火炭母化學成分與藥理作用研究進展

蔡家駒，曾聰彥，梅全喜

(廣州中醫(yī)藥大學附屬中山中醫(yī)院 藥學部，廣東 中山 528400)

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火炭母化學成分與藥理作用研究進展

蔡家駒，曾聰彥*，梅全喜

(廣州中醫(yī)藥大學附屬中山中醫(yī)院 藥學部，廣東 中山 528400)

通過查閱近20年來國內(nèi)外報道的火炭母研究有關文獻，并對其進行綜述分析，全面了解火炭母的化學成分與藥理作用研究現(xiàn)狀。近年來，關于火炭母化學成分與藥理作用研究報道較多，但化學成分研究主要集中于黃酮類、酚酸類等成分，且尚未針對其清熱利濕、解熱退黃等藥理作用進行研究；此外，多種藥理研究僅停留藥效學方面，未對其有效部位物質(zhì)基礎及作用機理進行研究。因此應進一步加強火炭母化學成分與藥理機理研究，為火炭母新產(chǎn)品開發(fā)和臨床應用提供較為全面的參考依據(jù)。

火炭母；化學成分；藥理作用；研究進展

火炭母是蓼科蓼屬植物火炭母(PolygonumChinenseLinn.)的干燥全草，別名火炭毛、烏炭子、山蕎毒草、赤地利、老鼠蔗等，生于山谷、水邊、濕地，分布于浙江、江西、福建、臺灣等地區(qū)，常夏、秋間采收，鮮用或曬干?；鹛磕感运?、甘、涼，有清熱利濕、涼血解毒之功效，可用于治療濕熱泄瀉、痢疾、黃疸、咽喉腫痛、濕熱瘡疹等病癥[1]。火炭母是廣東地區(qū)常用的中草藥之一，亦是廣東涼茶、王老吉、二十四味和腹可安等中藥保健品主要原料之一。由于火炭母在臨床及保健涼茶的廣泛應用，火炭母的化學成分和藥理作用研究已引起越來越多國內(nèi)外學者的關注。近年來，一些研究已取得新的進展。本文從火炭母的化學成分和藥理作用研究現(xiàn)狀進行綜述，以期為火炭母的進一步開發(fā)提供參考依據(jù)。

1 化學成分

火炭母化學成分研究始于20世紀，按其化合物結(jié)構(gòu)類型，大致可分為黃酮、酚酸、鞣質(zhì)、揮發(fā)油、甾體及其它成分。

1.1 黃酮類

黃酮類化合物是火炭母的主要成分之一。目前，從火炭母全草共分離得到13種黃酮類化合物，包括異鼠李素、芹菜素、廣寄生苷、木犀草素[2]、槲皮素[2-3]、山柰酚[3]、槲皮苷、異槲皮苷、柚皮素[4]、巴達薇甘菊素[5]、山奈酚-7-O-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-葡萄糖醛酸苷[3-6]、金絲桃苷[7]等。

1.2 酚酸類

從火炭母全草分離得到10種酚酸類成分，包括沒食子酸[2-3]、沒食子酸甲酯、丁香酸、咖啡酸，原兒茶酸[2]、3-O-甲基并沒食子酸[3]、鞣質(zhì)類有鞣花酸[3]、3,3’-二甲基鞣花酸[2]、3-甲氧基-4-鼠李糖鞣花酸[7]及corilagin[8]，其中4種為鞣質(zhì)類成分。

1.3 揮發(fā)油

楊先會等[9]采用水蒸氣蒸餾法提取火炭母中揮發(fā)油，并采用GC-MS對其性質(zhì)進行分析，主要成分為烴類和脂肪酸類物質(zhì)，正十六烷酸相對含量高達52.88%。林敬明等[10]采用超臨界CO2萃取法提取，選用GC-MS進行分析，結(jié)果顯示：含量較高的成分為鄰苯二甲酸(14.98%)，其次為6,10,14-三甲基-2-十五烷酮(14.09%)和鄰苯二甲酸二異丙基酯(11.01%)。

1.4 甾體類及其它成分

任恒春等[7]從火炭母中首次分離得到胡蘿卜苷和正三十二烷醇；Prasada S.等[3]從火炭母葉的石油醚分離得到β-谷甾醇；Pei-Ley Tsai等[11]從火炭母的根及莖分離得到4個甾類化合物和1個酰胺類化合物，分別為stigmast-4-ene-3,6-dione，stigmastane-3,6-dione，hecogenin，25R-Spirost-4-ene-3,12-dione和aurantiamide acetate；此外，葉青美[12]首次從火炭母中分離得到對羥基苯甲酸甲酯。

