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    穿心蓮的藥理性質(zhì)以及其發(fā)展研究

    2016-04-05 10:22:10朱云輝廣東省博羅縣柏塘畜牧獸醫(yī)站516148
    山東畜牧獸醫(yī) 2016年2期
    關(guān)鍵詞:穿心蓮內(nèi)酯細(xì)胞

    朱云輝?。◤V東省博羅縣柏塘畜牧獸醫(yī)站 516148)

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    穿心蓮的藥理性質(zhì)以及其發(fā)展研究

    朱云輝(廣東省博羅縣柏塘畜牧獸醫(yī)站516148)

    穿心蓮具有抗炎、抗癌、抗心血管疾病、抗病毒、抗菌等作用。本文綜述了近年來穿心蓮的藥理作用研究情況,表明穿心蓮具有抗炎、抗癌、抗心血管疾病、抗病毒、提高機體免疫力、抗生育方面藥理作用,穿心蓮的其他功能作用還值得進一步研究開發(fā),研發(fā)出一種飼料添加劑,達(dá)到未病先防,健康養(yǎng)殖,中西結(jié)合,減少抗生素的使用,逐步替代抗生素。

    穿心蓮(學(xué)名:Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees),又名春蓮秋柳,一見喜,欖核蓮、苦膽草、金香草、金耳鉤、印度草,苦草等。一年生草本植物,長4~8cm,寬1~2.5cm。藥用植物,有清熱解毒、消炎、消腫止痛作用。穿心蓮生于濕熱的平原、丘陵地區(qū)。主產(chǎn)廣東、福建?,F(xiàn)長江南北暖地區(qū)均引種栽培,熱帶、亞熱帶部分地區(qū)有野生。穿心蓮喜溫暖濕潤氣候,怕干旱,如果長時間干旱不澆水,則生長緩慢,葉子狹小,早開花,影響產(chǎn)量。

    1 中藥屬性

    穿心蓮味苦,性寒。歸心、肺、大腸、膀胱經(jīng)。在功效上具有清熱解毒,涼血,消腫,燥濕等作用。穿心蓮主治感冒發(fā)熱,咽喉腫痛,口舌生瘡,頓咳勞嗽,泄瀉痢疾,熱淋澀痛,癰腫瘡瘍,毒蛇咬傷。

    2 化學(xué)成分

    穿心蓮的主要成分含有二萜內(nèi)酯類化合物、黃酮類化合物、甾醇皂苷、糖類、生物堿等。從穿心蓮葉中分離得到8-甲基新穿心蓮內(nèi)酯苷元(8-methy landrograpanin,I)、3-脫氫脫氧穿心蓮內(nèi)酯(3-dehy-drodeo x yandrographolide, II)、新穿心蓮內(nèi)酯苷元(andrograpanin, III)、8(17), 13-ent-labdadien-15-16-lactone-19-oic acid(IV)、谷甾醇(V)[1]。穿心蓮內(nèi)酯(andrographolide,AG)是從穿心蓮的全草或葉中提取的二萜內(nèi)酯類化合物,是穿心蓮的有效成分之一,AG 及其衍生物具有抗炎、抗感染、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)等廣泛的藥理作用,尤其是抗細(xì)菌、抗真菌、抗病毒、抗原蟲等抗感染作用更顯突出[2]。

    3 藥代動力學(xué)特性及毒性反應(yīng)

    穿心蓮內(nèi)酯口服易于吸收,應(yīng)用RP-HPLC法對穿心蓮內(nèi)酯在大鼠體內(nèi)血藥濃度測定表明,藥物從胃腸道吸收快,達(dá)峰快,消除半衰期長,生物利用度高。脫水穿心蓮內(nèi)酯在大鼠體內(nèi)分布迅速且消除較慢。穿心蓮內(nèi)酯在體內(nèi)毒性很小[3]。戈揚等實驗,腹腔注射穿心蓮內(nèi)酯亞硫酸氫鈉連續(xù)4周,結(jié)果表明250mg?(kg?d)-1為安全劑量[4]。

    4 藥理作用

    4.1對心血管系統(tǒng)的影響

    4.1.1抗心肌缺血-再灌注損傷(IRI)穿心蓮的黃酮類成分API0134(1mg/kg i.v.)能改善IRI犬心肌的功能,縮小梗死范圍,降低心肌損傷程度,減少再灌注性心律失常的發(fā)生[5]。

    4.1.2降低血壓穿心蓮注射液(4mg/kg i.v.)均可使麻醉大鼠與狗的血壓發(fā)生快速而持久的下降,其降壓作用具有快速耐受性,對腎上腺素引起的升壓作用沒有影響,推測其無α-受體阻斷作用[6, 7]。14-脫氧穿心蓮內(nèi)酯(DA)和14-脫氧-11,12-去氫穿心蓮內(nèi)酯(DDA)能刺激血管內(nèi)皮細(xì)胞增加NO的釋放量,從而激活可溶性鳥苷酸環(huán)化酶而起擴張血管的作用,為其降低血壓的機制[8]。

    4.1.3抗動脈粥樣硬化(AS)API0.134能夠抑制輕度氧化LDL誘導(dǎo)的單核細(xì)胞表達(dá)PDGF-B、bFGF的作用,并能抑制體外培養(yǎng)SMC的增殖,提示其可通過拮抗輕度氧化LDL生物活性而抗AS[10]。熊一力等觀察到,API0.134可減少氚- 胸腺嘧啶核苷(3H-TdR)在成纖維細(xì)胞中摻入量,拮抗SMC的DNA合成、增殖及HLS造成的形態(tài)改變[9]。

