木棉的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展

李旭森，許光凱，王國(guó)凱,2，謝國(guó)勇，溫 銳，秦民堅(jiān)*

(1.中國(guó)藥科大學(xué) 中藥資源學(xué)教研室，江蘇 南京 211198; 2.安徽中醫(yī)藥大學(xué) 藥學(xué)院，安徽 合肥 230031)

木棉的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展

李旭森1，許光凱1，王國(guó)凱1,2，謝國(guó)勇1，溫 銳1，秦民堅(jiān)1*

(1.中國(guó)藥科大學(xué) 中藥資源學(xué)教研室，江蘇 南京 211198; 2.安徽中醫(yī)藥大學(xué) 藥學(xué)院，安徽 合肥 230031)

木棉(BombaxceibaL.)為木棉科木棉屬植物，主要含有黃酮類、有機(jī)酸類、甾體類、三萜類、香豆素類等化學(xué)成分，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、抗氧化、抗菌消炎、保肝等藥理活性。本文通過查閱近年來國(guó)內(nèi)外的相關(guān)文獻(xiàn)，對(duì)木棉化學(xué)成分及藥理活性的相關(guān)研究進(jìn)行了整理和總結(jié)，為其進(jìn)一步開發(fā)和利用提供一定的科學(xué)依據(jù)和理論基礎(chǔ)。

木棉；化學(xué)成分；藥理作用

木棉(BombaxceibaL.)為木棉科(Bombacaceae)木棉屬植物，又名紅棉、英雄樹(廣東)、攀枝花(云南)、斑芝棉、斑芝樹(臺(tái)灣)、攀枝(福建)，分布于我國(guó)云南、四川、貴州、廣西、江西、廣州、福建和臺(tái)灣等亞熱帶省區(qū)[1]。木棉性平，味辛，具有清熱利濕、活血、消腫的功效，主要用于治療慢性胃炎、胃潰瘍、腿膝疼痛、瘡腫、跌打損傷等。

作為常用的藥用植物，木棉的根、花、葉和皮等均可入藥。研究報(bào)道：木棉根具有抗炎、保肝、促纖溶等作用[2-4]；木棉花具有消腫的功效，其水煎液與薺菜種子同用可治療脾腫大[5]；木棉葉也具有較高的藥用價(jià)值，從中分離得到的羽扇豆醇和芒果苷分別有抗血管生成和抗氧化的作用[6-7]；樹皮有止血和降血壓的功效[8-9]。此外，木棉果內(nèi)綿毛可作枕、褥、救生圈等填充材料；種子油可制作潤(rùn)滑油和肥皂等；木材輕軟，可用于制造蒸籠、箱板、火柴梗、紙張等。木棉樹體高大挺拔，枝繁葉茂，花大而美，可植為園庭觀賞樹和行道樹[1]?，F(xiàn)就近年來國(guó)內(nèi)外對(duì)木棉化學(xué)成分及藥理活性的研究綜述如下。

2 化學(xué)成分

2.1 黃酮類化合物

木棉中含有豐富的黃酮類化合物，多以黃酮苷的形式存在。文獻(xiàn)報(bào)道其葉含知母寧(chinonin)、牡荊素(vitexen)、1,3,6,7-terahydroxy-2-β-D-glucopyanosyl-xanth- one[10-11]和木犀草素-4′-葡萄糖苷[12]；根含香橙素(aromadendrin)、槲皮素(quercetin)、木犀草素(luteolin)、木犀草素-7-O-葡萄糖苷(luteolin-7-O-glucoside)、橙皮素(hesperidin)和金絲桃苷(hyperoside)[13-14]；花中含有querceta- getin-3-O-D-glucofuranoside[15]、蘆丁(rutin)、quercetin-3-O-β-D-glucopy- ranoside、apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside、quercetin-3-O-β-D-galactouronopyranoside[16]、5,4′-dimethoxy-8-methyl-7-O-β-D-glucopyranoside-5′-β-D-glucopyran-oside[17]、(2R,3R,4R,5S)-5-(6-(2,3-dimethylbutyl)-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2H-chromen-5-yloxy)-6-methyl-tetrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol[18]、異牡荊素(isovitexin)、vicenin、kaempferol-3-O-β-D-glucuronopyranoside、kaempferol-3-O- rutinoside和sexangularetin-3-O-sophoroside[19]；樹皮含epicatechin-7-O-β- xylopyranoside、catechin-7-O-β-xylopyranoside、isolarisiresinol-9′-O-β-glucopyranoside和lyoniresinol-9′-O-β-glucopyranoside[20]；此外，木棉中還含有芹菜素、quercetin- 3-O-β-arabinoside和isorhamnetin-3-O-β-glucuronide[21]。