2 藥理作用研究

目前，國內(nèi)外眾多學者對火炭母開展了一系列的藥理作用研究，主要針對火炭母的水提取物、乙醇提取物以及甲醇提取物等，藥理作用則集中為抗氧化、清除自由基活性、抗病原微生物、抗炎、鎮(zhèn)痛、對EB病毒殼抗原表達抑制、細胞毒性、抗腹瀉、抗肝癌及其它作用等。

2.1 抗氧化及清除自由基活性

楊紹艷[13]通過羥自由基清除率法和ORAC法測定20種廣東涼茶原料細胞外抗氧化活性，結(jié)果表明槐花和火炭母對羥自由基清除能力最強；采用CAA法分析20種廣東涼茶原料多酚提取物在肝癌HepG2細胞內(nèi)的抗氧化能力，結(jié)果顯示，槐花和火炭母的抗氧化能力高于其它廣東涼茶原料提取物。黃國霞等[14]對火炭母采用超聲波提取，并用H2O2/Fe2+體系法和鄰苯三酚體系法對其抗氧化活性進行研究，結(jié)果表明：當以體積比1∶1甲醇與水混合液為提取溶劑，火炭母提取液具有較高的抗氧化活性，40g原材料提取液對羥自由基的清除效果與6.29g維生素C作用相當，而對超氧陰離子的清除效果與9.82g維生素C作用相當。Huang等[15-16]以80%甲醇提取火炭母藥材，采用改良的ABTS法測定其抗氧化活性，并用水溶性維生素E標定，結(jié)果表明其抗氧化活性相當于水溶性維生素E的57.5%；采用去氧核糖的方法測定其清除羥基自由基活性，以抗氧化劑BHT(二丁基羥基甲苯)作陽性對照，結(jié)果顯示，其清除羥基自由基能力相當于抗氧化劑BHT(二丁基羥基甲苯)能力的21.6%。

2.2 抗病原微生物作用

歐陽蒲月等[17]選用不同火炭母提取液研究其抑菌活性，結(jié)果顯示：火炭母的抑菌活性物質(zhì)存在于葉和莖中，且葉提取液抑菌活性更高；超聲提取物抑菌效果較索氏提取物稍強；不同火炭母提取物的抑菌強度為：65%乙醇提取物>無水甲醇>95%乙醇提取物>蒸餾水提取物；不同火炭母萃取物的抑菌強度為：乙醚萃取物>石油醚萃取物；火炭母提取物對金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、枯草桿菌、藤黃球菌、白色念珠菌的最小抑菌濃度(MIC)分別為0.6g·mL-1、0.6g·mL-1、0.8g·mL-1、1.0g·mL-1、0.6g·mL-1，最小殺菌濃度(MBC)均為1.0g·mL-1。

林燕文[18]以火炭母水煎煮液研究其抑菌活性，結(jié)果表明水煎液對金黃色葡萄球菌具有明顯抑菌效果。劉富來等[19]采用火炭母煎劑研究對禽大腸桿菌的抗菌活性，結(jié)果顯示火炭母有明顯的抑菌效果。張正等[20]選用火炭母煎劑進行乙肝病毒DNA多聚酶(HBV-DNAP)抑制及HBV-DNA降解的體外實驗，結(jié)果發(fā)現(xiàn)其對DNAP的抑制率高于50%，HBV-DNA的降解率高于25%，提示火炭母有較好的抗乙型肝炎病毒作用。

2.3 抗炎作用

范文昌等[21]用二甲苯致小鼠耳廓腫脹，并以醋酸致小鼠腹腔毛細血管通透性增高，對小鼠連續(xù)7天灌胃給予火炭母16g·kg-1，觀察火炭母水提取物的抗炎作用，結(jié)果顯示火炭母對變質(zhì)性炎癥和滲出性炎癥均呈現(xiàn)顯著的抑制作用。Pei-Ley Tsai等[11]用甲醇提取火炭母根，采用抑制肥大細胞超氧化陰離子方法測定其抗炎活性，結(jié)果表明抗炎活性較好。

2.4 鎮(zhèn)痛作用

范文昌等[22]采用熱刺激模型(熱板法)和化學刺激模型(醋酸扭體法)，連續(xù)7天對小鼠灌胃給予藥物16g·kg-1，研究火炭母水提取物的鎮(zhèn)痛作用。實驗結(jié)果表明：火炭母能明顯減少醋酸所致小鼠的扭體反應次數(shù)，并促使熱刺激所致小鼠疼痛的痛閡值明顯提高，提示其對外周性疼痛和中樞性疼痛均具有鎮(zhèn)痛作用。

