百部藥理作用與臨床應(yīng)用研究進(jìn)展

樊蘭蘭 陸麗妃 王孝勛 田 慧

廣西中醫(yī)藥大學(xué)，廣西 南寧 530200

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百部藥理作用與臨床應(yīng)用研究進(jìn)展

樊蘭蘭 陸麗妃 王孝勛 田 慧

廣西中醫(yī)藥大學(xué)，廣西 南寧 530200

中藥百部是傳統(tǒng)的止咳和殺蟲藥物，主要含有百部生物堿，具有鎮(zhèn)咳、祛痰、殺蟲、抗菌等藥理作用。臨床上內(nèi)服主要用于治療咳嗽和腦膜炎；外用主要用于治療頭虱、陰虱、螨蟲病、疥瘡、痤瘡、酒槽鼻和真菌感染等。文章對百部的藥理作用和臨床應(yīng)用進(jìn)行整理和綜述。

百部；生物堿；藥理作用；臨床應(yīng)用

中藥百部來源于百部科百部屬植物直立百部Stemonasessilifolia(Miq.) Miq.、蔓生百部S.japonica(Blume) Miq.或?qū)θ~百部S.tuberosaLour.的干燥塊根，用于治療新久咳嗽、肺癆咳嗽和頓咳。外用于治療頭虱、體虱、蟯蟲病和陰癢[1]，具體用法為：3～9g外用適量，水煎或酒浸[1]。研究表明，百部的主要活性成分為百部生物堿，是該科植物特有的具吡咯或吡啶并氮雜薁母核結(jié)構(gòu)的生物堿，有驅(qū)蟲、殺蟲、鎮(zhèn)咳平喘、抗腫瘤和抗菌等作用[2]。此外，百部還含有茋類、去氫苯并呋喃醇類、綠原酸類、類魚藤酮類、醌類和香豆素類等非生物堿類成分。百部常見劑型及產(chǎn)品有百部酊劑、百部糖漿、百部丸、百部蜜、百部顆粒劑、百部湯劑、百部膠囊和百部片等。筆者就百部的國內(nèi)外藥理研究及臨床應(yīng)用情況綜述如下。

1 藥理作用

1.1 鎮(zhèn)咳祛痰 百部的傳統(tǒng)應(yīng)用為止咳和祛痰，現(xiàn)代藥理學(xué)研究結(jié)果與傳統(tǒng)用法得到相互印證。體內(nèi)實驗證明百部通過降低呼吸中樞興奮性，抑制咳嗽反射而具有良好的鎮(zhèn)咳、延長咳嗽潛伏期的作用。叢曉東等[3]研究發(fā)現(xiàn)百部屬植物塊根乙醇提取物對氨霧引起小鼠咳嗽的止咳活性強(qiáng)弱依次為：直立百部、蔓生百部、對葉百部；其中直立百部接近陽性藥物可待因；直立百部乙醇提取物的不同提取組分的止咳活性按照脂溶性組分、總苷、多糖、總堿的順序依次遞減。Chung H S[4]采用豚鼠枸櫞酸引咳動物模型表明：對葉百部的主要止咳活性成分是生物堿，其中新對葉百部堿的止咳活性與可待因相當(dāng)，新斯替寧堿的活性稍弱于新對葉百部堿。同時提出吡咯并氮雜薁類母核結(jié)構(gòu)是百部止咳的關(guān)鍵[4]。對葉百部種內(nèi)差異較大，具有以金剛大堿、百部新堿、新對葉百部堿和對葉百部堿為主峰的四種化學(xué)類型，其中金剛大堿和百部新堿型的對葉百部有較強(qiáng)的止咳活性[5]。研究表明金剛大堿的止咳作用機(jī)理是通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)，其余三種生物堿是通過外周神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)[2]。胡君萍等[6]采用小鼠氨水引咳法比較藥典收載3種百部的止咳活性，發(fā)現(xiàn)對葉百部>直立百部>蔓生百部。陳曉霞等[7]采用相同模型研究對葉百部生品不同部位的止咳活性，結(jié)果表明生品各部位均具明顯活性。王孝勛[8]采用序貫法比較不同產(chǎn)地對葉百部總生物堿的止咳活性，結(jié)果表明不同來源對葉百部活性差異明顯，其中廣西恭城、鳳山和靖西組止咳作用顯著。廖靜妮等[6]采用豚鼠枸櫞酸模型對廣西不同產(chǎn)地對葉百部進(jìn)行了止咳活性研究，廣西東興產(chǎn)對葉百部是質(zhì)量最優(yōu)地區(qū)。有祛痰實驗表明[3]藥典收載的3種百部的祛痰作用明顯，以對葉百部活性最強(qiáng)。

