馮利
克林霉素在臨床中的應(yīng)用分析
馮利
目的探討克林霉素的藥代動(dòng)力學(xué)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。方法對(duì)2013年11月~2014年4月我院收治的78例細(xì)菌感染患者應(yīng)用克林霉素的臨床資料進(jìn)行分析。結(jié)果克林霉素用于抗感染治療有效率95%以上,不良反應(yīng)發(fā)生率6.3%,主要表現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、口唇麻木、發(fā)熱、霉菌感染等。結(jié)論應(yīng)注意克林霉素的發(fā)生和預(yù)防,為更好的臨床應(yīng)用做基礎(chǔ)。嚴(yán)格掌握臨床用藥提高用藥安全性。
克林霉素;分析;應(yīng)用
克林霉素又稱(chēng)克林霉素磷酸酯、克林霉素棕櫚酸酯、氯潔霉素、氯潔霉素磷酸酯、氯林可霉素磷酸酯、氯林霉素、氯林霉素磷酸酯等[1],是一種抗生素類(lèi)的藥物??肆置顾厥橇挚擅顾氐难苌铮瞧淇咕饔靡攘挚擅顾馗?~8倍,現(xiàn)以取代林可霉素。筆者對(duì)克林霉素的應(yīng)用進(jìn)行深入的研究,現(xiàn)報(bào)告如下。
2013年11月~2014年4月我院收治的78例患者使用克林霉素,其中男36例,女42例;其中吸入性肺炎35例,腹腔感染18例,膿胸8例,中度感染12例,肺膿腫5例??垢腥局委熡行?5%以上,不良反應(yīng)發(fā)生率6.3%,主要表現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、口唇麻木、發(fā)熱、霉菌感染等。
2.1 適應(yīng)癥
此藥物適用于鏈球菌屬、葡萄球菌屬以及厭氧菌(例如脆弱擬桿菌、放線(xiàn)菌等)所導(dǎo)致的中度以及重度的感染,例如吸入性肺炎、膿胸、骨髓炎、腹腔感染等。
2.2 用法及用量
成人:可以一次口服150~300 mg,如為重癥感染的患者可以加量至一次450 mg,一日4次。肌內(nèi)、靜脈注射:一次用量不應(yīng)超過(guò)600 mg。如感染以危及生命,可以一日增至4.8 g,分2~4次給藥。外用:凝膠類(lèi)藥物:蘸取適量的藥物涂于患處,早晚各抹1次。外用溶液:同凝膠用法相同。4周為一療程。陰道給藥:陰道乳膏:可一日應(yīng)用1支每支5 g,于臨睡覺(jué)前用涂抹的藥器置于陰道內(nèi),連用7日是為一個(gè)療程。陰道泡騰片:晚上臨睡覺(jué)前在外陰清洗后再將泡騰片100 mg放置于陰道后穹隆處,一日1次,連用7日。輕、中度的腎功能損傷者無(wú)需對(duì)劑量進(jìn)行調(diào)整,無(wú)尿以及重度腎功能有損者的劑量需要減至正常劑量的一半[2]。
此藥在口服后可被快速的吸收卻不會(huì)被胃酸破壞,空腹口服生物利用度高,可達(dá)90%,食物并不會(huì)影響藥物的吸收。口服150 mg、300 mg以及600 mg后一個(gè)半小時(shí)至兩個(gè)小時(shí)即可達(dá)到血藥物的最高濃度值。成年者經(jīng)過(guò)肌肉注射3個(gè)小時(shí)即可達(dá)到最高峰,而兒童則要1小時(shí)左右。靜脈注射300 mg,10分鐘內(nèi)血藥的濃度即可達(dá)到7 μg/ml。
本藥蛋白的結(jié)合率比較高,大約為92%~94%。藥物在被吸收以后的分布較廣泛,可進(jìn)入唾液、痰、胸腔積液、精液、肺、肝臟、骨和關(guān)節(jié)等組織當(dāng)中,而其中又以骨、膽汁以及尿液當(dāng)中的濃度是比較高的。此藥可以透過(guò)胎盤(pán)屏障在胎兒的肝內(nèi)濃縮,也能夠被排入到乳汁內(nèi),濃度可達(dá)3.8 μg/ml。但此藥不能穿透正常的腦膜,在腦膜發(fā)炎時(shí)才能過(guò)滲入至腦脊液當(dāng)中,濃度能達(dá)到血藥濃度的40%,并能進(jìn)入腦膿腫的膿液中[3]。
藥物在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。約有10%左右的給藥量會(huì)以活性成分而經(jīng)尿所排出,而3.6%的給藥量則會(huì)以活性成分經(jīng)過(guò)糞便排出,其余的被不具抗菌活性的代謝產(chǎn)物所排出。每8小時(shí)可進(jìn)行1次肌內(nèi)注射或者是靜脈滴注本藥磷酸酯以后,8小時(shí)內(nèi)可從尿液中的排出量分別是8%以及28%。成人清除的半衰期是兩個(gè)小時(shí)四十分鐘至三個(gè)小時(shí),兒童則為兩個(gè)半小時(shí)到三個(gè)小時(shí)四十分。
4.1 胃腸道反應(yīng)
常見(jiàn)的反應(yīng)有腹痛、惡心、嘔吐等;嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)者甚至?xí)霈F(xiàn)腹絞痛、嚴(yán)重的腹瀉,并伴隨有發(fā)熱、口渴異常和疲乏等癥狀。用藥初期可發(fā)生的反應(yīng)就是腹瀉、腸炎等,但是停藥數(shù)周后才出現(xiàn)的也有部分。
4.2 血液系統(tǒng)
有時(shí)會(huì)有少數(shù)的患者出現(xiàn)白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞以及血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增多的情況,但是癥狀均較為輕微;發(fā)生再生障礙性貧血的狀況是很少見(jiàn)的。
