應(yīng)的病例。究其原因，可能是因?yàn)樘禺愋泽w質(zhì)和用藥量過(guò)大的緣故，須引起注意。

2．耳聾 紅霉素引起的耳毒性反應(yīng)多見于老年患者，表現(xiàn)為短暫的中度以上、單側(cè)或雙側(cè)感音性耳聾，停藥后1天～3天可恢復(fù)。此癥的發(fā)生可能是藥物蓄積，造成血藥濃度過(guò)高所致。

3．其它 還可引起低血糖反應(yīng)、周圍神經(jīng)炎、白細(xì)胞減少及過(guò)敏性休克等不良反應(yīng)。

桿菌肽鋅

【理化性狀】

淡褐色至褐色粉末，具有特殊氣味，易溶于吡啶，難溶于乙醚、甲醇、丙酮和氯仿，不溶于水。桿菌肽鋅可在溫室條件下保存三年效價(jià)不變。桿菌肽鋅由多個(gè)氨基酸組成，含10種組分的多肽。

【作用與用途】培養(yǎng)有益微生物、抑制病原性微生物

桿菌肽鋅通過(guò)促進(jìn)有益微生物的生長(zhǎng)來(lái)促進(jìn)動(dòng)物生長(zhǎng)，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有很好的抗菌作用，對(duì)部分革蘭氏陰性菌、螺旋菌、放線菌抑制效果也明顯，尤其是沙門氏菌、葡萄球菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、鏈球菌屬、棒狀桿菌屬等病原體極為敏感。因此，桿菌肽鋅可通過(guò)促進(jìn)有益乳酸菌等生長(zhǎng)，并抑制病原性細(xì)菌的增殖來(lái)達(dá)到增強(qiáng)機(jī)體的免疫功能，減少發(fā)病率，促進(jìn)動(dòng)物生長(zhǎng)。

【不良反應(yīng)】

桿菌肽鋅是桿菌肽與鋅的復(fù)合物，其中桿菌肽對(duì)腎臟毒性大，在我國(guó)水產(chǎn)養(yǎng)殖已被禁止使用。

泰樂菌素

泰樂霉素，是美國(guó)于1959年從弗氏鏈霉菌的培養(yǎng)液中獲得的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，1999年,歐盟已禁止將泰樂

菌素做為飼料添加劑使用。

【理化性狀】

白色板狀結(jié)晶，微溶于水，呈堿性。產(chǎn)品有酒石酸鹽、磷酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽及乳酸鹽，易溶于水。其水溶液在25℃、pH5.5～7.5時(shí)可保存3個(gè)月，但是若水溶液中含有鐵、銅等金屬離子時(shí)，會(huì)使本品失效。

【作用與用途】

對(duì)大部分革蘭氏陽(yáng)性菌、部分革蘭氏陰性菌、弧菌、螺旋體、球蟲等病原微生物都具有良好的抑制作用。

【不良反應(yīng)】

易在水產(chǎn)動(dòng)物體內(nèi)殘留，同時(shí)產(chǎn)生大量的耐藥菌，對(duì)人體疾病防治產(chǎn)生潛在危害。

阿伏霉素

【概述】

糖肽類抗生素。阿伏霉素作為飼料添加劑，可預(yù)防肉雞因產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞菌侵入引起的壞死性腸炎，提高其增重和飼料利用效率，對(duì)1-2月齡仔豬有特好的增重效果。

【理化性狀】

白色粉末，或灰褐至淡灰黃色粉末，有特異臭味。

【作用與用途】

提高飼料效率。

【不良反應(yīng)】

歐洲從1997年禁止使用生長(zhǎng)進(jìn)劑- 阿伏霉素，原因是飼料中添加低劑量的阿伏霉素會(huì)與萬(wàn)古霉素產(chǎn)生交叉抗藥性，而萬(wàn)古霉素是一種人用抗生素，對(duì)人用藥產(chǎn)生不利影響，會(huì)誘生抗萬(wàn)古霉素腸道球菌。

萬(wàn)古霉素

【概述】

萬(wàn)古霉素藥力較強(qiáng)，且有腎毒性，在其他抗生素對(duì)病菌無(wú)效時(shí)才會(huì)被使用，也就是所謂的最后一線藥物。近年來(lái)由于抗生素過(guò)于濫用，因此已出現(xiàn)了可抵抗萬(wàn)古霉素的細(xì)菌，如萬(wàn)古霉素抗藥性腸球菌，造成傳染病防治的隱憂。

