落地生根的國內(nèi)外研究進展△

武曉丹，田紅月，李淼，齊典，王艷萍，田鳳，滕麗平

(1.哈爾濱師范大學，黑龍江 哈爾濱 157000；2.哈爾濱商業(yè)大學，黑龍江 哈爾濱 157000；3.黑龍江省藥品審評認證中心，黑龍江 哈爾濱 157000；4.哈爾濱市醫(yī)藥工程學校，黑龍江 哈爾濱 157000；5.黑龍江省皮膚病防治研究所，黑龍江 哈爾濱 157000；6.伊春市西林區(qū)第四中學，黑龍江 伊春 153000)

落地生根的國內(nèi)外研究進展△

武曉丹1*，田紅月2，李淼3，齊典3，王艷萍4，田鳳5，滕麗平6

(1.哈爾濱師范大學，黑龍江 哈爾濱 157000；2.哈爾濱商業(yè)大學，黑龍江 哈爾濱 157000；3.黑龍江省藥品審評認證中心，黑龍江 哈爾濱 157000；
4.哈爾濱市醫(yī)藥工程學校，黑龍江 哈爾濱 157000；5.黑龍江省皮膚病防治研究所，黑龍江 哈爾濱 157000；6.伊春市西林區(qū)第四中學，黑龍江 伊春 153000)

目的：介紹落地生根的化學成分和藥理作用研究進展，為進一步利用落地生根提供科學依據(jù)。方法：通過查閱近年的國內(nèi)外文獻，對落地生根進行了概述。結果：落地生根是一種價廉易得的中藥材，為景天科落地生根屬植物，其中含有大量豐富的化學成分，除具有觀賞價值外，還具有廣泛的藥理作用，如抗炎鎮(zhèn)痛作用，抗腫瘤作用，抑菌作用等，具有潛在的開發(fā)應用價值。課題組對落地生根作為外用藥具有抗炎鎮(zhèn)痛的作用進行研究，為落地生根的開發(fā)利用提供了新的方向。結論：落地生根具有較大的藥用研究價值，特別是將其應用到抗炎鎮(zhèn)痛方面。

落地生根；藥理作用；研究進展

落地生根Bryophyllumpinnatum(L.f.) Oken為景天科(Crassulaceae)落地生根屬(BryophllurnSalisb)植物，別名為花蝴蝶，倒吊蓮，土三七、葉生根，番鬼牡丹，葉爆芽，天燈籠，槍刀草，厚面皮、著生藥等。落地生根除具有觀賞價值外，還具有藥用價值，主咽喉腫痛，肺熱咳嗽，跌打損傷，亦可涼血止血，清熱解毒[1-2]。在巴西，落地生根葉被用來治療皮膚創(chuàng)傷、風濕病、胃潰瘍等病癥，且沒有明顯的毒副作用。在印度和斯里蘭卡等地，落地生根被用于治療跌打損傷、蚊蟲叮咬和瘡癤等[3]。作者對落地生根的研究進行概述,為進一步研究落地生根提供參考。

1 化學成分

落地生根的化學成分含量非常豐富，如黃酮類化合物、酸類化合物、萜類化合物等。經(jīng)過曹宏等[4]鑒定，落地生根中黃酮類化合物主要為槲皮素-3-α-L-鼠李糖-β-D-木糖苷。Okwu等[5]和D.A.Alabi等[6]的分析結果表明落地生根植物中含有大量的無機成分，如鎂、鈣、鋁、硼、鋇、硅、鈦、鍶、磷、鐵、鋅、錳、銅、碘、鈉、鉀等。從落地生根中也已經(jīng)分離出了蘋果酸鉀、維生素C、還有纖維質，碳水化合物，蛋白質，脂類，抗壞血酸，氫氰酸等。

20世紀80年代有研究顯示，從落地生根中分離出蟾蜍雙烯內(nèi)酯類化合物，分別為落地生根素A(bryophyllin A)、布沙迪苷元-3-醋酸酯(bersaldegenin-3-acetate)和落地生根素B(bryophyllin B)[7-8]。1992年，嚴秀珍等[9]從落地生根中分離得到蟾蜍雙烯內(nèi)酯原醋酸成分，通過光譜分析方法鑒定其結構為布沙迪苷元1，3，5-原醋酸酯。

