原花青素的生物活性

張蕾，呂寧，展雯琳（陜西理工學(xué)院化學(xué)與環(huán)境科學(xué)學(xué)院，陜西漢中723000）

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原花青素的生物活性

張蕾，呂寧，展雯琳
（陜西理工學(xué)院化學(xué)與環(huán)境科學(xué)學(xué)院，陜西漢中723000）

摘要：原花青素是一種聚多酚類(lèi)混合物，有著極強(qiáng)的抗氧化及清除自由基活性，還有調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、抗腫瘤、降血壓、治療眼科疾病、免疫調(diào)節(jié)等作用。綜述了原花青素生理活性的研究進(jìn)展，探討了目前仍存在的一些問(wèn)題，并對(duì)原花青素的發(fā)展前景進(jìn)行了展望。

關(guān)鍵詞：原花青素；生物活性

1　前言

原花青素簡(jiǎn)稱(chēng)OPC，是一種廣泛存在于葡萄籽、葡萄皮、黑莓、落葉松樹(shù)皮、沙棗果肉、板栗殼、高粱外種皮、山楂葉、稠李果實(shí)、大葉榕果實(shí)、花生種皮、紫色甘薯、龍眼皮等植物器官內(nèi)，對(duì)人體無(wú)毒、無(wú)害的多酚類(lèi)聚合物。原花青素是以黃烷- 3-醇為結(jié)構(gòu)單元通過(guò)C- C鍵聚合而形成的化合物［1］，獨(dú)特的分子結(jié)構(gòu)和分子中含大量的酚羥基使原花青素?fù)碛袠O強(qiáng)的抗氧化性及清除自由基的生物活性。原花青素可分為單體、低聚體、高聚體。聚合度不同會(huì)對(duì)其抗氧化活性及清除自由基的能力產(chǎn)生影響，一般隨著聚合度的增加而增加。多年來(lái)關(guān)于原花青素的研究眾多，發(fā)現(xiàn)原花青素有很強(qiáng)的生物活性，如抗氧化活性、防治心血管疾病、抗癌、抗高血壓、降血脂、降血糖等，在藥品、食品、保健品、化妝品等多個(gè)領(lǐng)域中具有廣闊的應(yīng)用前景。本文綜述了原花青素的生物活性，旨在為原花青素的開(kāi)發(fā)利用提供參考。

2　生物活性

2.1抗氧化性及清除自由基

自由基是機(jī)體代謝的正常中間產(chǎn)物，低濃度自由基是機(jī)體執(zhí)行正常生理功能所必需的，但過(guò)量的自由基會(huì)引發(fā)機(jī)體內(nèi)的自由基反應(yīng)，造成生物膜損傷、酶失活、DNA突變等，損傷機(jī)體，從而引起各種衰老現(xiàn)象和疾病。原花青素結(jié)構(gòu)中有多個(gè)酚羥基在體內(nèi)釋放H+，競(jìng)爭(zhēng)性地與自由基結(jié)合，從而保護(hù)脂質(zhì)不被氧化，阻斷自由基鏈?zhǔn)椒磻?yīng)，保持機(jī)體內(nèi)自由基平衡，保護(hù)機(jī)體，延緩衰老。

原花青素具有獨(dú)特的分子結(jié)構(gòu)，且分子中含有大量的酚羥基［2］，從而使原花青素?fù)碛袠O強(qiáng)的抗氧化性及清除自由基的生物活性，阻止自由基鏈?zhǔn)椒磻?yīng)的發(fā)生。

2.2調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝

原花青素能有效抑制脂質(zhì)氧化。對(duì)不同原花青素聚合體而言，隨著聚合度的增加，其對(duì)脂質(zhì)體系抗氧化能力下降；對(duì)相同原花青素聚合體而言，隨著濃度的增加，其對(duì)脂質(zhì)體系抗氧化能力上升［3］。

原花青素可以通過(guò)調(diào)節(jié)脂代謝相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄，改善脂質(zhì)代謝紊亂。細(xì)胞內(nèi)膽固醇外流的最主要方式是以三磷酸腺苷結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體A1為基礎(chǔ)的逆向轉(zhuǎn)運(yùn)，原花青素能夠顯著提高三磷酸腺苷結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)體A1基因的表達(dá)水平，促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)膽固醇外流［4］，降低總膽固醇，改善脂質(zhì)代謝平衡。