【作用與用途】

通過(guò)抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)和繁殖來(lái)殺死細(xì)菌。這種藥物通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)中的一種關(guān)鍵組分來(lái)干擾細(xì)胞壁的合成，抑制細(xì)胞壁中磷脂和多肽的生成。

【不良反應(yīng)】

耳毒性、腎損害嚴(yán)重，與劑量大小有關(guān)，在食品動(dòng)物主要的禁用原因是易產(chǎn)生耐藥性，給人用藥物公共安全帶來(lái)隱患。

二、禁用合成抗菌藥

合成抗菌藥可分為五類：①磺胺類；②喹諾酮類；③喹噁啉類；④硝基呋喃類；⑤硝基咪唑類。這五類藥物中，目前應(yīng)用最多的是磺胺類與喹諾酮類，喹噁啉類的卡巴氧、喹乙醇由于有潛在的致癌作用，歐、美等許多國(guó)家已禁止食品動(dòng)物使用。硝基呋喃類如呋喃他酮、呋喃唑酮以及硝基咪唑類的甲硝唑、地美硝唑由于發(fā)現(xiàn)有致癌作用，世界大多數(shù)國(guó)家包括我國(guó)均已禁止做為促生長(zhǎng)添加劑使用。

（一）磺胺類禁用藥

磺胺類藥物作為一類化學(xué)治療藥，已有70多年的歷史?；前奉愃幬镉衅洫?dú)特的優(yōu)點(diǎn)：如抗菌譜廣、性質(zhì)穩(wěn)定、不易變質(zhì)、使用方便、可大量生產(chǎn)等。但也存在抗菌作用較弱、不良反應(yīng)較多、可產(chǎn)生耐藥性、用量大、療程偏長(zhǎng)等不足。

磺胺噻唑

【性狀】

白色結(jié)晶粉末，遇光色漸變暗。溶于水和乙醇，幾乎不溶于乙醚，易溶于稀鹽酸。

【不良反應(yīng)】

本品對(duì)腎臟有毒副作用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。

磺胺脒

分子式：C7H10O2N4S·H2O

分子量：232.26

對(duì)氨基苯磺酰氨基脒一水合物

【性狀】

白色結(jié)晶性粉末，見光色漸變深。溶于水和乙醇，易溶于稀鹽酸。

【作用與用途】

本品為難吸收磺胺類藥物，內(nèi)服吸收少，在腸內(nèi)可保持較高濃度，因而適用于腸炎等腸道細(xì)菌性感染。

【不良反應(yīng)】

易產(chǎn)生耐藥性。

（二）硝基呋喃類禁用藥

硝基呋喃類藥物是人工合成的具有5一硝基呋喃基本結(jié)構(gòu)的廣譜抗菌藥物，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌、某些真菌和原蟲均有作用。

1．硝基呋喃類藥物殘留危害

（1）毒性作用

大劑量或長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用硝基呋喃類藥物均能對(duì)畜禽產(chǎn)生毒性作用，其中以呋喃西林的毒性最大，呋喃唑酮的毒性最小。

（2）三致（致癌、致畸、致突變）

呋喃它酮為強(qiáng)致癌性藥物，呋喃唑酮具中等強(qiáng)度致癌性。通過(guò)對(duì)小白鼠和大白鼠的毒性研究表明，呋喃唑酮可以誘發(fā)乳腺癌和支氣管癌，并且有劑量反應(yīng)關(guān)系；高劑量飼喂食用魚和觀賞魚，可誘導(dǎo)魚的肝臟發(fā)生腫瘤；繁殖毒性結(jié)果表明，呋喃唑酮能減少精子的數(shù)量和胚胎的成活率。硝基呋喃類化合物是直接致變劑，它不用附加外源性激活系統(tǒng)就可以引起細(xì)菌的突變。

（3）代謝產(chǎn)物對(duì)人體危害嚴(yán)重

硝基呋喃類藥物在體內(nèi)代謝迅速，代謝的部分化合物分子與細(xì)胞膜蛋白結(jié)合成為結(jié)合態(tài)，結(jié)合態(tài)可長(zhǎng)期保持穩(wěn)定，從而延緩藥物在體內(nèi)的消除速度。這些代謝物可以在弱酸性條件下從蛋白質(zhì)中釋放出來(lái)，因此，當(dāng)人類吃了含有硝基呋喃類殘留的食品，這些代謝物就可以在人體胃液的酸性條件下從蛋白質(zhì)中釋放出來(lái)被人體吸收而對(duì)人類健康造成危害。動(dòng)物肝臟為主要的藥物代謝器官，蛋白質(zhì)結(jié)合態(tài)的殘留藥物主要累積在肝臟。