1.2 殺蟲作用 百部水浸液、水煎液對頭虱、豬虱、牛虱、臭蟲、椿象、天牛、煙螟、猿葉蟲、蠅蛆、桃象鼻蟲、柑橘蚜、孑孓、守瓜、地老虎、鳳蝶等十余種害蟲均有接觸性殺滅作用[9]，并且不同部位、地下部分不同部位活性不同，以塊根煮液的活性最強(qiáng)，須根次之；地下部分以根莖浸液活性最強(qiáng)。百部的浸劑、煎劑對疥癬有療效，可治療人體鉤蟲、蟯蟲及陰道滴蟲。百部、除蟲菊制成的酊劑對蛾類、螨類害蟲有很強(qiáng)的殺滅作用，可作為保管中藥的殺蟲劑。生物堿單體都有一定的殺蟲活性，又以百部葉堿為最強(qiáng)。此外，百部對家蠶、小菜蛾、線蟲卵、德國小蠊、青海血蜱與日本血蜱等都有殺滅作用。

1.3 抗菌、抗病毒作用 百部水煎劑及醇浸劑、醇提物對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌有明顯抑制作用[10]。對葉百部對革蘭氏陽性菌有顯著的抑制作用，對人型結(jié)核桿菌亦有完全抑制作用[11]。蔓生百部水煎劑對皮膚真菌如堇色毛癬菌、許蘭氏黃癬菌、奧杜盎氏小芽孢癬菌、羊毛樣小芽孢癬菌、星形奴卡氏菌等有抑制作用[12]。此外，生物堿單體如百部堿對水霉菌的抑制作用強(qiáng)于蛇床子素。現(xiàn)代研究表明百部中非生物堿類化合物也有抗微生物的作用，如茋類化合物有抗柑桔黑腐病、燕麥鐮孢、稻瘟病菌、灰霉病、蠟葉芽枝霉菌等芽枝菌活性[13]。百部水浸液可抑制痘苗病毒天壇株和新城疫病毒Ⅰ系弱毒株[14]。從蔓生百部[15]中分離得到的綠原酸類化合物：methyl 3-O-feruloylquinate和methyl 5-O-caffeyolquinate具有中度的體外抑制禽流感病毒AIV (H5N1) 的活性。

1.4 其他治療作用 百部中分離得到的去氫苯并呋喃醇類物質(zhì)具清除DPPH自由基的抗氧化活性，與α-tocopherol相當(dāng)[16]。百部尚具有松弛支氣管平滑肌的作用。直立百部水提取物可解除由碳酰膽堿、組胺和氯化鉀引起的豚鼠氣管平滑肌痙攣，其IC50值分別為(2.0±0.1)、(41.2±0.8)和(18.6±0.9)mg/mL[17]。從對葉百部中分離得到的3,5-二羥基-4-甲基聯(lián)苯在濃度為10mg /mL時對P388瘤株及肝癌細(xì)胞株的抑制率分別為99. 7%和83. 6%。Lee[18]從對葉百部的根中分離得到stilbostemin B 3′-β-D-glucopyranoside、stilbostemin H 3′-β-D-glucopyranoside和stilbostemin I 2″-β-D-glucopyranoside三個二芐基苷類化合物具有保護(hù)人成神經(jīng)細(xì)胞瘤SH-SY5Y細(xì)胞的活性。百部的非生物堿成分可在體外逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導(dǎo)的腫瘤多藥耐藥性，可用于具多藥耐藥癌癥的相關(guān)治療[19]。此外，百部有一定的中樞鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用。

1.5 毒副作用 百部有小毒。服用過量百部可降低呼吸中樞的興奮性，進(jìn)而致使呼吸中樞麻痹[20]。研究表明，服用過量的金剛大堿將導(dǎo)致呼吸頻率和幅度均明顯下降，有可能是呼吸中樞麻痹的原因[2]。陳曉霞、王文博等[21-22]研究表明：對葉百部、蔓生百部蜜炙后毒性有所下降，而止咳作用增強(qiáng)。