原花青素對(duì)高脂動(dòng)物模型腸道菌群具有重要的調(diào)節(jié)作用［5］，可改變益生菌群種類(lèi)和數(shù)量，通過(guò)腸道菌群這一靶標(biāo)進(jìn)行脂質(zhì)代謝的調(diào)節(jié)。通過(guò)食用含有原花青素的食物干預(yù)調(diào)節(jié)腸道菌群和宿主代謝之間的關(guān)系，可有效維持調(diào)節(jié)機(jī)體脂質(zhì)代謝，預(yù)防高脂誘導(dǎo)的代謝性疾病。

體內(nèi)膽固醇需要卵磷脂膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶催化［6］，經(jīng)過(guò)酯化形成膽固醇酯才能有效地進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)。原花青素具有增強(qiáng)卵磷脂膽固醇?；D(zhuǎn)移酶活性的作用，從而達(dá)到降低膽固醇的目的。原花青素有抑制肝臟合成膽固醇、甘油三酯或加速其排泄的作用，膽固醇經(jīng)羥化反應(yīng)可代謝生成膽汁酸，在肝腸循環(huán)的過(guò)程中未被吸收的部分構(gòu)成了糞膽汁酸，實(shí)際上是肝臟間接排出膽固醇的一條途徑，若有研究能夠證實(shí)這一點(diǎn)，則可為降低機(jī)體膽固醇提供新的方向。

2.3抗腫瘤

原花青素可通過(guò)多種途徑發(fā)揮抗腫瘤作用。自由基誘導(dǎo)細(xì)胞癌變，其主要原因是自由基導(dǎo)致DNA損傷且抑制修復(fù)，而原花青素強(qiáng)大的抗氧化和清除自由基的能力能保護(hù)DNA不被氧化損傷，這可能是其抗腫瘤的主要機(jī)制之一［7］。

細(xì)胞凋亡過(guò)程嚴(yán)重受阻使細(xì)胞在數(shù)量上無(wú)限惡性增生，發(fā)展成為惡性腫瘤細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)是治療惡性腫瘤的途徑之一。原花青素具有選擇性抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、促進(jìn)其凋亡而不對(duì)正常細(xì)胞造成損傷的能力［8］。如白細(xì)胞介素6、蛋白激酶C等物質(zhì)對(duì)維持機(jī)體的生理平衡具有重要意義，一旦其分泌或表達(dá)異常，就會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞癌變。亞硝酸胺等物質(zhì)也會(huì)在人體內(nèi)經(jīng)一系列酶的催化誘導(dǎo)癌變，原花青素可能具有阻止促癌因子誘導(dǎo)的癌前病變的活性［9］。

2.4治療眼科疾病

年齡相關(guān)性白內(nèi)障的發(fā)病關(guān)鍵環(huán)節(jié)是氧化損傷［10］。原花青素可提高氧化損傷晶狀體的抗氧化能力，降低脂質(zhì)過(guò)氧化物水平，減小晶狀體損傷程度。晶狀體纖維經(jīng)歷的水腫等一系列形態(tài)學(xué)變化的病理過(guò)程是可逆的。若在白內(nèi)障形成早期，應(yīng)用抗氧化藥物，逆轉(zhuǎn)晶狀體水腫狀態(tài)，從而可以治療年齡相關(guān)性白內(nèi)障。

用眼過(guò)度會(huì)造成視覺(jué)疲勞［11］，長(zhǎng)時(shí)間處于搜索注視造成眼外肌和睫狀肌代謝廢物（包括氧自由基），視細(xì)胞能量消耗過(guò)度，所需營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)不能及時(shí)供應(yīng)，造成黃斑及視網(wǎng)膜恢復(fù)時(shí)間較平時(shí)延長(zhǎng)。原花青素能夠清除自由基，緩解視疲勞，減少黃斑恢復(fù)所需時(shí)間，改善視覺(jué)。

