天葵化學成分及其藥理作用研究進展

徐 冉，肖海濤，王建塔，湯 磊

貴陽醫(yī)學院，貴陽 551000

1 化學成分

天葵中含有多種化學成分，牛峰等［2］人用HPLC 方法對天葵中的化學成分做了指紋圖譜;目前從天葵中分離出的主要成分有生物堿、內酯類、氰苷硝基類、酚類等成分。

1.1 生物堿

目前從天葵中分離得到4個生物堿類成分，分別為異喹啉季銨型和原小檗堿類生物堿，分別是5，6-dihydro-9，10-dihydroxy-Benzo［g］-l，3-benzodioxolo［5，6-a］quinoliziniu，唐松草酚定，木蘭堿以及牛峰等人從天葵子的根及根莖中分離得到一個新的生物堿類SemiaquilegineA［3，4］。

圖1 天葵中生物堿類化學結構Fig.1 Structures of alkaloids from Semiaquilegia adoxoides

1.2 酚、酚酸、酚苷

酚類成分在天葵中存在較多，一共分離得到20個酚、酚酸、酚苷類成分，分別為:對羥基苯甲酸，對羥基苯甲醛，紅景天苷，2-丙烯酸-3(4'-羥基苯基-(4''-羧基苯基)酯［4］，對羥基苯乙醇［5］，3-羥基-4-甲氧基-苯甲酸，1-(3，4-二甲氧基)苯基-1，2-乙二醇，阿魏酸，5-(2-羥乙基)2-O-β-D-吡喃葡萄糖基苯酚，鄰苯二甲酸-二-2-丙基-戊酯，對苯二甲酸-二丁酯，E-3-(4-羥基-3-甲氧基)丙烯酸，4-β-D-葡萄糖基苯甲酸［6］，4-溴甲基-2-羥基苯甲酸，2，4-二羥基-苯甲酸，2，4-二羥基-苯乙酸甲酯［7］，3，4 二羥基苯甲酸，3-甲氧基-4-羥基苯甲酸，苦瓜酚苷A［8］。

圖2 天葵中部分酚類化學結構Fig.2 Structures of phenols from Semiaquilegia adoxoides

1.3 甾醇類

從天葵的石油醚部分分離得到兩個甾醇類化合物，分別是β-谷甾醇和相應的糖苷胡蘿卜苷［9，10］。

1.4 黃酮類

天葵中黃酮類成分含量非常少，目前僅從天葵的干燥全草中分離得到黃酮雙糖苷及其苷元［11，12］。

圖3 天葵中黃酮類化學結構Fig.3 Structures of flavonoids from Semiaquilegia adoxoides

1.5 二萜類

牛峰等［3，13］人從天葵的根莖中發(fā)現三個二萜類化合物，分別為:天葵苷A，反式-天葵子素A，順式-天葵子素A。

圖4 天葵中萜類化學結構Fig.4 Structures of terpenes from Semiaquilegia adoxoides

1.6 氰基類、硝基類

在陸生植物中含氰基、硝基官能團的化合物比較少，然而天葵中此類化學成分卻比較豐富，主要類型的化合物分別為:紫草氰苷［10］，冬青氰苷，蝙蝠葛氰苷［3］，菲律賓厚殼樹苷，天葵氰苷，東方唐松草苷，4-［β-D-xylopyranosyl-(1-6)-O-β-D-glueopyranosyloxy］-1-(2-nitroethyl)benzene，(1E，4α，5β，6α)4，5，6-trihydroxy-2-cyclohexen-1-ylideneacetonitri［8］，2-(β-D-glueopyran-osyloxy)-4-hydroxybenzeneaeetonitril［14，15］。

1.7 氨基、肽類

牛峰等人分離得到一個氨基酸4-(methoxycarbonl)-2-aminobutanoic acid［4］，鄒建華等人首次從天葵中分離得到南藤酰胺乙酸酯，橙黃胡椒酰胺和尿苷［10］。

總是，高中物理在整個高中階段是十分重要的，但是其中涉及到的知識比較抽閑且難以理解，需要學生不斷通過進行問題的解決來鞏固知識并且在知識鞏固的過程中提升自身的解題能力.