也有學(xué)者從木棉中分離得到多個(gè)酮類化合物，如芒果苷(mangiferin)[22]、4-C-β-D-glucopyranosyl-1,3,6,8-tetrahydroxy-7-O-(phydroxyb-enzoyl)-9H-xanthen-9-one、4-C-β-D-glucopyranosyl-1,6,8-trihy-droxy-3,7-di-O-(phydroxybenzoyl)-9H- xanthen-9-one、2-C-β-D-glucopyranosyl-1,6,7-trihydroxy-3-O-(p-hydroxybenzoyl)- 9H-xanthen-9-one、異芒果苷(iso-mangiferin)[23-24]、7-O-methylmangiferin[19]和shamimoside[25]等，其中shamimoside是首次發(fā)現(xiàn)的苯甲酸直接連在苯環(huán)上的Z酮。

2.2 有機(jī)酸及其酯類化合物

木棉中的有機(jī)酸類化合物主要包括脂肪酸及酚酸兩類。其中王國(guó)凱[26]等對(duì)木棉葉進(jìn)行化學(xué)成分研究，分離得到5個(gè)脂肪酸類和2個(gè)酚酸類化合物，分別為亞油酸、正十五烷酸、棕櫚酸、月桂酸、desmoic acid、原兒茶酸和龍膽酸；林敬明[27]等通過CO2超臨界萃取的方法對(duì)木棉花進(jìn)行分析，其中主要化合物為鄰苯二甲酸二異丁酯的同分異構(gòu)體、十五烷酸、十五烷酸乙酯、十四烷酸、十四烷酸乙酯、α-細(xì)辛醚、6,10,14-三甲基十五烷酮等；王輝[28]等采用GC/MS方法對(duì)木棉花醇提取物石油醚部位進(jìn)行化學(xué)成分分析，鑒定出20種化合物，其中有機(jī)酸及其酯類化合物主要有十六烷酸、十六烷酸乙酯、油酸乙酯、亞油酸乙酯等。另有國(guó)外學(xué)者從木棉花中分離得到香草酸[19]、異香草酸和原兒茶酸[16]。

2.3 甾體類化合物

從木棉中分離得到的甾體類化合物基本為植物甾醇及其衍生物。Sadia[24]等從木棉葉中分離得到豆甾-5-烯-3-O-β-葡萄糖苷；王國(guó)凱[26]等在木棉葉中分離得到β-谷甾醇、胡蘿卜苷、4-甲基-豆甾-7-烯-3-醇、β-谷甾醇棕櫚酸酯、6-O-棕櫚酰-胡蘿卜苷和12β-羥基-孕烷-4,16-二烯-3,20-二酮。

此外，木棉樹皮中也存在甾體類化合物。Joshi[28]等在木棉樹皮中分離得到豆甾-3,5-二烯和lyoniresionol-2α-O-β-D-glucopyranoside；Faizi[29]等同樣在木棉樹皮中分離得到opuntiol。