原花青素對(duì)視網(wǎng)膜光化學(xué)損傷后的保護(hù)具有較好療效，視網(wǎng)膜外層光感受器細(xì)胞會(huì)因?yàn)榈湍芰康目梢?jiàn)光慢性照射而凋亡，導(dǎo)致視網(wǎng)膜變性。視網(wǎng)膜光化學(xué)損傷保護(hù)與自由基及脂質(zhì)過(guò)氧化物有關(guān)。原花青素可能通過(guò)增加清除自由基的作用阻止細(xì)胞凋亡，達(dá)到保護(hù)視網(wǎng)膜的目的［12］。

2.5免疫調(diào)節(jié)

NO是其中一種重要的介質(zhì)分子，它在免疫調(diào)節(jié)中具有重要的作用。小鼠模型中［13］，原花青素刺激脾細(xì)胞增殖，能顯著增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能，增強(qiáng)巨噬細(xì)胞對(duì)中性紅的吞噬能力及NO的分泌量。NK細(xì)胞是機(jī)體抗腫瘤、抗感染的重要免疫因素，原花青素能刺激T、B淋巴細(xì)胞增殖，提高NK細(xì)胞活性。且原花青素的促增殖活性，在一定范圍內(nèi)與濃度和時(shí)間呈正比關(guān)系［14］。

2.6降血壓

原花青素具有降血壓的功效，機(jī)制可能與內(nèi)皮釋放的NO有關(guān)［15］。強(qiáng)大的抗氧化性能夠增強(qiáng)機(jī)體總抗氧化能力，同時(shí)促進(jìn)VECs合成和釋放舒張血管物質(zhì)NO，減少收縮血管物質(zhì)ET- 1蛋白的表達(dá)，達(dá)到降壓目的［16］，還可能是通過(guò)抗炎保護(hù)高血壓靶器官來(lái)實(shí)現(xiàn)降壓作用［17］。

3　結(jié)束語(yǔ)

目前原花青素的各項(xiàng)研究多是以動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和體外實(shí)驗(yàn)為主體，仍不能很好地解釋原花青素的生物活性作用機(jī)理。此外原花青素有不同的聚合體和異構(gòu)體，如原花青素A- 1體可以通過(guò)刺激淋巴細(xì)胞增殖來(lái)進(jìn)行免疫調(diào)節(jié)［18］。原花青素B- 2體可以抑制NADPH氧化酶的作用，從而保護(hù)心肌細(xì)胞不凋亡［19］，但目前關(guān)于不同聚合度和異構(gòu)體對(duì)其同一生物活性的影響的研究并不多。另外，目前關(guān)于原花青素的使用是否會(huì)降低其它藥物生理活性的研究報(bào)道較少。

原花青素實(shí)驗(yàn)多是以其抗氧化性及清除自由基的能力為基礎(chǔ)，研究其抗衰老、調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝、抗腫瘤、治療眼科疾病、免疫調(diào)節(jié)、治療糖尿病、降血壓、抗炎等生理活性，這對(duì)食品、美容、醫(yī)療、保健等行業(yè)均有重要意義。隨著研究的深入，原花青素為人們帶來(lái)了越來(lái)越多的好處。原花青素來(lái)源眾多，且多為植物副產(chǎn)物，若加以很好地利用，不僅可以增加種植者的收入，還可以變廢為寶，擴(kuò)大經(jīng)濟(jì)、社會(huì)、生態(tài)效益。

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Biological Activity of Procyanidins

ZHANG Lei，LV Ning，ZHAN Wen-lin
（College of Chemistryand Environmental Science，Shaanxi Universityof Technology，Hanzhong723000，China）

Abstract：Procyanidins，a mixture of polyphenols，is confirmed to have the high abilities to withstand oxidability and scavenge free radical，which can also regulate fat metabolism，resist tumour，reduce blood pression，cure ophthalmic diseases，regulate immunization and so on. The biological activities of procyanidins are introduced. Some problems which are still existingup tonoware discussed. For the more the development for prospect ofprocyanidins are expected.

Key words：procyanidins；biological activity

doi：10.3969/j.issn.1008- 553X.2016.03.001

中圖分類(lèi)號(hào)：O636

文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A

文章編號(hào)：1008- 553X（2016）03- 0001- 03

收稿日期：2015- 12- 22

作者簡(jiǎn)介：張蕾（1995-），女，化學(xué)工程與工藝本科在讀，18142359039，15388602931，zl＿jy6@sina.com。