呋喃唑酮（痢特靈）

分子式：C8H7N5O3

分子量： 225.16

【理化性質(zhì)】

本品為黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，初無(wú)味，后微苦，在強(qiáng)光下色變深,255 -259℃ 熔融同時(shí)分解。本品在水、乙醇中幾乎不溶，在二甲基甲酰胺中溶解。

【藥理作用】

對(duì)革蘭氏陽(yáng)性、陰性菌均有一定抗菌作用，包括沙門氏菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌等，在一定濃度下對(duì)毛滴蟲、賈第鞭毛蟲也有活性。其作用機(jī)制為干擾細(xì)菌氧化還原酶從而阻斷細(xì)菌的正常代謝。

【不良反應(yīng)】

呋喃唑酮?dú)埩魰?huì)對(duì)人體造成潛在危害，可引起溶血性貧血、多發(fā)性神經(jīng)炎、眼部損害和急性肝壞死等殘病。目前已被歐盟及我國(guó)等一些國(guó)家或地區(qū)禁用。

呋喃它酮

分子式 C13H16N4O6

分子量324.29

【理化性狀】

黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦。

【作用與用途】

呋喃類藥物抗菌譜較廣，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌均有抗菌作用，如金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、化膿性鏈球菌等。本品內(nèi)服后在腸道不易吸收，故主要用于腸道感染，也可用于球蟲病、火雞黑頭病的治療。

【不良反應(yīng)】

強(qiáng)致癌藥物。

呋喃西林

別名：硝呋醛; 呋喃新; 呋喃星

分子式：C6H6N4O4

分子量：198.14

【理化性狀】

亮黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味初淡，余味發(fā)苦。日光下色漸變深黃色。微溶于乙醇，溶于堿性溶液后色澤漸變?yōu)榘底厣?/p>

【作用與用途】

本品能干擾細(xì)菌的糖代謝過(guò)程和氧化酶系統(tǒng)而發(fā)揮抑菌或殺菌作用，主要干擾細(xì)菌糖代謝的早期階段，導(dǎo)致細(xì)菌代謝紊亂而死亡，其抗菌譜較廣，對(duì)多種革蘭陽(yáng)性和陰性菌有抗菌作用，對(duì)綠膿桿菌抗菌力弱，對(duì)假單孢菌屬及變形桿菌屬有耐藥性。在體外能抑制一般的細(xì)菌，高濃度時(shí)可殺菌。

【不良反應(yīng)】

在本類藥物中，本品毒性最大，多作為外用消毒制劑。

呋喃妥因

分子式：C8H6N4O5

分子量：238.16

【藥理作用】

大腸埃希氏菌對(duì)本品多敏感，產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬等腸桿菌科細(xì)菌的部分菌株對(duì)本品敏感，銅綠假單胞菌通常對(duì)本品耐藥。本品對(duì)腸球菌屬等革蘭陽(yáng)性菌具有抗菌作用，抗菌活性不受膿液及組織分解產(chǎn)物的影響，在酸性尿液中的活性較強(qiáng)，抗菌作用機(jī)制為干擾細(xì)菌體內(nèi)氧化還原酶系統(tǒng)，從而阻斷其代謝過(guò)程。

【不良反應(yīng)】

1．較常見的有惡心、嘔吐、偶有過(guò)敏反應(yīng)，如紅斑、皮疹、藥物熱及氣喘等。

2．可引起溶血性貧血、黃疸和周圍神經(jīng)炎。

呋喃苯烯酸鈉

分子式：C13H8NNaO5

分子量：281.20

【作用機(jī)理】

干擾細(xì)菌體內(nèi)氧化還原酶系統(tǒng)，從而阻斷其代謝過(guò)程。

【不良反應(yīng)】

致癌物質(zhì)。

呋喃那斯

【理化性狀】

本品為黃色或暗黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，近于無(wú)味。難溶于丙酮，氯仿，基中上不溶于乙醇、乙醚、苯和水。遇光后逐漸變?yōu)楹稚?/p>