2.4 三萜類化合物

三萜類化合物是木棉的另一主要成分，主要為雙環(huán)倍半萜類，其次為五環(huán)三萜類，如從葉中分離得到的β-香樹脂素(β-amyrin)、β-香樹脂烯酮(β-amyrenone)、β-香樹脂酮醇(β-amyrenonol)、12-齊墩果烯-3,11-二酮(12-oleanene-3,11-dione)、齊墩果酸(oleanolicacid)[24]、蒲公英賽醇、蒲公英賽醇乙酸酯、蒲公英賽酮和角鯊烯[30]；從花中分離得到的Blumenol-C-glucopyranoside[19]；除此之外，F(xiàn)aizi[29]在木棉樹皮中也分離得到了具有良好抗氧化活性的羽扇豆醇。

2.5 苯丙素類化合物

從木棉中分離得到的苯丙素類化合物主要有香豆素和木質(zhì)素。其中香豆素類主要含有東莨菪內(nèi)酯、東莨菪苷、七葉內(nèi)酯、七葉苷、濱蒿內(nèi)酯、檸檬油素[12]和秦皮素(fraxetin)[19]。木脂素類化合物主要有l(wèi)yoniresionol-2α-O-β-D- glucopyranoside、isolarisiresinol-9′-O-β-glucopyranoside、lyoniresinol-9′-O-β- glucopyranoside[20]；此外，Wang[31]等在木棉根中分離得到有抗乙肝病毒活性的pinoresinol、5,6-dihydroxymatairesinol和羅漢松脂素(matairesinol)。

2.6 其他類化合物

除以上所述化合物類型外，木棉中還含loliolide[30]、丁香酸葡萄糖苷[12]、壬酸甲酯[26]、5-羥甲基-糠醛[30]、綠原酸、綠原酸甲酯、benzyl-β-D-glucopyranoside、phenylethyl-rutinoside[19]、shamiminol[29]和vicinine-2[21]等，豐富了該植物中化合物的種類。

3 藥理作用

3.1 鎮(zhèn)痛作用

Ahsana[7]等的實(shí)驗(yàn)表明，木棉葉的甲醇提取物和芒果苷都能使扭體實(shí)驗(yàn)以及熱板實(shí)驗(yàn)的小鼠產(chǎn)生顯著的劑量依賴性鎮(zhèn)痛效果。在扭體實(shí)驗(yàn)中，兩者都明顯減少了小鼠的扭動(dòng)次數(shù)，100 mg/kg的芒果苷使小鼠的扭動(dòng)次數(shù)減少了70%，而同等劑量的阿司匹林減扭率僅為10%。由此可見，芒果苷的鎮(zhèn)痛活性要高于阿司匹林。

為了進(jìn)一步討論芒果苷的鎮(zhèn)痛機(jī)制，使用非選擇性的阿片受體拮抗劑——納洛酮來抵抗芒果苷的鎮(zhèn)痛作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，2 mg/kg的納洛酮能使芒果苷的鎮(zhèn)痛作用降低38%，但卻可以完全抑制嗎啡的鎮(zhèn)痛作用。由此可以說明，芒果苷通過作用于阿片受體起鎮(zhèn)痛作用[7]。

3.2 抗炎作用

許建華[32]等對(duì)木棉的抗炎活性進(jìn)行研究，結(jié)果表明，木棉花乙醇提取物對(duì)小鼠角叉菜性足跖腫脹和小鼠二甲苯耳殼腫脹等炎癥模型有較強(qiáng)的抗炎作用。對(duì)大鼠蛋清及角叉菜性足跖腫脹模型也有良好的抑制作用；李惠萍[33]等研究發(fā)現(xiàn)芒果苷對(duì)哮喘尤其是支氣管哮喘具有明顯的抑制作用，其機(jī)制與腎上腺糖皮質(zhì)激素相似，都是通過減少毛細(xì)血管的通透性進(jìn)而發(fā)揮抗炎作用。Said[16]等研究發(fā)現(xiàn)，木棉花的甲醇提取物能明顯消除小鼠水腫，具有良好的抗炎活性。