    4.1.4抑制血小板聚集研究表明,穿心蓮API0.134可明顯抑制二磷酸腺苷(ADP)、腎上腺素和花生四烯酸(AA)誘導(dǎo)的血小板聚集,其半數(shù)抑制濃度IC50分別為23.3、19.8、21.4mg/L,API0.134對于H2O2、O2-、?OH均有清除作用,并能抑制誘導(dǎo)的人洗滌血小板聚集,推測其通過清除活性氧,阻斷血小板活化過程的正反饋回路而發(fā)揮作用。李樹生等[11]實驗證明,API0.134(50mg/kg)i.v.家兔,可升高凝血酶作用下的cAMP水平,并輕度升高cGMP,減輕脫顆粒現(xiàn)象和降低胞漿游離Ca2+濃度,抑制凝血酶引起的血小板活化。

    4.2抗病毒

    穿心蓮內(nèi)酯對香港病毒(HKV)、埃博拉病毒(EBOV)和呼吸道合胞病毒(RSV)具有拮抗作用[12]。臨床研究表明,穿琥寧注射液用于治療呼吸道病毒感染疾病效果明顯,5%精制穿心蓮內(nèi)酯的病毒凈滴眼液對單純皰疹病毒I型、腺病毒7型有較好滅活作用。體外實驗顯示,脫水穿心蓮琥珀酸單酯對HIV-1和HIV-2均有明顯的抑制作用。

    4.3調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)

    Iruretagoyena等發(fā)現(xiàn),穿心蓮內(nèi)酯能有效阻斷體內(nèi)外T細(xì)胞的刺激作用,下調(diào)體液和細(xì)胞適應(yīng)性免疫反應(yīng)。此外,心蓮內(nèi)酯能干擾T細(xì)胞繁殖和負(fù)責(zé)變態(tài)原刺激的細(xì)胞因子釋放。穿心蓮內(nèi)酯是通過調(diào)節(jié)細(xì)胞免疫和體液免疫兩個方面來提高免疫力,達(dá)到抗腫瘤的作用。穿心蓮有提高機體免疫力的功效[13]。高濃度新穿心蓮內(nèi)酯具有抗炎活性,低濃度則有免疫刺激活性,提示其可能具有雙向調(diào)節(jié)功能。

    4.4抗腫瘤

    穿心蓮提取物對乳腺癌細(xì)胞株MCF7、肝癌細(xì)胞株HEPG2及腸癌細(xì)胞株H T29、SW620和LS180均有不同程度的增殖抑制作用。其中,對肝癌細(xì)胞株HEPG2有明顯的細(xì)胞增殖抑制作用,且其作用強度隨藥物濃度的增強而增強。穿心蓮抗腫瘤機制可能與阻滯腫瘤細(xì)胞周期,促進腫瘤細(xì)胞凋亡等有關(guān)。

    4.5抗生育作用

    李榮等報道[14],大鼠給予穿心蓮膠囊后,其胚胎數(shù)量和重量與對照組相比較有顯著差異(P<0.05),穿心蓮膠囊能影響雄性大鼠的生育功能,降低雌鼠的懷孕率。以穿心蓮苦素、穿心蓮三氯甲烷提取物等研究穿心蓮的抗生育作用,發(fā)現(xiàn)它們有抑制體外培養(yǎng)的早孕人胎盤絨毛滋養(yǎng)層細(xì)胞分泌激素和損傷破壞滋養(yǎng)層細(xì)胞使其死亡的作用。穿心蓮的抗生育機制可能與其抗孕激素作用和直接損傷絨毛細(xì)胞有關(guān)。

    4.6對消化系統(tǒng)疾病的影響

    穿心蓮內(nèi)酯可顯著增加肝細(xì)胞的存活率,完全對抗撲熱息痛對血清中和分離肝細(xì)胞中某些酶的毒性,比水飛薊素更有效。穿心蓮內(nèi)酯可使膽汁分泌恢復(fù)正常,從而減輕膽汁淤積,調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)即血清中酶的水平,其活性比水飛薊素強。

    5 小結(jié)與展望

    綜上所述,穿心蓮具有抗菌、消炎、抗癌、治療心血管疾病等多種藥理活性,有較高的藥用和保健價值。穿心蓮應(yīng)用廣泛,在動物體內(nèi)吸收快、藥效長,生物利用度高,無明顯的毒副作用,具有較大的臨床應(yīng)用價值。近年來,隨著研究的不斷深入,對穿心蓮內(nèi)酯更多的藥理活性逐漸被認(rèn)識。目前穿心蓮內(nèi)酯在抗腫瘤、提高免疫方面的作用已引起了廣泛的重視,并展示出了誘人的抗腫瘤效果。隨著人們對其獨特的作用機制及其藥理成分研究的不斷深入,顯示更廣泛的活性,為未來新藥、飼料添加劑的開發(fā)提供了理論基礎(chǔ),并展現(xiàn)出廣闊而深入的開發(fā)應(yīng)用前景。

    參考文獻(xiàn)

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    經(jīng)驗交流

    收稿日期:(2015–10–12)

    中圖分類號:S853.73

    文獻(xiàn)標(biāo)識碼:A

    文章編號:1007-1733(2016)02-0058-02

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