2 臨床應(yīng)用

2.1 內(nèi)服

2.1.1 治療咳嗽 百部止咳糖漿、百部丸、百部止咳湯、百部止咳顆粒、百部止咳膠囊、復(fù)方百部片等百部各類劑型治療咳嗽、小兒百日咳、急慢性支氣管炎等病癥臨床療效滿意，無不良反應(yīng)，安全可靠。百部止咳方治療頑固性咳嗽的有效率達(dá)95.6%[23]。百部止咳湯對兒童咳嗽變異性哮喘具有療效確切、復(fù)發(fā)率低的優(yōu)勢[24]。百部、杏仁、桔梗、橘紅、法半夏、甘草、紫菀組成的復(fù)方百部止咳糖漿對小兒急性呼吸道感染及咳嗽與再林相似，總有效率達(dá)92.6%[25]。

2.1.2 治療腦膜炎 嚴(yán)國華等[26]對81例流行性腦脊髓膜炎陽性患者采取百部水煎液喉頭噴霧方法治療3d后，以瓊脂凹杯法培養(yǎng)腦膜炎雙球菌驗證治療效果，其抑制率達(dá)100%。

2.2 外用

2.2.1 治療頭虱 將百部用不同濃度的酒精[27-29](75%、70%或32%)浸泡后制成百部酊可有效殺滅頭虱。俞華[27]應(yīng)用百部酊治療頭虱50例，經(jīng)治療全部痊愈，其中用藥1次痊愈者30例，用藥2次痊愈者13例，用藥3～5次痊愈者7例。此外，百部水煎液外洗亦可祛頭虱[30]。2.2.2 治療陰虱 百部及與其他中藥制成的混合制劑對陰虱具較好的臨床治療效果。何子祥等[31]對278例陰虱患者局部外用自制的百部酊，一個療程之后的治愈率為98.56%，無毒副作用。李精明等[32]對42例陰虱病患者用百部酊治療，用藥2d后癥狀有所減輕，5d后瘙癢消失，皮疹消退，放大鏡檢查未發(fā)現(xiàn)虱體及虱蟣，隨訪半夜無復(fù)發(fā)。楊潔[33]單用自制百部酊全部治愈門診81例陰虱病患者，最短2d，最長5d。廖晨暉等[34]應(yīng)用百部酊治療陰虱39例，治愈時間最快2d，最遲5d，未見皮膚過敏和其他不良反應(yīng)。刑建新等[35]用中藥百部酊局部涂搽的方法共治愈50例陰虱病患者。汪軍等[36]利用中藥百部的殺蟲功效對96例陰虱病患者進(jìn)行治療，治愈率達(dá)100%。除了單用百部外，百部亦可與其他中藥聯(lián)合應(yīng)用。張曉燕等[37]采用由百部、苦參、蛇床子、川椒和黃柏組成的復(fù)方進(jìn)行外洗療法治愈全部病患，無皮膚過敏和其他不良反應(yīng)。張予[38]采用復(fù)方百部酊全部治愈了68例陰虱病患者。王桂萍[39]研制的復(fù)方百部酊全部治愈了826例陰虱患者。此外，百部酊可以治療、殺滅家畜、家禽及寵物身上寄生的虱子，如豬虱[40]、雞虱[41]、鴨虱和鵝虱等。

2.2.3 治療螨蟲病 鄧云夏等[42]采用浸殺方式分別測定4種中藥單體對兔疥螨幼蟲的殺滅活性，結(jié)果表明，4種單體都具有一定的體外殺螨活性，依次為：苦參堿>對葉百部堿>瑞香素>青蒿素。袁康文等[43]用百部、苦參、銀花等多種中藥的水煎液治療38例犬螨蟲病患者，治愈率達(dá)90%以上。

2.2.4 治療疥瘡 馮現(xiàn)光等[44]采取外用百部酊擦洗，內(nèi)服抗組織胺藥和鎮(zhèn)靜藥的方法治療12例男性疥瘡患者，2周均治愈出院。曾沖[45]對20例疥瘡患者應(yīng)用自制雙磺百部酊外搽治療，有效率達(dá)90%：其中痊愈率55%，好轉(zhuǎn)率(皮疹及疹癢基本消失) 35%。萬克英[46]采用自制復(fù)方百部搽劑治療疥瘡88例，痊愈55例，好轉(zhuǎn)32例，無效1例，總有效率98%。劉旭等[47]采用百部酊治療300例疥瘡患者，結(jié)果全部治愈，其中第1療程治愈244例(占81.3%)，平均治愈天數(shù)6d。