3.3 抗癌和抗HIV作用

多項(xiàng)研究表明，木棉具有抗癌和抗HIV活性。許建華[34]等對(duì)木棉花乙醇提取物的抗癌活性研究發(fā)現(xiàn)，其具有較強(qiáng)的體外抗腫瘤活性，對(duì)KB、SGC7901和FGC三種人癌癥細(xì)胞均有抑制作用；齊一萍[35]等從木棉根中分離得到的二氫黃酮類化合物也被證實(shí)有顯著的抗腫瘤活性，濃度分別為0.112 μg/mL、1.12 μg/mL、11.2 μg/mL和112 μg/mL的化合物對(duì)體外培養(yǎng)的人胃細(xì)胞低分化腺癌細(xì)胞系FGC-85的24h抑制率分別為21.26%、82.68%、92.52%和97.44%，作用48h后除0.112 μg/mL外的其他濃度的抑制率均達(dá)到100%。

同時(shí)，Yoshimi[36]等證明芒果苷對(duì)氧化偶氮甲烷誘導(dǎo)的結(jié)腸癌大鼠具有保護(hù)作用。

3.4 抗氧化作用

研究表明木棉葉的甲醇提取物和單體成分芒果苷均具有良好的抗氧化活性。甲醇提取物對(duì)抗壞血酸自由基引導(dǎo)的線粒體脂質(zhì)過氧化和大豆脂質(zhì)過氧化的EC50分別為141 mg/mL和105mg/mL，而對(duì)過氧亞硝酸鹽誘導(dǎo)的兩種過氧化的EC50則分別為115 mg/mL和77 mg/mL[7,37]；另外，在清除DPPH試驗(yàn)中，芒果苷同樣表現(xiàn)出良好的抗氧化活性，而乙?；腿夤瘐；拿⒐談t活性較低。

3.5 保肝作用

Ahsana[7]等的研究表明，芒果苷對(duì)CCl4誘導(dǎo)的肝損傷小鼠有保護(hù)作用。對(duì)照組小鼠的血清ALT和AST值分別為(34.6±3.9)IU/I和(154±15.5) IU/I，用CCl4處理后，顯著增高到(152.48±25.4) IU/I和(319.72±88.23) IU/I，這一大幅度上漲表明肝臟細(xì)胞滲透功能和細(xì)胞膜完整性功能遭到破壞，而用提取物處理過的小鼠則沒有明顯變化，用芒果苷(0.1、1、10 mg/mL)處理過的小鼠的酶水平平均降低34%、47%和62%；此外，Said[16]等的實(shí)驗(yàn)證明木棉花的甲醇提取物同樣能降低ALT和AST水平。

3.6 利尿作用

木棉幼果的水和甲醇提取物具有利尿作用。小鼠脫水處理后，分別給予不同劑量的水和甲醇提取物(200 mg/kg，400 mg/kg)，選擇呋噻米和氫氯噻嗪(25 mg/kg)作為陽(yáng)性藥，空白組給予生理鹽水(25 mL/kg)，分別于5h和24h收集尿液，結(jié)果表明，高劑量的兩種提取物具有明顯的利尿作用，前5h的水提取物(400 mg/kg)的利尿強(qiáng)度與呋噻米相當(dāng)[38]。

3.7 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

Jain[39]等研究表明，木棉根對(duì)治療缺血性心臟病有較好的療效。實(shí)驗(yàn)選取了50名缺血性心臟病患者，隨機(jī)分為兩組，每組25人，實(shí)驗(yàn)組服用木棉根粉末3個(gè)月，每天2次，每次1.5 g，空白組給予等量的生理鹽水，禁食后收集血液樣本直到實(shí)驗(yàn)結(jié)束，結(jié)果表明，實(shí)驗(yàn)組患者的促纖溶率平均達(dá)到了69.44%。

