阿莫西林膠囊的制備及溶出度研究

朱思文

摘 要：目的：本文對阿莫西林膠囊的制備以及溶出度進(jìn)行了研究。方法：采用物理制備法，了解了本品的制備原理，采用輔料對本品受紫外線的影響進(jìn)行了測定，然后采用對比試驗(yàn)的方式對本品溶出度進(jìn)行了測定，得出了本品的溶出量。結(jié)果：原粉從阿莫西林中溶出花費(fèi)的時(shí)間較長，當(dāng)溶出量達(dá)到80%時(shí)，溶出時(shí)間為65.37min，而采用羥甲淀粉配置阿莫西林膠囊的方式，溶出時(shí)間僅為20.56min。結(jié)論：阿莫西林膠囊中加入適量羥甲淀粉，可以有效提高溶出度，加快原粉溶出的速度，并對膠囊的潤濕性進(jìn)行改善。

關(guān)鍵詞：阿莫西林；制備；溶出度

阿莫西林是一種常見的抗生素藥物，其在敏感性病菌感染中有著廣泛的應(yīng)用，可以抑制細(xì)菌的滋生，還能對致病菌進(jìn)行消滅。阿莫西林膠囊在藥品市場中比較常見，其藥效的發(fā)揮與阿莫西林溶出度有著一定關(guān)系，為了保證病人更好的吸收藥物，相關(guān)藥品生產(chǎn)單位需要對阿莫西林膠囊的制備方法進(jìn)行改進(jìn)與完善，還要對藥品的溶出度進(jìn)行檢測，本文對檢測的方法進(jìn)行了節(jié)省，測試人員采用了高效液相色譜法，與傳統(tǒng)的紫外分光光度法相比，高效液相色譜法具有較高的效率，而且操作也更加簡單。

當(dāng)前社會(huì)對藥品的安全更加關(guān)注，相關(guān)工作人員也對檢驗(yàn)測定的方法進(jìn)行了不斷的改善，采用合理的制備與檢驗(yàn)方法，有利于提高我國藥品監(jiān)督的力度，也有利于提高藥品的質(zhì)量。在制備阿莫西林膠囊時(shí)，加入適量輔料，可以有效改善藥品的濕潤性，而且能縮短原粉溶出的時(shí)間。下面筆者結(jié)合實(shí)驗(yàn)，對阿莫西林膠囊的制備以及溶出度進(jìn)行了簡單的介紹，確定藥品最佳的溶出值，從而相關(guān)生產(chǎn)單位提供一定指導(dǎo)建議，保證阿莫西林生產(chǎn)的效率與質(zhì)量。

1 材料與儀器

原藥（西班牙INDVMA，AM3580200）；CMS-Na（浙江省湖州市菱湖食品化工廠）；HP8453型紫外可見分光光度計(jì)（美國惠普公司）；ZRS一4型智能溶出儀（天津大學(xué)無線電廠）；SSIPC2300高效液相色譜儀（美國SSI公司）；AUW120電子天平（島津）。

1.2 試劑

河莫西林膠囊（批號4100144，4100076廣州白云山制藥有限公司；批號1001318，1004336，1003320，華北制藥集團(tuán)制劑有限公；阿莫西林對照品（中國藥品司；批號100126，四川蜀中制藥有限公司）生物制品檢定所，批號：130409-200609，含量86.6%）；乙腈為一級色譜純，其他所用試劑均為分析純。

1.3 實(shí)驗(yàn)方法

1.3.1 阿莫西林膠囊的制備。取阿莫西林原粉250g、羧甲淀粉鈉10g、硬脂酸鎂7.5g、淀粉適量混合，制成膠囊1000粒，即得。

1.3.2 輔料對紫外測定的影響。按處方比例稱取輔料（相當(dāng)于0.5粒阿莫西林膠囊所含輔料量），置100ml容量瓶中，用水溶解并稀釋至刻度，依分光光度法于200-350hm掃描，在阿莫西林吸收峰272nm～長處吸收度為1.896×10-3，表明輔料不能影響阿莫西林溶出度的測定。

1.3.3 溶出度試驗(yàn)方法3。取本品，照溶出度測定法，以水為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，45分鐘時(shí)，取溶液適量，濾過，精密吸取續(xù)濾液5ml，用水稀釋至10ml；另取裝量差異項(xiàng)下的內(nèi)容物，混合均勻，精密稱取適量，按標(biāo)示量加水溶解并稀釋至500ml，過濾，精密吸取續(xù)濾液5rrd，用水稀釋至10ml。照分光光度法，取上述兩種溶液，在272nm的波長處分別測定吸收度，按二者吸收度的比值計(jì)算每粒的溶出量。