1.8 內酯、酯類

天葵所含內酯類化合物的結構為苯駢呋喃酮型，分別為格列風內酯［10］，耬斗菜內酯，蝙蝠葛內酯［6］，7-甲氧基香豆素［4］。

1.9 木脂素類化合物［4］

木脂素類化合物在天葵子中比較少，從天葵的乙酸乙酯部分分離得到兩個木脂素，分別為(+)-丁香樹脂酚和(+)-松脂酚。

1.10 其它類化合物

圖5 天葵中氰苷類化學結構Fig.5 Structures of cyanogenic glycosides from Semiaquilegia adoxoides

圖6 天葵中氨基類化學結構Fig.6 Structures of aminos from Semiaquilegia adoxoides

圖7 天葵中內酯類化學結構Fig.7 Structures of lactones from Semiaquilegia adoxoides

天葵中還存在若干揮發(fā)油和多糖類成分，周麗偉等［14］對天葵中多糖類成分進行了研究，其多糖含量為80.4%，酸性糖含量為6.8%，蛋白質含量為16.6%，Mr約為6.3 ×104，天葵子多糖含葡萄糖、半乳糖、甘露糖、阿拉伯糖、巖藻糖，摩爾比例為6.23∶2.04∶3.15∶1.03∶1，并且多糖結構含非O-型呋喃糖苷鍵。從天葵子中還分離到正丁基-β-D-呋喃型果糖苷［17］，正丁基-α-D-呋喃型果糖苷［5］，正丁基-β-D-吡喃甘露糖苷，Cirsiumaldehyde［10］，正丁基-α-D-吡喃果糖苷［9］，正丁基-β-D-吡喃果糖苷［11］，乙基-α-D-吡喃果糖苷，甘油，one 4，6-dimethoxy-5-methyl-2 H-pyran-2-one［8］，5-羥甲基糠醛，5-羥甲基糠酸［9］，二十烷醇，果糖，辛二酸，棕擱酸，富馬酸，正三十烷醇，三十烷［6］。

2 天葵的藥理作用

2.1 抑菌作用

李帆［18］將天葵水提取物對六種試驗菌的抑菌效果進行了研究，結果顯示天葵提取物對金黃色葡萄球菌、白色念珠菌有較強的抑菌作用(P＜0.01);對大腸桿埃希菌有一定抑菌作用(P＜0.05)。

2.2 抗炎活性

圖8 天葵中其他類型化學結構Fig.8 Structures of others from Semiaquilegia adoxoides

天葵化學成分中的格列風內酯和紫草氰苷，對二甲苯致小鼠耳腫脹的抑制率分別為64%和20%，表明這兩個成分均有很好的抗炎活性［4］。此外，Chia-Lin Lee 等［8］對天葵的研究發(fā)現，天葵的乙酸乙酯和正丁醇提取物對抗超氧陰離子的產生和誘導人中性粒細胞彈性蛋白酶的釋放都是有效的，其中的4-羥基苯甲酸和3，4-二羥基苯甲酸能選擇性抑制彈性蛋白酶的釋放和超氧化物陰離子的生成，IC50值分別為3.20 和6.21 μg/ml。其中4-羥基苯甲酸誘導人嗜中性粒細胞釋放彈性蛋白酶的活性比陽性對照強7 倍，可以成為治療嗜中性粒細胞炎癥性疾病的先導化合物。

2.3 細胞毒活性

牛鋒［4］采用MTT 法對天葵子部分化學成分的細胞毒活性進行實驗，結果表明天葵子素A 對于宮頸癌、胃癌和乳腺癌三個腫瘤細胞株的細胞毒活性都要優(yōu)于紫杉醇，且對白血病和肝癌腫瘤細胞株也有明顯的細胞毒活性，但紫草氰苷抑瘤率僅為2.12%;藍華英［19］的研究表明天葵中的2-(β-Dgluoopyranosyloxy)-4-hydroxy-benzeneaeetonitrile 具有抗腫瘤活性，其ID50為9.43 μg/mL;關頻［20］對天葵中生物堿成分的抗腫瘤活性進行了研究，其中的唐松草酚定在高劑量組(1000 mg/ kg)有較好的抗腫瘤作用，抑瘤率為37.1%;另外S P Duan［21］研究顯示天葵乙醇提取物對人肝癌HepG-2 和SMMC-7721細胞具有抑制作用。