【作用與用途】

本品具有廣泛的抗菌譜，抗菌作用強(qiáng)。

【不良反應(yīng)】

致癌物質(zhì)。

（三）硝基咪唑類禁用藥

硝基咪唑類是一類具有抗原蟲和抗菌活性的藥物，具有抗厭氧菌的作用。由于自身獨(dú)特硝基雜環(huán)結(jié)構(gòu)，具有細(xì)胞誘變性、動(dòng)物致癌性的化學(xué)特性，因此，目前我國(guó)已將甲硝唑、地美硝唑、替硝唑列為禁用藥物。

甲硝唑

【理化性狀】

白色或微黃色的結(jié)晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。在乙醇中微溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中極微溶解。熔點(diǎn)為159℃～163℃。

【藥理作用】

甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌有強(qiáng)抗菌作用，但對(duì)需氧菌和兼性厭氧菌無(wú)作用?？咕V包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。此外，對(duì)阿米巴原蟲和滴蟲也有較強(qiáng)的殺滅作用。甲硝唑的殺菌機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程，促使細(xì)胞死亡。抗阿米巴原蟲的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂。

【不良反應(yīng)】

劑量過(guò)大或靜脈注射過(guò)快可誘發(fā)動(dòng)物共濟(jì)失調(diào)，甲硝唑可能對(duì)嚙齒動(dòng)物有致癌作用，對(duì)細(xì)胞有致突變作用。

地美硝唑

分子式：C5H7N3O2

分子量：141.13

【理化性狀】

淺黃色針狀體結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)138-139℃。溶于氯仿、乙醇、稀堿和稀酸，不溶于水、乙醚。無(wú)味。

【不良反應(yīng)】

對(duì)禽敏感，大劑量可引起平衡失調(diào)，肝腎功能損害；可能對(duì)嚙齒動(dòng)物有致癌作用，對(duì)細(xì)胞有致突變作用。

替硝唑

【抗菌譜】

替硝唑與甲硝唑同屬硝基咪唑類。對(duì)原蟲(溶組織阿米巴、陰道滴蟲等)和厭氧菌有良好活性。對(duì)阿米巴和蘭氏賈第蟲的作用優(yōu)于甲硝唑。革蘭陽(yáng)性厭氧菌(消化球菌、消化鏈球菌、乳桿菌屬)，梭狀芽胞桿菌屬等對(duì)本品均較敏感；本品對(duì)脆弱類桿菌、梭桿菌屬和費(fèi)氏球菌屬等革蘭陰性厭氧菌的作用略勝于甲硝唑，空腸彎曲菌等則對(duì)本品中度敏感。放線菌屬和丙酸桿菌屬等對(duì)本品耐藥。

【作用機(jī)理】

抑制病原體DNA合成、并能快速進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。

【不良反應(yīng)】

惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細(xì)胞減少、黑尿。高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。潛在的致癌風(fēng)險(xiǎn)。

（四）喹諾酮類禁用藥

環(huán)丙殺星

為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，常使用鹽酸鹽水合物。因此，重點(diǎn)對(duì)鹽酸環(huán)丙殺星做介紹。

本品為1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物。按無(wú)水物計(jì)算，含鹽酸環(huán)丙沙星(C17H18FN3O3.HCl)不得少于98.5%。

【理化性狀】

白色或微黃色結(jié)晶性粉末；幾乎無(wú)臭，味苦。在水中溶解，在甲醇中微溶，在氯仿中幾乎不溶，在氫氧化鈉試液中易溶。

【藥理作用】

本品抗菌作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA螺旋酶，抗菌作用為殺菌型。與其它抗生素?zé)o交叉耐藥性，β-內(nèi)酰胺類、氨基糖甙類、磺胺類耐藥菌對(duì)本品仍敏感。具有廣譜抗菌作用，對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏菌和其它腸桿菌種陰性桿菌具有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌以及肺炎雙球菌、甲型溶血鏈球菌、乙型溶血鏈球菌等的抗菌作用優(yōu)于諾氟沙星。

【不良反應(yīng)】

1.大部分以原形從腎臟排泄，可出現(xiàn)結(jié)晶尿，嚴(yán)重者可致血尿，對(duì)腎臟有一定的損害。

2.主要為急性粒細(xì)胞減少，表現(xiàn)為全身乏力、發(fā)熱。

3.神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)表現(xiàn)為精神失常、短暫性運(yùn)動(dòng)性失語(yǔ)、癲癇、頭痛、錐體外系反應(yīng)等，一般在停藥后癥狀逐漸消失。

作者單位：全國(guó)水產(chǎn)技術(shù)推廣總站