4.3 過(guò)敏反應(yīng)
過(guò)敏反應(yīng)可見(jiàn)皮疹、瘙癢等,少部分有可能出現(xiàn)蕁麻疹、血管性水腫等,而剝脫性皮炎和Steven-Johnson綜合征等病癥食為罕見(jiàn)。
4.4 靜脈滴注反應(yīng)
靜脈滴注可能會(huì)出現(xiàn)的不良反應(yīng)為出現(xiàn)靜脈炎;肌內(nèi)注射局部地區(qū)會(huì)出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)和無(wú)菌性膿腫的情況出現(xiàn)。
胃腸道疾病者,尤其是潰瘍性結(jié)腸炎或者是抗生素相關(guān)腸炎;肝功能減退者;腎功能?chē)?yán)重減退的患者;有哮喘或其他過(guò)敏史者慎用本藥。
嚴(yán)重腎功能及肝功能減退且還伴有嚴(yán)重代謝異常的患者,如應(yīng)用劑量過(guò)高需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
在用藥期間的患者如大便的次數(shù)增多,需警惕是否出現(xiàn)假膜性腸炎,需及時(shí)的停止用藥并做相應(yīng)處理。癥狀輕者在停藥后就有可能恢復(fù),中、重度的患者則需補(bǔ)水以及蛋白質(zhì)。
如患者對(duì)以上處理均無(wú)效,可口服甲硝唑250~500 mg,每日3次。
經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本藥對(duì)胎兒沒(méi)有影響,但對(duì)于孕婦尚未可知,但本藥可透過(guò)胎盤(pán),故孕婦慎用。本藥還可分泌到母乳內(nèi),哺乳期婦女慎用,應(yīng)用本藥應(yīng)停止哺乳。出生四周內(nèi)者不應(yīng)使用本藥,其余小兒服用時(shí)需注意重要器官的功能。
克林霉素是屬于林可霉素類(lèi)的抗生素,是一種林可霉素的衍生物,其抗菌譜的用途和林可霉素是相同的,但是其抗菌活性較林可霉素強(qiáng)很很多,可達(dá)4~8倍。本藥的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,從而阻止肽鏈的延長(zhǎng),達(dá)到抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成的目的。本藥雖是抑菌的藥物,但在濃度高時(shí),對(duì)某些細(xì)菌也是有相應(yīng)的殺菌的用途的。革蘭陽(yáng)性菌例如葡萄球菌屬、鏈球菌屬等多菌均有較高的抗菌活性。對(duì)革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬等大多對(duì)本藥會(huì)有高度敏感的情況。革蘭陰性需氧菌及支原體均對(duì)本藥耐藥。本藥與青霉素、頭孢菌素類(lèi)以及四環(huán)素類(lèi)之間并沒(méi)有交叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)出現(xiàn)部分交叉耐藥的情況,但是與林可霉素就會(huì)出現(xiàn)完全交叉耐藥性。
[1]曾佳,黎行山,李艷,等.克林霉素致不良反應(yīng)215例臨床分析[J].廣東藥學(xué)院學(xué)報(bào),2006,22(1):80-81.
[2]陳燕華.克林霉素不良反應(yīng)分析[J].中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志,2005,25(7):688-689.
[3]溫曉娜,毛靜怡.克林霉素的不良反應(yīng)分析及合理應(yīng)用[J].中國(guó)新藥雜志,2005,14(3):367-368.
Application of Clindamycin in Clinical Practice
FENG Li, Heilongjiang Electric Power Hospital, Harbin 150000, China
ObjectiveTo investigate the clindamycin pharmacokinetics, clinical application and adverse reactions.MethodsNovember 2013-April 2014 in our hospital 78 cases of patients with bacterial infection clindamycin clinical data were analyzed.ResultsClindamycin for the antiinfection treatment efficiency of 95%, 6.3% incidence of adverse reactions, mainly nausea, vomiting, diarrhea, numb lips, fever, fungal infections.ConclusionIt should be noted about prevention of clindamycin, which lay a better foundation for clinical application. Strictly controlled clinical medicine to improve drug safety.
Clindamycin, Analysis, Application
R978.1
B
1674-9308(2015)15-0119-02
10.3969/j.issn.1674-9308.2015.15.099
150000哈爾濱,黑龍江省電力醫(yī)院