2.4 抗氧化活性

天葵的抗氧化活性報道極少，在貴州民間有人用于治療動物白內障疾病。湯磊等人對天葵提取物治療白內障的作用進行了相關的藥學驗證工作，結果發(fā)現天葵提取物能明顯抑制D-半乳糖所致白內障大鼠晶狀體混濁的發(fā)生與發(fā)展，同時能明顯提高D-半乳糖所致白內障大鼠晶狀體及血清中SOD 的活性，降低MDA 的含量，與陽性對照吡諾克辛鈉比較P＜0.001，具有明顯的抗氧化作用［22］。

2.5 其他

研究結果還顯示天葵中的格列風內酯，butyl-β-D-mnnaopyrnaoside，紫草氰苷在濃度為200 μg/mL時，對乙酰膽堿酯酶的抑制率分別為78.59%，71.15%和25.37%，表明其具有較強抑制乙酰膽堿酯酶的活性［23］。天葵提取物還對病毒引起的植物病害如番茄病毒病、煙草花葉病具有一定的防治效果。據中國土農藥志記載，天葵生物堿成分對蚜蟲，紅蜘蛛和稻螟具有一定的殺蟲作用。將天葵子中成分提取出來制成農藥，發(fā)現它對小菜蛾和菜青蟲具有很好的拒食作用，同時對菜青蟲具有一定的胃毒作用［24］。

3 天葵的臨床應用

3.1 腫瘤［20］

天葵作為常用中藥，臨床上常常用來治療各種腫瘤，王敏等對海軍總醫(yī)院2007 年-2009 年腫瘤患者的11801 張?zhí)幏竭M行統(tǒng)計后認為天葵子是治療腫瘤常用的中藥。李雁治療某肺癌術后腫瘤轉移至顱內的患者，用含天葵子的基本方治療l 年半，復查頭顱CT 發(fā)現病灶稍有縮小，且未見其他部位轉移。朱振芳用含天葵子的百部白花蛇舌草方隨癥加減治療肺癌合并肺部感染，效果確切，一般3～9 劑即可控制病情發(fā)展，優(yōu)于西藥常規(guī)治療。藥理研究也表明天葵的乙醇提取物，生物堿類成分，天葵子素A和2-(β-D-gluoopyranosyloxy)-4-hydroxy-benzeneaeetonitrile 都具有很好的細胞毒活性，這可能是其治療腫瘤的主要有效成分。

3.2 乳房疾?。?5-26］

王傳麟用口服單味天葵子鮮根的方法治療急性乳腺炎，共收治病例14 例，總治愈率為100%;陳友菊用組方中含有天葵子的乳癖湯治療乳腺增生202例，總有效率為96.53%;程亞群用天葵子鼻塞療法治療乳癰6 例，患者均用藥1 d 見效，且5 d 內痊愈。

3.3 腎?。?0］

劉勝利用含天葵子的五味消毒飲加味治療腎癰，4 d 后癥狀減輕，隨證加減治療半月后諸癥漸除，并隨訪一年身體健康;陳帆用含天葵子的復方治療小兒腎炎，證屬邪毒浸淫，水濕泛濫，1 周后目瞼及全身浮腫消退，后隨證加減3 周未見異常，隨訪1年余未見復發(fā);秦春等用含天葵的五味四草湯治療慢性腎盂腎炎。天葵中的主要成分格列風內酯和紫草氰苷以及芳香類化合物4-羥基苯甲酸和3，4-二羥基苯甲酸具有明顯的抗炎活性，這可能是天葵用于臨床抗炎治療的活性物質。