另有研究表明[6]，木棉樹皮的甲醇提取物對(duì)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞的體外管腔形成具有明顯的抑制作用。

3.8 降血壓作用

實(shí)驗(yàn)表明，脫脂后的木棉樹皮的甲醇提取物和殘?jiān)季哂薪笛獕旱淖饔?。劑量?0 mg/kg的提取物和30 mg/kg的殘?jiān)慕祲郝史謩e為30%和51%～57%不等。此外，木棉花和果實(shí)的甲醇提取物的降壓作用要優(yōu)于其他部位，當(dāng)給藥劑量及降壓率相同時(shí)，花和果實(shí)的甲醇提取物能夠持續(xù)最長(zhǎng)的降壓時(shí)間[8]。

Saleem[40]等從木棉葉中分離得到的化合物shamimin同樣具有降血壓作用，該化合物后被證實(shí)為芒果苷。

3.9 降血糖作用

木棉葉中所含的芒果苷具有降血糖作用。給藥劑量為500 mg/kg的芒果苷1h后能顯著降低空腹血糖，24 h后導(dǎo)致動(dòng)物死亡[40]。

3.10 抗菌作用

Mishra[41]等研究發(fā)現(xiàn)木棉葉水提物對(duì)真菌菌絲有抑制作用。Faizi和Ali[22]在1999年報(bào)道了芒果苷對(duì)三種革蘭氏陽(yáng)性菌和五種革蘭氏陰性細(xì)菌都具有抑制作用。Faizi[22]等人的研究證實(shí)木棉花的乙醇提取物有良好的抗幽門螺旋桿菌活性，最低抑菌濃度僅為0.64～10.24 mg/mL。Wang[31]等在木棉根中分離得到的4個(gè)化合物都被證實(shí)具有抗乙肝病毒的活性。

4 展 望

綜上所述，木棉所含化學(xué)成分復(fù)雜，藥理作用多樣，具有多種藥用價(jià)值。且不同藥用部位的化學(xué)成分和藥理作用也存在一定差異。隨著國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)木棉研究的不斷深入，木棉的化學(xué)成分研究和藥理活性研究日漸增多，但木棉藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機(jī)制尚不明確，尤其在對(duì)抗腫瘤作用的遺傳分子水平和作用靶點(diǎn)等方面仍存在較大研究空間。今后，對(duì)木棉的研究還應(yīng)繼續(xù)深入，在闡明化學(xué)成分與藥理活性聯(lián)系的基礎(chǔ)上不斷探索其新的藥用價(jià)值，為人類的醫(yī)學(xué)和健康事業(yè)做出貢獻(xiàn)。

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Advances in Research on Chemical Constituents and PharmacologicalEffect ofBombaxceibaL.

Li Xusen1, Xu Guangkai1, Wang Guokai1,2, Xie Guoyong1, Wen Rui1, Qin Minjian1*

(1.Department of Resources Science of Traditional Chinese Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China; 2.Department of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine,Hefei 230031, China)

BombaxceibaL. belongs to Bombacaceae. Flavonoids, organic acids, steroids, triterpenes and coumarins are its main chemical constitutes with abundant pharmacological activities of abirritation, anti-inflammtory, antioxidant, anti-infection, hepatoprotective, and so on. This paper summarized the research progress on phytochemistry and pharmacological activities ofB.ceibato provide certain scientific and theoretical basis for its further development.

BombaxceibaL.; chemical constituents; pharmaceutical activities

2014-11-20

2013年中國(guó)藥科大學(xué)“華海藥業(yè)研究生創(chuàng)業(yè)基金”項(xiàng)目(HH13B010)。

李旭森(1989—)，女，碩士。研究方向：中藥資源與新藥開發(fā)。E-mail:lixusen89@126.com

*通訊作者：秦民堅(jiān)。E-mail: minjianqin@163.com

10.3969/j.issn.1006-9690.2015.03.011

S567

A

1006-9690(2015)03-0042-04