2.5 對EB病毒殼抗原表達的抑制作用及細胞毒作用

梅全喜等[23]應用間接免疫酶法研究火炭母對B95-8細胞殼抗原表達的抑制作用，并采用臺盼藍拒染試驗，觀察火炭母水提取物對B95-8細胞在激發(fā)培養(yǎng)環(huán)境下的細胞毒作用，結(jié)果表明：火炭母在無細胞毒濃度下對激發(fā)條件下培養(yǎng)的B95-8細胞具有明顯抑制其VCA表達的作用，并呈現(xiàn)出藥量依賴性；此外，當火炭母藥量增加1 000倍后，對B95-8細胞有明顯的細胞毒性作用，呈顯著藥量依賴性。

2.6 抗腹瀉作用

Hai等[8]采用蓖麻油致ICR小鼠腹瀉模型和硫酸鎂致ICR小鼠的模型，研究不同火炭母提取液的抗腹瀉作用，結(jié)果顯示：火炭母75%乙醇提取物有顯著的抗腹瀉活性，并呈現(xiàn)劑量依賴性；利用系統(tǒng)溶劑萃取法得到四個不同的極性部位，分別為石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位以及剩余水部位，并通過體內(nèi)活性篩選試驗，發(fā)現(xiàn)正丁醇部位和剩余水部位有顯著的抗腹瀉作用，并發(fā)現(xiàn)鞣花酸和corilagin具有抗腹瀉作用。

2.7 抗肝癌作用

楊紹艷[13]研究20種廣東涼茶原料多酚提取物對人體肝癌HepG2細胞增殖的抑制作用，結(jié)果表明，甘草和火炭母對抗肝癌HepG2細胞增殖活性最強。韋金育等[24]采用體外抗腫瘤藥物篩選MTT法，對50種廣西常用中草藥、壯藥進行抗腫瘤作用篩選試驗，結(jié)果顯示：當火炭母稀釋度為1∶100時，對肝癌細胞呈現(xiàn)明顯抑制作用。

2.8 其它作用

高雅等[25]采用CCl4誘導大鼠急性肝損傷模型，觀察火炭母醇提物對大鼠血清中丙氨酸氨基移換酶(ALT)、天門冬氨酸氨基移換酶(AST)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平的影響，結(jié)果表明：火炭母醇提物各劑量組均可抑制急性肝損傷大鼠血清中ALT、AST活性，降低MDA水平，升高SOD活性。有文獻報道火炭母還有保護平滑肌和骨骼肌、降壓及中樞抑制等作用。

3 結(jié)語

火炭母屬廣東地產(chǎn)藥材，是民間常用中草藥，眾多知名中藥制劑配方中均含有本藥，其涼茶保健作用得到廣泛認可。目前，對火炭母的研究已取得一些新進展。一方面，有關研究從火炭母中分離出黃酮類13種、酚酸類10種、甾體類6種、其它成分3種及若干揮發(fā)油等多種化學成分；另一方面，火炭母具有抗氧化及清除自由基活性、抗病原微生物、抗炎、鎮(zhèn)痛、對EB病毒殼抗原表達的抑制及其細胞毒性、抗腹瀉、抗肝癌等多種藥理作用。

目前，對火炭母的化學成分和藥理作用研究已取得相當大的進展，但由于中藥化學成分較復雜，火炭母臨床應用廣泛，現(xiàn)研究還遠遠不夠，如火炭母化學成分的研究大多集中于黃酮類、酚酸類等幾類成分，對其它如有機酸、氨基酸、蒽醌等無具體深入研究；在火炭母藥理作用研究方面，目前針對其清熱利濕、解熱退黃等藥理作用還沒有具體研究，多種藥理研究還僅停留在藥效學方面，尚未對其有效部位物質(zhì)基礎及作用機理進行研究。

因此，應進一步加強火炭母化學成分和藥理機理的研究，以現(xiàn)代科學技術進行創(chuàng)新性開發(fā)研究，加快開發(fā)以火炭母有效部位或有效成分為原料的既有效又廉價新藥或新保健涼茶，以便促使其中藥制劑得到更準確和更廣泛的應用，充分發(fā)揮中藥防病治病的作用，為火炭母新產(chǎn)品開發(fā)和臨床應用提供更為全面的參考依據(jù)。

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(責任編輯：李嵐春)

2014-09-10

廣東省中醫(yī)藥局資助項目(20131078)；廣東省中山市科技計劃重點資助項目(20132A002)

蔡家駒(1986-)，男，廣州中醫(yī)藥大學附屬中山中醫(yī)院藥師，研究方向為醫(yī)院臨床藥學工作。

曾聰彥(1975-)，男，廣州中醫(yī)藥大學附屬中山中醫(yī)院主任中藥師，碩士生導師，研究方向為醫(yī)院制劑開發(fā)與研究。E-mail：zszcy@126.com

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A

1673-2197(2014)24-0032-03