3.4 糖尿病并發(fā)癥

唐英用溫陽通脈湯治療糖尿病肢端壞疽癥，證屬脈絡寒凝型;謝紅娣采用中藥內服，中藥熏洗，滅滴靈液濕敷及頻譜儀照射來治療及綜合護理糖尿病肢端壞疽癥，總有效率88.89%;蔡昌龍采用中西醫(yī)結合的方法在口服西藥降糖藥和抗生素的基礎上加服中藥，其中含天葵子，治療糖尿病背癰，總有效率為97.91%［20］。江雪梅［27］用天葵方對I 型糖尿病大鼠進行了治療研究，實驗表明天葵方可以減輕大鼠的多尿多飲狀況，使肌酐尿素氮水平趨于正常范圍，有助于腎小球上皮細胞內皮細胞功能和腎小球基底膜維持完整性，改善腎小球基底膜濾過作用，從各項指標的動態(tài)變化來看，用天葵方防治糖尿病及其并發(fā)癥有一定療效，但需要進行長期堅持治療。

3.5 其他

廣西民間用天葵全草水煎液治療室上性心動過速并發(fā)心源性休克、陣發(fā)性室性早心肌梗死等嚴重心臟疾患;劉宴宏等以五味消毒飲治療面神經炎以及皮膚?。?0］。馬紹泉［28］用天葵豬肚煎治療40 例肺結核，臨床觀察顯示對照組總有效率為65.0%，治療組總有效率為95.0%，兩組患者的臨床總有效率比較差異有統(tǒng)計學意義，P＜0.05。對肺結核患者運用本方進行治療，可顯著提高結核病治療的臨床療效，并降低抗癆藥物的毒副作用，縮短治療時間。Yan qing Tong 等［29］人用含有天葵子的中藥復方治療56 例單純性尿路感染及并發(fā)癥，治愈和癥狀改善率超過80%，實驗證明含有天葵子的中藥復方可以治療耐氟喹諾酮類藥物尿路病原體引起的單純性尿路感染。

近年來，對于含有天葵的中藥復方治療各種疾病的研究和專利申請層出不窮，這更加拓寬了作為傳統(tǒng)中藥天葵的用藥范圍。如:黃萍等［30］用含有天葵的中藥煎劑治療脂肪肝;周海英等［31］用靈芝天葵湯治療原發(fā)性膽汁肝硬化，適用于病理改變的Ⅰ-Ⅳ期，療效最佳為Ⅰ-Ⅲ期;于巧媛［32］用含有天葵的中藥組合物具有溫化寒凝，疏肝解郁，補養(yǎng)氣血等功效，尤其是對淋巴結核具有很好的療效;趙吉鳳［33］用含有天葵的藥劑治療氣虛血瘀型缺血性中風;張群［34，35］發(fā)現含有天葵的藥物組合在治療多形紅斑和尿石病中療效顯著，無副作用，安全性高;丁金榮［36］發(fā)現天葵復方能治療支氣管炎;江長東［37］用含有天葵的中藥口服藥治療不同程度的手足口病，見效快，治愈高，無副作用;尹燕等［38］人研究發(fā)現用含有天葵的中藥臨床上能治療雷諾病;高麗麗等［39］人發(fā)現含有天葵的中藥能很好的治療慢性附件炎，具有療程短，見效快，用藥時間短的優(yōu)勢;高英豪［40］用含有天葵的中藥治療胃潰瘍，有效率82%，治愈率71%;

4 結語

根據以上綜述，天葵中含有多種類型的化學成分，其中內酯類和氰苷類化合物為主要成分，并顯示出顯著的藥用活性，表明天葵具有良好的開發(fā)前景。我國天葵植物資源豐富，有悠久的藥用歷史及民間使用習慣，近年來更是不斷有報道含有天葵成分的中藥組分治療各種各樣的疾病，大大的拓展了天葵的藥用范圍，但很少對其進行系統(tǒng)的物質基礎和作用機制的研究，特別是一些民間使用方法，仍有不少問題需要進一步闡明，如其治療白內障的藥效物質基礎和作用機制尚不清楚，因此，有必要對天葵進行系統(tǒng)的化學成分以及藥理機制研究，弄清其各種臨床應用的物質基礎和作用機制具有重要意義。

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