阿奇霉素臨床應(yīng)用特性與安全性

【摘要】 目的 研究分析阿奇霉素臨床特性和安全性，為臨床用藥提供可靠的依據(jù)，避免用藥不良事件的產(chǎn)生。方法 根據(jù)國(guó)內(nèi)外的一些文獻(xiàn)資料來(lái)對(duì)阿奇霉素的藥學(xué)特性和安全性進(jìn)行研究分析。結(jié)果 阿奇霉素是新大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，相比于紅霉素，他對(duì)革蘭陰性菌的抗菌效果更強(qiáng)一些，藥物濃度更高，臨床使用后的不良反應(yīng)相對(duì)少一些。結(jié)論 對(duì)阿奇霉素藥物特性進(jìn)行研究分析，能夠?yàn)榕R床安全用藥提供參考，讓藥物的使用效果更加突出，減少用藥不良反應(yīng)，阿奇霉素在聯(lián)合其他藥物應(yīng)用中也具有非常好的效果，所以應(yīng)用價(jià)值較高，可以推廣使用。

doi:10.3969/j.issn.1674-9316.2015.04.110

工作單位：154222黑龍江省蘿北縣云山鎮(zhèn)衛(wèi)生院

Clinical Characteristics and Safety of Azithromycin

SU Ming Yunshan town health center in Luobei County of Heilongjiang Province，Yunshan 154222，China

【Abstract】

Objective To study the clinical characteristics and safety of azithromycin, provide a reliable basis for clinical medication, to avoid adverse drug events. Methods Study on analysis method of pharmaceutical properties and safety of azithromycin was carried out according to some documents and materials at home and abroad to. Results Azithromycin is a new macrolide antibiotics, compared to erythromycin, he on Gram negative bacteria antibacterial effect is stronger, higher concentrations, adverse reactions after clinical use relatively less. Conclusion The study analysis of azithromycin drug properties, it can provide the reference for clinical safe medication, make use of the drug effect is more prominent, reduce drug adverse reactions, azithromycin also has very good effect in combination with other drugs, application, so the application value is high, can promote the use of.

【Key words】 Azithromycin，Clinical application，Safety

臨床中使用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素已經(jīng)超過了40年了，紅霉素對(duì)酸不穩(wěn)定，因此臨床中的應(yīng)用還是有較大的限制的。阿奇霉素可以對(duì)紅霉素的該項(xiàng)不足之處進(jìn)行彌補(bǔ)，相比于紅霉素，阿奇霉素在組織內(nèi)的血藥濃度更加高，半衰期也比較長(zhǎng)，使用便捷，不良反應(yīng)少，因此得到了較多的應(yīng)用。

1 化學(xué)結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性

阿奇霉素主要是將藥物紅霉素中的A9—酮基肟化后給予重排，N—甲基化等反應(yīng)最終得出15元氮雜化合物，阿奇霉素屬于15元大環(huán)內(nèi)酯類藥物中的首個(gè)品種，對(duì)酸的穩(wěn)定性逐漸增強(qiáng) ［1］。

2 抗菌機(jī)制與抗菌活性

阿奇霉素和紅霉素的抗菌機(jī)制差不多，都能夠?qū)?xì)菌細(xì)胞核糖體50s亞單位產(chǎn)生作用，讓其轉(zhuǎn)肽和mRNA位移被阻斷，無(wú)法順利的合成蛋白質(zhì)，產(chǎn)生抑菌作用。

阿奇霉素因藥物內(nèi)部結(jié)構(gòu)的改變，與紅霉素相比，抗菌作用較強(qiáng)，對(duì)淋球菌、流感嗜血桿菌的作用比紅霉素強(qiáng)4倍；對(duì)軍團(tuán)菌比紅霉素強(qiáng)2倍；對(duì)絕大多數(shù)革蘭陰性菌的MIC<1 ug/ml，對(duì)梭狀芽孢桿菌的作用也比紅霉素強(qiáng)，治療金黃色葡萄球菌引起的感染比紅霉素有效。此外，阿奇霉素對(duì)弓形蟲、梅毒螺旋體也有良好的抑制作用。

