氟喹諾酮類藥物的抗菌活性分析

張紀(jì)民

氟喹諾酮類藥物的抗菌活性分析

張紀(jì)民

目的探討氟喹諾酮類藥物的抗菌活性。方法選取不同開發(fā)階段的氟喹諾酮類藥物:曲伐沙星，格帕沙星，莫西沙星，氧氟沙星，環(huán)丙沙星進行抗菌活性觀察。結(jié)果新開發(fā)的氟喹諾酮類藥物曲伐沙星、格帕沙星、阿拉曲沙星等對大部分革蘭氏陰性菌的活性較強與以往氟喹諾酮類藥物環(huán)丙沙星、氧氟沙星比較差異無統(tǒng)計學(xué)意義。結(jié)論新一代氟喹諾酮類藥物曲伐沙星，格帕沙星，莫西沙星，對革蘭氏陰性及陽性菌具有較強的抗菌活性，抗菌譜顯著擴大，增加了臨床應(yīng)用范圍。

氟喹諾酮類藥物;抗菌活性;分析

氟喹諾酮類抗菌藥物是80年代來開發(fā)的全化學(xué)合成藥物，是新上市的一類新型殺菌型廣譜抗生藥［1］，具有抗菌力強，抗菌譜廣，近年來隨著合成開發(fā)，氟喹諾酮類藥物抗菌譜進一步得到擴展，迅速出現(xiàn)殺菌作用，不僅對革蘭陰性菌有強大的抗菌活性，而且對陽性菌也具有較強的抗菌作用，為了能夠更好的掌握氟喹諾酮類藥物的臨床應(yīng)用，我們對氟喹諾酮類抗菌藥物抗菌活性進行研究匯報如下。

1 材料及方法

1.1 材料 選取不同開發(fā)階段的氟喹諾酮類藥物:曲伐沙星(商品名Trovan)，格帕沙星(商品名Vaxar)，氧氟沙星，加替沙星，莫西沙星。

1.2 抗菌活性檢測 對入選材料(不同開發(fā)階段的氟喹諾酮類藥物)進行抗菌活性檢測，檢測方法及質(zhì)控菌株根據(jù)美國臨床實驗室標(biāo)準(zhǔn)研化究所(CLSI)推薦的紙片擴散法(Kirby-Bauer法)［2］進行;培養(yǎng)基和藥敏紙片抗菌藥物敏感性試驗紙片和各種培養(yǎng)基為OXOID公司產(chǎn)品，結(jié)果判斷標(biāo)準(zhǔn)按美國臨床實驗室標(biāo)準(zhǔn)化委員會(NCLLS)標(biāo)準(zhǔn)(2003年)。

2 結(jié)果

對不同開發(fā)階段的氟喹諾酮類藥物:曲伐沙星，格帕沙星，莫西沙星，氧氟沙星，環(huán)丙沙星進行抗菌活性檢測并進行觀察，具體見表1。

表1 氟喹諾酮類藥物的抗菌活性(MIC，mg/L)

3 討論

氟喹諾酮類藥物自20世紀(jì)80年代經(jīng)合成［3］到現(xiàn)在已經(jīng)得到臨床廣泛應(yīng)用，世界上＞1億名患者應(yīng)用過氟喹諾酮類藥物進行治療;特別是對革蘭陰性桿菌有著強大的殺菌作用，具有選擇性抑制革蘭氏陰性菌的DNA促旋酶作用，可以對細(xì)菌DNA的合成、轉(zhuǎn)錄、復(fù)制進行阻止，使得致病菌迅速死亡，并且通過獨特機制避免與其他類抗生素出現(xiàn)交叉耐藥率［4］;本類藥物有良好口服吸收性，大部分藥物可以采取靜脈給藥，組織體液中藥物濃度較高，體內(nèi)分布廣泛，血漿蛋白結(jié)合率低，血漿半衰期大部分保持在3～7 h，具有較長的抑菌或殺菌水平;大部分藥物經(jīng)尿排泄，尿中藥物濃度較高。

氟喹諾酮類藥物自開始應(yīng)用于臨床，開發(fā)研究未中斷，致力于研制藥物動力學(xué)、安全可靠、抗菌譜更廣更新的藥物，近10年中研制效果較為良好的藥物(氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、司帕沙星)等，均存在對革蘭氏陽性菌抗菌作用較弱特點。近年來一些新開發(fā)的新氟喹諾酮類藥物對呼吸系統(tǒng)常見的革蘭氏陽性菌抗菌活性顯著增加，對不同程度耐藥的革蘭氏陽性球菌有較強的抗菌作用，被稱為“呼吸系統(tǒng)喹諾酮類藥物”［5］;而且對其他非典型病原體肺炎支原體、肺炎衣原體等有較強的殺滅作用;并能夠保留對革蘭氏陰性菌較強的殺滅作用。

通過不同開發(fā)階段的氟喹諾酮類藥物抗菌活性觀察，新開發(fā)的氟喹諾酮類藥物曲伐沙星、格帕沙星、阿拉曲沙星等對大部分革蘭氏陰性菌的活性較強與以往氟喹諾酮類藥物環(huán)丙沙星、氧氟沙星比較差異無統(tǒng)計學(xué)意義;對銅綠假單胞菌存在較大的不同，莫西沙星敏感性較低;新開發(fā)的氟喹諾酮類藥物曲伐沙星、格帕沙星、阿拉曲沙星等對鏈球菌、葡萄球菌等革蘭氏陽性較強的抗菌活性，曲伐沙星和莫西沙星最強，與環(huán)丙沙星等以往氧氟沙星、氟喹諾酮類藥物抗菌活性差距較大。

［1］李欣威.氟喹諾酮類藥物在臨床應(yīng)用.中外健康文摘，2011，8(6):138．

［2］何思福，戴德銀.喹諾酮類藥物的藥理作用與臨床應(yīng)用.成都醫(yī)藥，2001，27(2):127-129．

［3］范廷英.喹諾酮類藥物的不良反應(yīng).中華臨床雜志，2002，23(5):91．

［4］何思福.哇諾酮類藥物德不良反應(yīng).成都醫(yī)藥，2002，28(3):180-184．

［5］繆佳.氟喹諾酮類藥物的臨床應(yīng)用.實用藥物與臨床，2006，9(4):244．

461000河南省許昌縣人民醫(yī)院藥械科