2.2.5 治療痤瘡 余方等[48]用百部、白花蛇舌草自制成的痤瘡酊治療80例痤瘡患者，有效率為95%，療程最短1周，最長4周, 平均2周。陳民德等[49]用復(fù)方百部酊治療80例痤瘡患者左右額面部，1療程后總有效率為91.2%，對照組用5%硫黃霜治療總有效率為67.5%。中藥復(fù)方百部消痤飲對尋常痤瘡具確切療效，可消退皮損并改善患者全身癥狀，安全性好，與姜黃消痤搽劑配合外用效果更佳[50]。彭紅華[51]自制的百部復(fù)方消痤膏對130例尋常性座瘡的有效率為92.3%，優(yōu)于對照組過氧化苯甲酰凝膠67.26%。

2.2.6 治療酒槽鼻 林云祥[52]用百部醇浸液外用治療酒糟鼻3～6個療程后，19例患者皮膚恢復(fù)正常膚色，另2例得到緩解。張福林[53]對32例酒糟鼻患者采用肺胃積熱方，熱毒炯盛方結(jié)合百部外敷治療，治愈14例、有效18例。王雪峰[54]采用針刺配合百部、大黃、地榆、蛇床子等藥物外用治療40例酒糟鼻，治愈率達(dá)95%。胡獻(xiàn)國[55]用百部、蛇床子、地榆等中藥制成藥酊，治療酒糟鼻，可通絡(luò)活血，消腫止痛。

2.2.7 治療真菌 百部醇提液和水提液對滴蟲性陰道炎、白色念珠菌感染所致霉菌性陰道炎，及非特異性陰道炎等婦科疾病具明顯療效[56]。周愛升等[57]采用百部酊劑治愈106例外耳道炎、外耳道真菌病臨床患者，無不良反應(yīng)，隨訪3個月無復(fù)發(fā)。陸鋼等[58]應(yīng)用復(fù)方百部酊外涂治療225例寵物致病性真菌感染等皮膚病，治愈率78%。王淑媛[59]應(yīng)用自配復(fù)方百部酊對120例真菌病患者進(jìn)行治療，有效率為99.2 %。

3 結(jié)語

早在公元前500年就有關(guān)于百部止咳作用的記載，其傳統(tǒng)功效為止咳和殺蟲?，F(xiàn)代研究表明其止咳和殺蟲的主要活性成分是其獨有的百部生物堿，除生物堿外百部中尚含有大量的活性物質(zhì)。大量現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明百部具有鎮(zhèn)咳、祛痰、殺蟲、抗菌、抗病毒及抗氧化、松弛支氣管平滑肌、神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)、逆轉(zhuǎn)癌癥多藥耐藥性和中樞鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等作用。百部臨床上內(nèi)服主要用于治療咳嗽和腦膜炎；外用主要用于治療頭虱、陰虱、螨蟲病、疥瘡、痤瘡、酒槽鼻和真菌感染等。此外，服用過量百部尚有抑制呼吸中樞的副作用。目前百部的研究仍然以化學(xué)成分研究為主，百部生物堿的全合成和半合成亦方興未艾。探討百部的臨床應(yīng)用，加強(qiáng)對百部藥理的基礎(chǔ)研究對進(jìn)一步科學(xué)、全面地開發(fā)百部能提供良好的基礎(chǔ)。

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Research Progress in Pharmacological Actions and Clinical Application of Stemonae Radix

FAN Lanlan LU Lifei WANG Xiaoxun TIAN Hui

Guangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanning 530023, China

Stemonae Radix is a traditional Chinese medicine for antitussive and insecticidal activities, containing alkaloids and other active ingredients, with antitussive, expectorant, insecticidal, antibacterial and other pharmacological effects. In clinic, Stemonae Radix is used in the treatment of cough and meningitis for oral Administration, while in the treatment of head lice, pubic lice, mites, scabies, acne, wine nose and fungal infections for external application. This review summarizes the pharmacological actions and clinical application of Stemonae Radix recently.

Stemonae Radix; Alkaloids;Pharmacological Actions;Clinical Application

2015版中藥典提取物標(biāo)準(zhǔn)增訂-百部流浸膏質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究；廣西衛(wèi)計委中醫(yī)藥民族醫(yī)藥傳承創(chuàng)新專項課題(GZBZ16-03)；廣西中醫(yī)藥大學(xué)中藥學(xué)優(yōu)勢學(xué)科建設(shè)專項課題(ZYX2015002)。

樊蘭蘭(1980-)，女，壯族，博士，副研究員，研究方向為中藥學(xué)。E-mail:31718408@qq.com

R285.6

A

1007-8517(2017)08-0055-05

2017-02-20 編輯：陶希睿)