2 結(jié)果

2.1 阿莫西林膠囊與原粉的溶出度比較

針對阿莫西林膠囊直接進(jìn)行原粉溶出度分析，另外，在阿莫西林膠囊中，加入適量的輔料進(jìn)行溶出度分析，兩者對比可以得出，阿莫西林膠囊直接進(jìn)行原粉的溶出，需要花費(fèi)較多的時(shí)間，而且在溶出量達(dá)到80%的時(shí)候，則需要花費(fèi)的時(shí)間就達(dá)到了65.37min，而采用羧甲淀粉鈉配置的阿莫西林膠囊溶出時(shí)間則只需要20.56min，這就表明羧甲淀粉鈉能夠有效的加快藥物的溶出速度。

2.2 重現(xiàn)性試驗(yàn)

取3批不同批次的阿莫西林膠囊測定溶出度，結(jié)果顯示3批阿莫西林膠囊溶出度基本一致，45min時(shí)均達(dá)到98%以上，見表1，重現(xiàn)性良好。

2.3 均一性試驗(yàn)

取同一批次的膠囊進(jìn)行均一性試驗(yàn)，分別測定3次，45min的平均溶出度為98.53±0.24%，見表2，結(jié)果表明阿莫西林膠囊溶出度的均一性較好。

表2 均-性試驗(yàn)

3 討論

阿莫西林在臨床上有著廣泛的應(yīng)用，這是一種常見的抗生素藥物，可以有效的殺死致病菌，還能抑制細(xì)菌的生長，服用阿莫西林膠囊，可以抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，在臨床上經(jīng)常被用作殺菌。

在制備阿莫西林膠囊時(shí)，需要考慮不同藥物對藥品溶出度的影響，這會(huì)影響藥物在人身體內(nèi)的吸收情況，如果吸收率較低，藥品的藥效將會(huì)大大降低。在對阿莫西林膠囊進(jìn)行檢驗(yàn)時(shí)，可以將溶出度作為主要的檢驗(yàn)項(xiàng)目，工作人員應(yīng)對檢驗(yàn)方法進(jìn)行改進(jìn)，從而提高檢驗(yàn)結(jié)果的準(zhǔn)確性。在對阿莫西林溶出度進(jìn)行檢查時(shí)，工作人員采用了隨機(jī)抽檢的方式，在對樣品進(jìn)行檢測時(shí)發(fā)現(xiàn)，不同廠家生產(chǎn)的藥物在性能方面有著較大的差異，這是一種不合理的現(xiàn)象，需要對出現(xiàn)這一情況的原因進(jìn)行調(diào)查。通過多次試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，藥品的溶出度與生產(chǎn)制備工以及添加的輔料有著較大的關(guān)系。

通過本文的分析，阿莫西林膠囊在制備時(shí)，應(yīng)首先低原粉的溶出度進(jìn)行分析，然后通過添加輔料的方式對溶出度進(jìn)行調(diào)整。通過本次試驗(yàn)的對比可以看出，采用直接溶出的方式，花費(fèi)的時(shí)間比較差，而采用羧基淀粉配置的方式，大大縮減了溶出的時(shí)間，這有利于提高藥效與生產(chǎn)效率。羧基淀粉鈉可以加快藥物溶出的速度，其在臨床藥物制備中發(fā)揮著良好的效果，所以，相關(guān)藥品生產(chǎn)單位在制備阿莫西林膠囊時(shí)，可以加入適量的羧基淀粉鈉，從而有效的提高藥品溶出度。

阿莫西林在臨床上有著廣泛的應(yīng)用，阿莫西林膠囊在藥品市場中也比較常見，為了保證藥品的藥效，需要做好質(zhì)量檢測工作，還要對質(zhì)檢的方法進(jìn)行改進(jìn)與優(yōu)化，生產(chǎn)單位也需要對制備的工藝技術(shù)進(jìn)行改革，從而提高生產(chǎn)的效率。根據(jù)以上實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明，在制備阿莫西林膠囊時(shí)，可以加入適量的羧甲淀粉鈉，其可以加快原粉溶出的時(shí)間，而且促進(jìn)藥物與輔料的融合，從而改善藥品的潤濕性，保證藥效更好的發(fā)揮。本文對阿莫西林膠囊的制備方法進(jìn)行了介紹，還對溶出度進(jìn)行了研究，希望對藥品生產(chǎn)單位提供一定指導(dǎo)，使其對生產(chǎn)工藝進(jìn)行改進(jìn)，從而提高藥品的質(zhì)量與企業(yè)的生產(chǎn)效益。

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