南山楂化學(xué)成分與藥理作用研究進(jìn)展*

★ 朱彥陳 胡慧明 邵峰 吳亞軍 盧藝 鄧雅瓊

(1.江西中醫(yī)藥大學(xué) 江西 南昌 330004；2.浙江中醫(yī)藥大學(xué) 浙江 杭州 310053)

南山楂為薔薇科植物野山楂(CrataeguscuneataSieb.et Zucc.)的干燥成熟果實(shí)，區(qū)別于習(xí)稱(chēng)的山楂或北山楂，南山楂在江西、湖北、湖南、廣西、云南、廣東等地生長(zhǎng)較豐富，味酸、甘，微溫，無(wú)毒。具有行氣散瘀，收斂止瀉之功效。臨床上常用于降血脂，抗心律失常，健胃消食。

1 化學(xué)成分

南山楂富含黃酮類(lèi)、三萜類(lèi)、有機(jī)酸類(lèi)、甾醇類(lèi)、胡蘿卜素等化學(xué)成分，其中黃酮類(lèi)成分和三萜類(lèi)成分明顯高于北山楂。

1.1 黃酮類(lèi) 黃酮類(lèi)化合物是南山楂中主要化學(xué)成分[1-3]。麻銘川等[4]采用硅膠柱及大孔樹(shù)脂柱色譜分離，光譜法鑒定化合物。結(jié)果分離并鑒定了5個(gè)化學(xué)成分，其中化合物Ⅰ牡荊素-2''-O-鼠李糖苷和Ⅱ牡荊素-4''-O-葡萄糖苷是野山楂中主要的黃酮類(lèi)成分，這5個(gè)化學(xué)成分均為首次從該植物中分離得到。張書(shū)華等[5]以蘆丁為對(duì)照品，采用紫外分光光度法在500nm波長(zhǎng)處測(cè)定總黃酮含量。尹愛(ài)武等[6]采用硅膠、AB-8 大孔樹(shù)脂和凝膠柱層析方法對(duì)野山楂莖化學(xué)成分進(jìn)行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)和光譜數(shù)據(jù)分析鑒定得到2個(gè)黃酮類(lèi)化合物槲皮素和蘆丁。此類(lèi)化合物有擴(kuò)張血管，增加冠脈流量，降血壓，降血脂等藥理作用。也有學(xué)者[7,8]就北山楂及南山楂所含黃酮、有機(jī)酸、熊果酸、糖及微量元素進(jìn)行了定量分析，結(jié)果表明南山楂含黃酮類(lèi)成較高，而北山楂含有機(jī)酸類(lèi)成分較高，說(shuō)明南山楂降血脂作用強(qiáng)于北山楂。

1.2 三萜類(lèi) 南山楂中三萜類(lèi)化合物有熊果酸、烏索酸、齊墩果酸及野山楂醇等。有學(xué)者研究發(fā)現(xiàn)南山楂中含有三萜類(lèi)化合物熊果酸[6,9]。鄒盛勤[10]建立高效液相色譜法測(cè)定了野山楂中烏索酸和齊墩果酸的含量，同時(shí)采用光電二極管陣列檢測(cè)器檢測(cè)兩組分的紫外光譜。張立群等[11]采用薄層熒光色譜內(nèi)標(biāo)法測(cè)定了湖北山楂中熊果酸的含量，為該品種的質(zhì)量評(píng)價(jià)及藥用價(jià)值提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。另有學(xué)者從野山楂中分離得到一種新的三萜類(lèi)化合物野山楂醇[12]。馮映冰等[13]研究發(fā)現(xiàn)湖南山楂熊果酸含量明顯高于北山楂。

1.3 有機(jī)酸類(lèi) 尹愛(ài)武[6]等對(duì)野山楂莖化學(xué)成分進(jìn)行分離純化，結(jié)果分析鑒定得到3個(gè)有機(jī)酸類(lèi)化合物棕櫚酸、硬脂酸和檸檬酸。另有學(xué)者研究發(fā)現(xiàn)廣西山楂果中總有機(jī)酸的平均含量4.12%[8]；而云南山楂中有機(jī)酸的平均含量為1.73%[14]。王乃平等[15]采用液質(zhì)聯(lián)用的方法檢測(cè)發(fā)現(xiàn)廣西山楂中蘋(píng)果酸、檸檬酸、酒石酸 3 種有機(jī)酸。

1.4 甾醇類(lèi) 南山楂中甾醇類(lèi)化合物主要是β-谷甾醇。學(xué)者通過(guò)采用分離純化的方法研究發(fā)現(xiàn)南山楂中含有甾醇類(lèi)化合物β-谷甾醇[6,16]。