3 轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制與藥物動(dòng)力學(xué)特征

阿奇霉素具有二堿價(jià)雙親等特征，因此能夠具有較好的酸穩(wěn)定性，這也是其對(duì)紅霉素不足之處的彌補(bǔ)，使用口服的方式也不會(huì)對(duì)其效果產(chǎn)生影響。臨床中患者接受阿奇霉素的治療，其迅速的集中在多形核白細(xì)胞和巨噬細(xì)胞厘米，當(dāng)吞噬細(xì)胞遷移的時(shí)候，它也能夠移動(dòng)到感染的部位，對(duì)病原菌產(chǎn)生應(yīng)答效果，釋放后期濃度比大多數(shù)的病原菌最小抑菌濃度要高。

阿奇霉素的此類轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制就讓其具有特殊的藥理學(xué)特性，與β—內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)脂類其他藥物和喹諾酮類相比，具有較長(zhǎng)的作用時(shí)間，細(xì)胞滲透性比較好，一般來(lái)說(shuō)，人體組織濃度和細(xì)胞外濃度比值是300:1，人體內(nèi)的組織半衰期可為68～76 h，而人體內(nèi)的血液半衰期可為35～48 h。故而，一日服藥一次，連續(xù)服藥3～5 d，有效濃度可持續(xù)維持在8～10 d。所以，在臨床醫(yī)學(xué)中有重度感染的患者，可給予其藥物阿奇霉素抗感染治療 ［2］。

4 阿奇霉素的臨床應(yīng)用

4.1 治療呼吸道感染

阿奇霉素在呼吸道感染疾病的治療具有比較好的效果，對(duì)肺炎支原體的效果是大環(huán)內(nèi)酯類藥物最強(qiáng)的，患者使用后，歲巨噬細(xì)胞、多形核白細(xì)胞的移動(dòng)進(jìn)行轉(zhuǎn)移，對(duì)炎癥部位產(chǎn)生作用，達(dá)到消炎和治療目的。

4.2 治療泌尿生殖系統(tǒng)

目前，沙眼衣原體導(dǎo)致的非淋菌性生殖道感染疾病發(fā)病率比較高，有較多的患者患病，該病菌還會(huì)導(dǎo)致陰道炎、宮頸糜爛等疾病的產(chǎn)生，甚至?xí)斐稍袐D流產(chǎn)、引起胎兒發(fā)育問題產(chǎn)生，臨床中的治療主要是采取口服以及靜脈注射阿奇霉素來(lái)治療，進(jìn)行抗感染和抑菌治療。

4.3 治療皮膚與軟組織感染

一些皮膚感染使用阿奇霉素也具有較好的效果，對(duì)像是鏈球菌、金葡萄等細(xì)菌引起的病癥，治療效果突出。

5 阿奇霉素急性毒性與安全性評(píng)價(jià)

根據(jù)研究顯示，阿奇霉素的臨床不良反應(yīng)發(fā)生率在3.28％至9.38％之間，在研究中小鼠ip和iv的使用阿奇霉素后半數(shù)致死量為1371.06 mg/kg、632.15 mg/kg，該結(jié)果顯示，在臨床中控制好使用阿奇霉素的劑量，就可以保障其安全性?；颊吲R床中會(huì)出現(xiàn)頭暈、腹瀉等不良反應(yīng)，對(duì)這些癥狀通過停藥就能夠改善。阿奇霉素和紅霉素的結(jié)構(gòu)有一定的不同，使用的劑量低于紅霉素，不良反應(yīng)發(fā)生率也低于紅霉素 ［3］。

6 應(yīng)用前景

目前科技發(fā)展快速，醫(yī)藥界對(duì)于抗菌和抗感染藥物的需求也在不斷增加，該類藥物具有較好的疾病預(yù)防和治療效果。在多種多樣的抗菌藥物面前如何的選擇就成為了大家關(guān)心的問題，阿奇霉素在其應(yīng)用范圍內(nèi)的效果是各類抗菌抗感染藥物中最佳的。阿奇霉素較強(qiáng)的抗感染、療程短、用量少、安全可靠、不良反應(yīng)少的諸多優(yōu)點(diǎn)也使得其臨床應(yīng)用更加廣泛，在未來(lái)的應(yīng)用中發(fā)展前景可觀，該藥物對(duì)酸的穩(wěn)定性強(qiáng)，因此可以口服給藥，方便快捷，患者容易接受，藥效好，所以比較推介在臨床中使用。