2 藥理作用

2.1 抗炎鎮(zhèn)痛作用

落地生根葉的甲醇提取物腹腔注射劑量為100 mg·kg-1及大于該劑量時，對角叉菜膠誘發(fā)的水腫、棉球肉芽腫和甲醛所致的關節(jié)炎均有明顯抗炎作用[10]。腹腔注射落地生根葉的甲醇提取物(100 mg·kg-1)能抑制角叉菜膠引起的大鼠炎癥，抑制率53.65%。還能明顯抑制由醋酸引起的小鼠血管和毛細血管的通透性，并能使角叉菜膠引起的大鼠白細胞在胸腔的滲出物減少1/3至2/3；又使大鼠肉芽腫重量減少20%～50%，對甲醛和佐劑誘致的大鼠關節(jié)炎的抑制率達到18.27%～83.33%[11]。

2.2 免疫抑制作用

取落地生根的新鮮葉子，以20%的蒸餾水研磨，50～60℃加熱30 min后濾過，濾液冷凍干燥。凍干粉以0.9%氯化鈉溶液配成20 mg·mL-1溶液，0.45 μm微孔濾膜除菌，在-20℃保存?zhèn)溆?。體外實驗表明，小鼠正常脾臟T細胞用樣品預處理48 h后，有絲分裂原及抗原的增殖反應能力降低。小鼠在經(jīng)不同途徑給藥后同樣減弱了動物對卵白蛋白引起遲發(fā)性過敏反應(DTH)的能力，其中以靜脈注射和局部給藥作用最強，幾乎能完全抑制DTH反應，腹腔和口服給藥則分別降低73%和47%，對卵白蛋白的特異性抗體反應也明顯降低。因此，落地生根水溶性提取物具有免疫抑制作用[3]。

2.3 免疫調(diào)節(jié)作用

落地生根水溶液(8 mg·kg-1)灌胃給藥，能顯著增強小鼠脾淋巴細胞增殖反應，與0.9%氯化鈉溶液對照組比較差異有統(tǒng)計學意義(P<0.01)；對細胞因子IL-2的產(chǎn)生也有促進作用，與0.9%氯化鈉溶液對照組比較差異有統(tǒng)計學意義(P<0.05)；落地生根水溶液(5 mg·kg-1)對以上指標均無明顯影響。所以落地生根可增強小鼠的免疫功能[12]。但落地生根對骨髓細胞增殖反應無明顯影響，只有高濃度落地生根組血小板的濃度與0.9%氯化鈉溶液組比較差異有統(tǒng)計學意義(P<0.01)，低濃度落地生根對血小板濃度無明顯影響。所以，落地生根有促進血液凝固的作用[13]。

2.4 抗腫瘤作用

落地生根素A、布沙迪苷元-3-醋酸酯和落地生根素B均具有顯著的細胞毒作用。其中落地生根素A對人鼻咽癌細胞KB、人肺癌細胞A-549和人結腸癌細胞HCT-8細胞的ED50依次為14，10，30 ng·mL-1；落地生根素B對KB細胞呈細胞毒作用，ED50<80 ng·mL-1[7-8]。從落地生根中分離得到的布沙迪苷元1，3，5-原醋酸酯(得率為0.000 1%)，此化合物在落地生根中是首次分得。實驗結果顯示布沙迪苷元1，3，5-原醋酸酯對KB、A-549和HCT-8等均有顯著的抑制作用，ED50依次為18，40，10 ng·mL-1[9]。

Sutapa Mahata等[14]進行人宮頸癌細胞MTT實驗，電泳遷移率變動分析，免疫印跡的實驗，結果表明落地生根葉提取物具有抑制腫瘤生長和誘導細胞凋亡的作用。

2.5 抑菌作用

孫輝等[15]以抑菌圈直徑作為評價指標，通過對超聲波提取時間、液固比、乙醇濃度、提取溫度4個單因素分析和正交試驗優(yōu)化出最佳工藝條件。確定以提取時間60 min、液固比15∶1、乙醇濃度為70%、提取溫度50 ℃條件下的提取物對番茄早疫和水稻立枯病菌的抑菌能力最好。

張輝等[16]研究表明落地生根的種子、莖和葉子的多糖提取液均有不同程度的抗氧化能力和抑菌活性。其中，莖提取液的抗氧化能力最強，種子提取液次之，葉子提取液最弱。抑菌活性方面，莖提取液的抑菌活性最強，其次為葉子的提取液，種子提取液的抑菌活性最小。