1.5 胡蘿卜素及其他類(lèi) 南山楂還含有人體大量需要的胡蘿卜素、維生素C、維生素B、鞣質(zhì)、氨基酸、果糖、脂肪油等營(yíng)養(yǎng)成分[17]。

2 藥理作用

2.1 降血脂作用 現(xiàn)代藥理研究表明南山楂對(duì)心血管系統(tǒng)的作用明顯強(qiáng)于北山楂。陳紅賓等[18]采用腹腔注射75%蛋黃乳劑建立高脂血癥模型，觀察四種屬植物野山楂、云南山楂、山里紅、山楂高脂血癥模型小鼠的血清總膽固醇及LD50的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)野山楂降血脂作用明顯強(qiáng)于山楂，毒性很小。周慶平等[19]研究發(fā)現(xiàn)南山楂、山楂和山里紅均具有明顯的降血脂和抗氧化作用。Birgitte la Cour等[20]采用野山楂、絞股藍(lán)等濃縮物治療高脂飼料喂養(yǎng)的高脂血癥模型大鼠，發(fā)現(xiàn)野山楂、絞股藍(lán)等濃縮物具有明顯降低大鼠血清膽固醇和甘油三酯水平。王丹等[21-22]通過(guò)臨床對(duì)照試驗(yàn)比較研究三峽庫(kù)區(qū)野山楂與北山楂、血脂康的降血脂療效，采用單純隨機(jī)抽樣方法將82例高脂血癥納入對(duì)象分為A、B、C、D 四組，各組分別給予野山楂、北山楂和血脂康進(jìn)行給藥治療，連續(xù)3個(gè)月。結(jié)果發(fā)現(xiàn)野山楂、北山楂和血脂康均能有效降低血脂水平。

2.2 抗心肌缺血作用 陳紅賓等[23]研究發(fā)現(xiàn)云南山楂具有明顯的對(duì)抗垂體后葉素誘發(fā)的大鼠心肌缺血作用，并且其毒性極小。

2.3 抗動(dòng)脈粥樣硬化作用 研究表明南山楂對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞有保護(hù)作用，能抑制纖溶酶原激活物抑制物的活性。南山楂促進(jìn)纖溶系統(tǒng)活性的作用在動(dòng)脈粥樣硬化的防治中發(fā)揮重要作用[24]。說(shuō)明南山楂在防治動(dòng)脈粥樣硬化方面有很好的應(yīng)用前景。

2.4 抗氧化作用 董華強(qiáng)等[25]研究南山楂葉黃酮提取物對(duì)α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用和抗氧化活性。采用Lineweave-Burk 雙倒數(shù)曲線研究其抑制機(jī)理；測(cè)定SZ對(duì)DPPH自由基的清除率，考察其抗氧化活性。結(jié)果發(fā)現(xiàn)南山楂葉黃酮提取物對(duì)α- 葡萄糖苷酶的抑制率可達(dá)到64.3%，屬于非競(jìng)爭(zhēng)性抑制；對(duì)DPPH 自由基的清除率可達(dá)52.8%，IC50值為0.57mg/mL。說(shuō)明南山楂葉黃酮提取物對(duì)α- 葡萄糖苷酶有較強(qiáng)的抑制作用和具有一定的抗氧化活性。另有研究發(fā)現(xiàn)南山楂抗氧化活性明顯高于北山楂[26]。

2.5 抗生殖損傷作用 有學(xué)者研究發(fā)現(xiàn)野山楂根在體外能改善弱精子癥患者精子運(yùn)動(dòng)功能, 可能對(duì)弱精子癥有一定的治療功效；并且野山楂根能夠拮抗雷公藤多苷對(duì)雄性大鼠的生殖損傷作用, 提高不育癥模型雄鼠的生育力[27,28]。

2.6 促進(jìn)毛發(fā)生長(zhǎng)作用 孫宇等[29]通過(guò)研究中藥對(duì)C57BL/6小鼠毛發(fā)生長(zhǎng)周期的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)野山楂、女貞子等醇提取物混合劑具有明顯的促進(jìn)毛發(fā)生長(zhǎng)作用。

3 結(jié)語(yǔ)

南山楂作為傳統(tǒng)的藥食兩用中藥材，在化學(xué)成分和藥理作用方面的研究都取得了一定的成果，其中黃酮類(lèi)成分和三萜類(lèi)成分是治療心血管疾病的重要活性成分，南山楂在降血脂方面的作用尤為突出，且療效顯著安全無(wú)毒副作用，目前已成為心腦血管領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)，但其降血脂作用機(jī)制還有待進(jìn)一步研究。我國(guó)南山楂資源豐富，實(shí)用價(jià)廉，將其做為保健食品和治療藥品開(kāi)發(fā)將具有更廣闊的前景和重大的現(xiàn)實(shí)意義。

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