2.6 其他

謝延華等[17]研究大鼠創(chuàng)傷性潰瘍創(chuàng)面肉芽組織中結締組織生長因子(CTGF)和MMP-2生長因子在創(chuàng)面愈合過程中的動態(tài)變化，探討復方落地生根膏促進大鼠潰瘍愈合的機制。實驗結果表明實驗組和實驗對照組創(chuàng)面愈合時間顯著縮短(P<0.05)，改善瘢痕質量；CTGF表達水平在創(chuàng)面愈合的早期(第1、7天)，3組間比較，差異有統(tǒng)計學意義(P<0.05)，而MMP-2表達的差異主要體現(xiàn)在創(chuàng)面愈合的中晚期(第14天)。所以，復方落地生根膏可通過調(diào)節(jié)組織愈合過程中CTGF和MMP-2的表達而促進創(chuàng)面愈合并改善瘢痕質量。

2000年尼日利亞等國對落地生根葉進行了初步的醫(yī)學價值評估，David A Akinpelu[18]發(fā)現(xiàn)落地生根葉60%甲醇提取物(25 mg·mL-1)能抑制細菌的生長；John A O Ojewo1e[19]的抗高血壓動物實驗研究表明，落地生根葉的水和甲醇提取物具有降血壓作用，差異具有統(tǒng)計學意義(P<0.05～0.001)，能降低正常的和高血壓癥的大鼠動脈血壓；國外有研究表明通過對落地生根葉提取物進行神經(jīng)藥理學的動物實驗研究發(fā)現(xiàn)，落地生根能使實驗動物產(chǎn)生行為模式的改變，增強由戊巴比妥引起的睡眠時間的劑量依賴性，并具有明顯的鎮(zhèn)痛作用，結果顯示，落地生根葉的甲醇提取物具有較強的抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用[20]。

臨床上，也有研究表明落地生根膏在缺損創(chuàng)面修復中可以改善局部疼痛與腫脹等癥狀，在促進創(chuàng)面愈合、縮短愈合時間方面起到關鍵性的作用[21]。

綜上所述，落地生根的藥理作用廣泛，其中抗腫瘤、抗炎鎮(zhèn)痛和抗氧化等作用可能與落地生根中含有大量的黃酮類化合物有關。在我國，落地生根作為一種中藥植物，資源豐富，繁殖速度快，抵御環(huán)境能力強，價廉易得，具有“打不死”之稱。所以，落地生根非常具有藥用研究價值，應該得到廣大藥學工作者的重視。

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DomesticandForeignResearchProgressofBryophyllumpinnatum

WU Xiao-dan1*，TIAN Hong-yue2，LI Miao3，QI Dian3，WANG Yan-ping4，TIAN Feng5，TENG Li-ping6

(1.HarbinNormalUniversity，HarbinHeiLongjiang157000，China；2.HarbinUniversityofCommerce，Harbin157000，China；3.HeilongjiangCenterforDrugEvaluation&Certification，Harbin157000，China；4.HarbinPharmaceuticalEngineeringSchool，Harbin157000，China；5.DermatologyPreventionInstituteofHeilongjiangProvince，Harbin157000，China；6.YiChunXiLinDistrictFourthMiddleSchool，YiChun153000，China)

Objective：To introduce advances in the chemical composition and pharmacological effects of Bryophyllum pinnatum，and to provide scientific basis for the further utilization.Methods：Consulted domestic and foreign literatures in recent years and provided an overview of Bryophyllum pinnatum.Results：Bryophyllumpinnatumis a cheap herbal，and it belong to Bryophllurn Salisb in Crassulaceae.It contains a lot of rich chemical constituents.In addition to the ornamental value，it has a wide range of pharmacological effects，such as anti-inflammatory，analgesic effects，anti-tumor effect and bacteriostasic activity.So it has potential development value.Our research group focus on theBryophyllumpinnatumas external agents in t anti-inflammatory and analgesic activity，and provides a new direction for development and utilization ofBryophyllumpinnatum.Conclusion：It is found that theBryophyllumpinnatumhas great medicinal research value，especially in anti-inflammatory analgesic.

Bryophyllumpinnatum；Pharmacological effects；Research progress

2013-03-18)

黑龍江省教育廳科學技術研究項目(12511168)，哈爾濱師范大學青年學術骨干資助計劃(KGB201014)

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武曉丹，博士，講師，E-mail：smile_200325@163.com